ezetimib
 | |
 Above: molecular structure of ezetimibe
Below: 3D representation of an ezetimibe molecule | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /ɛˈzɛtɪmɪb, -maɪb/ |
| Trade names | Zetia, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a603015 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | Cholesterol absorption inhibitor |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 35% to 65% |
| Protein binding | >90% |
| Metabolism | Intestinal wall, liver |
| Elimination half-life | 19 h to 30 h |
| Excretion | Kidney 11%, fecal 78% |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C24H21F2NO3 |
| Molar mass | 409.432806326 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 164 to 166 °C (327 to 331 °F) |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈɛzɛtimib]
Főnév
ezetimib
- (gyógyszertan) Az ezetimib (Co-Xeter) egy koleszterincsökkentő gyógyszer, amelyet elsősorban az LDL (rossz koleszterin) szintjének csökkentésére használnak, különösen olyan esetekben, amikor az étrendi változtatások és a testmozgás önmagában nem elegendő. Az ezetimib egyedül vagy más koleszterinszint-csökkentő gyógyszerekkel, például sztatinokkal kombinálva is alkalmazható.
Hatásmechanizmusa
Az ezetimib úgy működik, hogy gátolja a koleszterin felszívódását a vékonybélben. Ennek eredményeként kevesebb koleszterin kerül be a véráramba, és csökken az LDL-koleszterin szintje a vérben. Az ezetimib:
- Gátolja a koleszterin felszívódását: A vékonybél sejtjeiben található koleszterintranszport-fehérjéket blokkolja, így csökkenti az ételből és az epéből származó koleszterin felszívódását.
- Csökkenti a vér LDL-koleszterin szintjét: A koleszterin felszívódásának csökkentése a májban is csökkenti a koleszterin szintézisét, ami az LDL-szint csökkenéséhez vezet.
Alkalmazási területek
Az ezetimibet számos koleszterinhez kapcsolódó állapot kezelésére használják:
- Magas koleszterinszint (hiperkoleszterinémia): Az ezetimibet elsősorban az LDL-koleszterin szint csökkentésére használják olyan esetekben, amikor az étrendi és életmódbeli változtatások nem elegendőek.
- Familial hypercholesterolemia: Öröklött magas koleszterinszint esetén alkalmazzák, gyakran sztatinokkal kombinálva.
- Kardiovaszkuláris kockázat csökkentése: Az ezetimib, különösen sztatinokkal kombinálva, segíthet csökkenteni a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívroham vagy a stroke kockázatát.
Adagolás és alkalmazási mód
Az ezetimib standard dózisban, napi egyszeri 10 mg-os tablettaként kerül alkalmazásra. Az adagolást az orvos határozza meg, és általában étkezéstől függetlenül bevehető. Fontos az ezetimib pontos, napi rendszeres szedése, mivel a folyamatos kezelés szükséges a vérkoleszterinszint optimális csökkentéséhez.
- Monoterápiaként: Amennyiben az ezetimibet önmagában alkalmazzák, általában napi 10 mg-ot írnak elő.
- Kombináció sztatinokkal: Az ezetimib és sztatin kombinációját gyakran írják fel azoknál, akiknél az önálló kezelés nem elegendő a kívánt koleszterinszint eléréséhez.
Mellékhatások
Az ezetimib általában jól tolerálható, de előfordulhatnak mellékhatások, amelyek általában enyhék:
- Emésztőrendszeri tünetek: Hasi fájdalom, hasmenés, puffadás vagy émelygés.
- Fejfájás: A betegek egy kis részénél fordulhat elő.
- Izomfájdalom: Izomfájdalom, izomgyengeség ritkán jelentkezik, de ha sztatinokkal együtt szedik, akkor az izomproblémák kockázata fokozódhat.
- Májfunkciós zavarok: Ritkán előfordulhatnak májfunkciós zavarok, különösen ha sztatinokkal együtt alkalmazzák, ezért ajánlott a májenzimek rendszeres ellenőrzése a kezelés alatt.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
Az ezetimib alkalmazása bizonyos esetekben ellenjavallt:
- Aktív májbetegség: Az ezetimib sztatinokkal történő kombinált alkalmazása nem javasolt aktív májbetegség esetén, mivel fokozza a májkárosodás kockázatát.
- Terhesség és szoptatás: Terhesség és szoptatás ideje alatt általában kerülendő, mivel nincs elegendő adat a biztonságos alkalmazásáról ebben az időszakban.
- Allergia az ezetimibre: Azoknál, akik allergiás reakciót mutatnak az ezetimibre, nem alkalmazható.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az ezetimib kölcsönhatásba léphet bizonyos gyógyszerekkel, amelyek befolyásolhatják hatékonyságát vagy mellékhatásait:
- Sztatinok: Az ezetimib kombinálható sztatinokkal a koleszterinszint további csökkentése érdekében, de ez növelheti a máj- és izomproblémák kockázatát, ezért orvosi felügyelet szükséges.
- Epesavkötő szerek: Bizonyos koleszterinszint-csökkentők, mint például a kolesztiramin, csökkenthetik az ezetimib felszívódását. Az ezetimibet legalább 2 órával a kolesztiramin szedése előtt vagy 4 órával utána kell bevenni.
- Ciklosporin: Növelheti az ezetimib szintjét a vérben, ezért ha a betegek ciklosporint is szednek, rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges.
Összefoglalás
Az ezetimib egy hatékony koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, amely segít csökkenteni az LDL-koleszterin szintjét a vérben, különösen akkor, ha önmagában az életmódbeli változtatások és a diéta nem elegendőek. Az ezetimib önállóan vagy sztatinokkal kombinálva alkalmazható, de a sztatinokkal való kombináció növelheti az izom- és májproblémák kockázatát. A mellékhatások általában enyhék, de máj- és izomfunkciós rendellenességek esetén ajánlott az orvosi konzultáció. Az adagolást és a gyógyszerbevételt pontosan az orvosi utasítás szerint kell követni a kezelés hatékonyságának biztosítása érdekében.