Ugrás a tartalomhoz

aklidínium

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
aklidínium
Clinical data
Trade namesBretaris Genuair, Eklira Genuair, Tudorza Pressair
AHFS/Drugs.comMonograph
License data
Routes of
administration
Inhalation
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability<5% (in system)
30% (in lung)
MetabolismEster hydrolysis
Elimination half-life2–3 hrs
Duration of action>24 hrs
Excretion65% urine, 33% feces
Identifiers
  • [(8R)-1-(3-Phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC26H30BrNO4S2
Molar mass564.553 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • [Br-].O=C(O[C@@H]3C2CC[N+](CCCOc1ccccc1)(CC2)C3)C(O)(c4sccc4)c5sccc5
  • InChI=1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(26(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5,7-10,17-18,20,22,29H,6,11-16,19H2;1H/q+1;/p-1/t20?,22-,27?;/m0./s1 ☒N
  • Key:XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒklidiːnijum]

Főnév

aklidínium

  1. (gyógyszertan) Az aklidínium (kémiai képlete: C26H30NO4S2) egy hosszú hatású, inhalációs muszkarin receptor antagonistaként működő gyógyszer, amelyet krónikus obstruktív légúti betegség (COPD) kezelésére alkalmaznak. Az aklidínium hatékonyan enyhíti a légutak görcsét, ezáltal javítja a tüdőfunkciókat és csökkenti a COPD tüneteit.



1. Hatásmechanizmus

  • Muszkarin receptor antagonista (LAMA):
    • Az aklidínium blokkolja a légutak simaizmain található muszkarin receptorokat (M3 receptorok), ami ellazítja a légutakat, és csökkenti a bronchospasmust (hörgőgörcsöt).
  • Gyulladáscsökkentő hatás:
    • Bár közvetlen gyulladáscsökkentő hatása nincs, a légutak ellazítása révén csökkenti a légúti irritációt.



2. Felhasználási területek

Krónikus obstruktív légúti betegség (COPD)

  • Az aklidínium a fenntartó kezelés része, amely segíti a légutak tágulását és csökkenti a betegség okozta tüneteket, például:
    • Légszomj (dyspnoe).
    • Köhögés.
    • Fáradékonyság.
  • Akut exacerbációk megelőzése:
    • Csökkenti a hirtelen állapotromlások gyakoriságát és súlyosságát.



3. Adagolás és alkalmazás

Inhalációs forma:

  • Felnőttek:
    • Szokásos adag: 400 mikrogramm naponta kétszer (reggel és este).
  • Használati mód:
    • Az aklidínium egy speciális inhalátoron (pl. Genuair) keresztül kerül be a légutakba.
    • Fontos az inhalátor helyes használata, hogy a gyógyszer megfelelő mennyiségben jusson a tüdőbe.



4. Hatáskezdet és hatástartam

  • Hatáskezdet:
    • Az aklidínium hatása általában 15-30 percen belül kezdődik.
  • Hatástartam:
    • Hosszú hatásidejű, körülbelül 12 óra.



5. Mellékhatások

Az aklidínium általában jól tolerálható, de előfordulhatnak mellékhatások.

5.1. Gyakori mellékhatások:

  • Szájszárazság:
    • Az antikolinerg hatás következtében.
  • Fejfájás.
  • Köhögés:
    • Az inhaláció során a gyógyszer irritálhatja a légutakat.

5.2. Ritkább mellékhatások:

  • Homályos látás:
    • A szemmel való érintkezés esetén (pl. helytelen inhalálás miatt).
  • Hólyagürítési nehézség.
  • Szapora szívverés (tachycardia).

5.3. Súlyos mellékhatások (ritka):

  • Paradox bronchospasmus:
    • A légutak szűkülete súlyosbodhat az inhalálás után.
  • Allergiás reakciók:
    • Kiütések, viszketés, légszomj vagy arcduzzanat.



6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység:
    • Allergia az aklidíniumra vagy bármely segédanyagára.
  • Zárt zugú glaukóma:
    • A muszkarin receptorok blokkolása súlyosbíthatja a glaukómát.
  • Hólyagretenció:
    • A vizeletürítési nehézséget fokozhatja.



7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Más antikolinerg szerek:
    • Együttes alkalmazásuk növelheti a mellékhatások (pl. szájszárazság, székrekedés) kockázatát.
  • Beta-agonisták:
    • Más hörgőtágítókkal kombinálva hatékonyabb lehet, de növelheti a szív-érrendszeri mellékhatásokat.
  • Központi idegrendszerre ható szerek:
    • Egyes nyugtatók vagy alkohol fokozhatják a mellékhatásokat (pl. szédülés).



8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Az aklidínium terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a potenciális kockázatokat. Állatkísérletekben nem mutattak ki súlyos fejlődési rendellenességeket.
  • Szoptatás:
    • Nem ismert, hogy az aklidínium kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért óvatosan alkalmazható szoptató anyáknál.



9. Monitorozás

  • Tüdőfunkció:
    • A kezelés hatékonyságát rendszeresen ellenőrizni kell (pl. spirometriával).
  • Mellékhatások figyelése:
    • A szájszárazság és homályos látás gyakori figyelmeztető jelek.
  • Exacerbációk előfordulása:
    • A betegségromlások gyakoriságának és súlyosságának nyomon követése.



10. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Hosszú hatású, így naponta kétszer alkalmazandó.
  • Javítja a légzési funkciókat és csökkenti a COPD tüneteit.
  • Általában jól tolerálható.

Hátrányok:

  • Csak fenntartó kezelésre alkalmas, akut tünetek enyhítésére nem.
  • Helytelen inhalálás esetén kevésbé hatékony.
  • Bizonyos mellékhatások, például szájszárazság és homályos látás, zavaróak lehetnek.



11. Összegzés

Az aklidínium egy hosszú hatású muszkarin receptor antagonista, amely hatékony a COPD fenntartó kezelésében. Csökkenti a tüneteket, javítja a légzőfunkciót, és megelőzi a súlyos exacerbációkat. Bár mellékhatások, például szájszárazság vagy ritkán paradox bronchospasmus előfordulhatnak, a gyógyszer általában jól tolerálható. Alkalmazása előtt fontos az inhalátor helyes használatának betanulása, valamint a rendszeres orvosi ellenőrzés.


Fordítások

  1. Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014. Therapeutic Goods Administration (TGA) , 2022. június 21.
  2. Bretaris Genuair EPAR. European Medicines Agency , 2012. július 20.