metformin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Glucophage, others |
| MedlinePlus | a696005 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | Antidiabetic agent |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 50–60% |
| Protein binding | Minimal |
| Metabolism | Not by liver |
| Elimination half-life | 4–8.7 hours |
| Excretion | Urine (90%) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| Chemical and physical data | |
| Formula | C4H11N5 |
| Molar mass | 129.167 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Density | 1.3±0.1 g/cm3 |
| |
| |
Kiejtés
- IPA: [ ˈmɛtformin]
Főnév
metformin
- (gyógyszertan) A metformin az egyik legelterjedtebb antidiabetikus gyógyszer, amelyet elsősorban a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használnak. A gyógyszer hatékonyan segít a vércukorszint csökkentésében, emellett bizonyítottan előnyös hatása van a szív- és érrendszeri betegségek kockázatának mérséklésében. A metformin gyakran az első választás a 2-es típusú cukorbetegséggel küzdő betegeknél, és sok esetben hosszú távon is fenntartó kezelésként alkalmazzák.
Metformin hatásmechanizmusa
A metformin hatásmechanizmusa abban rejlik, hogy csökkenti a májban a glükóz (vércukor) termelését, valamint javítja az izmok és a zsírsejtek inzulinérzékenységét. A metformin nem fokozza az inzulin szekrécióját, hanem az inzulin hatását támogatja, így csökkenti a vércukorszintet anélkül, hogy hipoglikémiát (alacsony vércukorszint) okozna. Ez különösen előnyös a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében, ahol a szervezet inzulintermelése sokszor megfelelő, de az inzulinrezisztencia miatt a cukorszint mégis magas marad.
A metformin tehát az alábbi főbb módokon fejti ki hatását:
- A glükóztermelés gátlása a májban: A máj normális körülmények között glükózt termel, különösen éjszaka, amikor a táplálékbevitel megszűnik. A metformin csökkenti ezt a glükóztermelést, ami alacsonyabb vércukorszintet eredményez.
- Az inzulinérzékenység növelése: A metformin elősegíti, hogy az izmok és zsírsejtek könnyebben vegyék fel a glükózt a vérből, így javítja a szervezet inzulinérzékenységét.
- A glükóz felszívódásának lassítása a bélben: Bár ez a hatás kevésbé kifejezett, a metformin valamelyest lassítja a bélből a glükóz felszívódását, ami egyenletesebb vércukorszintet biztosít étkezések után.
Alkalmazási területek
A metformint főként 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják, de vannak más alkalmazási területei is:
- 2-es típusú cukorbetegség: A metformin az első vonalbeli kezelés a legtöbb 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteg számára. Hosszú távon csökkenti a vércukorszintet, javítja az inzulinérzékenységet, és támogatja a testsúlyszabályozást.
- Prediabétesz: A prediabétesz olyan állapot, amelyben a vércukorszint magasabb a normálisnál, de még nem éri el a cukorbetegség szintjét. A metformin segíthet megelőzni vagy késleltetni a 2-es típusú cukorbetegség kialakulását prediabéteszes betegeknél, különösen azoknál, akik túlsúlyosak vagy fokozott a kockázatuk a cukorbetegségre.
- Policisztás ovárium szindróma (PCOS): PCOS esetén a metformint az inzulinrezisztencia kezelésére is használják, mivel sok PCOS-es nőnél fennáll az inzulinrezisztencia és a hiperinzulinémia (túlzott inzulinszint), ami súlyosbíthatja a tüneteket. A metformin segíthet javítani az inzulinérzékenységet és szabályozhatja a menstruációs ciklust.
- Testsúlycsökkentés támogatása: Bár a metformin nem kifejezetten fogyókúrás gyógyszer, néhány betegnél támogatja a testsúly csökkentését, különösen azoknál, akik inzulinrezisztenciában szenvednek.
Adagolás és alkalmazás
A metformin általában napi 1-3 alkalommal történő, étkezésekhez kötött tabletta formájában szedhető. A dózist a kezelőorvos határozza meg a beteg egyéni állapotától, vércukorszintjétől és testsúlyától függően. A legtöbb esetben 500 mg-os kezdő adaggal indul a kezelés, amelyet fokozatosan növelnek a mellékhatások minimalizálása érdekében. Maximális hatékonysága napi 2000-2500 mg dózis mellett érhető el, de az egyéni szükségletektől függően ez változhat.
Mellékhatások
A metformin általában jól tolerálható, de vannak mellékhatásai, amelyek főként a gyomor-bélrendszert érinthetik. A leggyakoribb mellékhatások:
- Emésztési problémák: Gyakran jelentkezhet hasmenés, hányinger, puffadás és gyomorfájdalom. Ezen tünetek általában csökkennek, ahogy a szervezet hozzászokik a gyógyszerhez, és gyakran javíthatók a dózis lassú növelésével vagy az étkezések közbeni szedéssel.
- Tejsavas acidózis: Ritka, de súlyos mellékhatás, amely akkor fordulhat elő, ha a szervezet túl sok tejsavat halmoz fel. Ez a komplikáció különösen azoknál fordulhat elő, akik veseproblémákkal, májbetegséggel vagy egyéb súlyos egészségügyi állapotokkal küzdenek.
Különleges figyelmeztetések és ellenjavallatok
A metformin szedése előtt fontos az orvosi konzultáció, különösen akkor, ha a beteg valamilyen más betegséggel, például vese- vagy májbetegséggel küzd. Mivel a metformin a veséken keresztül ürül ki a szervezetből, veseproblémák esetén a gyógyszer felhalmozódhat, ami súlyos komplikációkhoz vezethet.
A metformin szedése előtt fontos figyelni a következőkre:
- Kontrasztanyaggal végzett röntgenvizsgálat: Ilyen eljárás előtt ajánlott a metformin szedését időlegesen felfüggeszteni, mivel az alkalmazott kontrasztanyag növelheti a tejsavas acidózis kockázatát.
- Alkohol: A metformin mellett fogyasztott alkohol szintén növelheti a tejsavas acidózis kockázatát, ezért az alkoholfogyasztást korlátozni kell.
Gyakori márkanevek
A metformin számos márkanév alatt elérhető világszerte. A legismertebb márkanév a Glucophage, de vannak más generikus verziók is, például a Siofor, Metfogamma, Adimet, Metformin Sandoz.
Összegzés
A metformin egy alapvető antidiabetikus gyógyszer, amely segít csökkenteni a vércukorszintet és javítani az inzulinérzékenységet. Emellett hasznos lehet a prediabétesz megelőzésében és a PCOS kezelésében.