Ugrás a tartalomhoz

abemaciclib

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
abemaciclib
Clinical data
Pronunciation/əˌbɛməˈsklɪb/
ə-BEM-ə-SY-klib
Trade namesVerzenio, Verzenios, Ramiven, others
Other namesLY2835219
AHFS/Drugs.comMonograph
License data
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability45%
Protein binding96.3%
Elimination half-life18.3 hrs
Excretion81% via feces, 3% via urine
Identifiers
  • N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC27H32F2N8
Molar mass506.605806326 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CCN1CCN(CC1)Cc2ccc(nc2)Nc3ncc(c(n3)c4cc5c(c(c4)F)nc(n5C(C)C)C)F
  • InChI=1S/C27H32F2N8/c1-5-35-8-10-36(11-9-35)16-19-6-7-24(30-14-19)33-27-31-15-22(29)25(34-27)20-12-21(28)26-23(13-20)37(17(2)3)18(4)32-26/h6-7,12-15,17H,5,8-11,16H2,1-4H3,(H,30,31,33,34)
  • Key:UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N


Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒbɛmɒt͡sit͡slib]

Főnév

abemaciclib

  1. (gyógyszertan) Az abemaciclib egy célzott terápiás gyógyszer, amelyet elsősorban HR-pozitív, HER2-negatív, előrehaladott vagy áttétes emlőrák kezelésére fejlesztettek ki. Ez a gyógyszer a CDK4/6 (ciklinfüggő kináz 4 és 6) enzimek gátlásával fejti ki hatását. A CDK4/6 enzimek fontos szerepet játszanak a sejtciklus szabályozásában és a sejtosztódásban, és ezek túlzott aktivitása rákos sejtek gyors növekedéséhez vezethet. Az abemaciclib gátolja ezt a folyamatot, így lassítja a tumorsejtek szaporodását.

Hatásmechanizmusa

Az abemaciclib úgy hat, hogy blokkolja a CDK4 és CDK6 enzimek működését, amelyek a sejtciklus G1 fázisában szabályozzák a sejtosztódást. A CDK4/6 gátlása megakadályozza a rákos sejtek további osztódását, így azok megállnak a sejtciklusban, és lassul a daganat növekedése. Az abemaciclib különösen hatékony az ösztrogén receptor (HR) pozitív emlőrákok kezelésében, mivel ezek a rákos sejtek gyakran függnek a CDK4/6 jelátviteli útvonal aktivitásától.

Alkalmazási területek

Az abemaciclibet többféle esetben alkalmazzák emlőrák kezelésére: - Előrehaladott vagy áttétes HR-pozitív, HER2-negatív emlőrák: Az abemaciclibet általában más hormonterápiás szerekkel, például fulvesztranttal vagy letrozollal kombinálva alkalmazzák, hogy maximalizálják a kezelés hatékonyságát. - Korai stádiumú HR-pozitív, HER2-negatív emlőrák esetén, nagy kiújulási kockázatú betegek számára: Az abemaciclibet adjuváns terápiaként alkalmazzák, hogy csökkentsék a rák kiújulásának kockázatát.

Adagolás és beadási mód

Az abemaciclib szájon át szedhető tabletta formájában érhető el, amelyet általában naponta kétszer kell bevenni az orvos által előírt dózisban. Az adagolás függ a beteg állapotától, testsúlyától és a kezelés előrehaladásától. A gyógyszer szedése alatt rendszeres orvosi vizsgálatok szükségesek, hogy ellenőrizzék a vérképet és a májműködést, mivel az abemaciclib hatással lehet ezekre a funkciókra.

Mellékhatások

Az abemaciclib alkalmazása során különböző mellékhatások jelentkezhetnek. A leggyakoribbak a következők: - Emésztőrendszeri tünetek: Hasmenés, hányinger, hányás és étvágytalanság. A hasmenés különösen gyakori mellékhatás, ezért a folyadékpótlásra nagy figyelmet kell fordítani. - Csökkent fehérvérsejtszám (neutropénia): A fehérvérsejtszám csökkenése növelheti a fertőzések kockázatát, így a kezelés során rendszeres vérvizsgálatok szükségesek. - Fáradtság: Az abemaciclib használata gyakran okoz fáradtságot és levertséget. - Májműködési zavarok: Ritka esetekben az abemaciclib májproblémákat okozhat, ezért a májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges. - Vérrögképződés: Az abemaciclib alkalmazása növelheti a vérrögképződés kockázatát, ami súlyos szövődményekhez, például tüdőembóliához vezethet.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

Az abemaciclib nem ajánlott súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknek, valamint azoknak, akik allergiásak a készítmény bármely összetevőjére. Terhes nők és szoptató anyák számára szintén nem javasolt, mivel károsíthatja a magzatot vagy a csecsemőt. A kezelés ideje alatt és annak befejezése után több hónapig fogamzásgátlás javasolt, hogy elkerüljék a terhességet, mivel a gyógyszer fejlődési rendellenességeket okozhat.

Összefoglalás

Az abemaciclib egy hatékony CDK4/6-gátló gyógyszer, amely lassítja a sejtosztódást, és célzott terápiaként használható HR-pozitív, HER2-negatív emlőrák kezelésére. A kezelés során figyelmet kell fordítani a mellékhatásokra és a rendszeres orvosi vizsgálatokra, különösen a vérkép és a májműködés ellenőrzésére. Az abemaciclib különösen hatékony, ha hormonterápiával kombinálva alkalmazzák, így jelentősen javíthatja a beteg életminőségét és a kezelés eredményességét.

Fordítások