Ugrás a tartalomhoz

aliszkiren

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
aliszkiren
Clinical data
Trade namesTekturna, Rasilez
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa607039
License data
Pregnancy
category
  • C in first trimester
    D in second and third trimesters
Routes of
administration
By mouth (tablets)
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
BioavailabilityLow (approximately 2.5%)
MetabolismHepatic, CYP3A4-mediated
Elimination half-life24 hours
ExcretionRenal
Identifiers
  • (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2,2-dimethylethyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl}-8-methyl-2-(propan-2-yl)nonanamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC30H53N3O6
Molar mass551.769 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(N)C(C)(C)CNC(=O)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)Cc1cc(OCCCOC)c(OC)cc1
  • InChI=1S/C30H53N3O6/c1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36/h10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35)/t22-,23-,24-,25-/m0/s1 ☒N
  • Key:UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒliskirɛn]

Főnév

aliszkiren

  1. (gyógyszertan) Az aliszkiren egy renin-inhibitor, amelyet főként magas vérnyomás (hipertónia) kezelésére használnak. Hatása a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) blokkolásán alapul, ami segít a vérnyomás csökkentésében és a szív- és érrendszeri betegségek kockázatának csökkentésében. Az aliszkiren az egyetlen jelenleg elérhető gyógyszer, amely közvetlenül a renin enzimet gátolja, és ezáltal hatékonyan csökkenti az angiotenzin II termelését, amely egy erős érszűkítő hatású hormon.

Aliszkiren hatásmechanizmusa

Az aliszkiren a renin enzim közvetlen gátlásával hat. A renin egy olyan enzim, amely az angiotenzinogén nevű fehérjét angiotenzin I-é alakítja. Az angiotenzin I ezt követően átalakul angiotenzin II-vé az ACE (angiotenzin-konvertáló enzim) hatására. Az angiotenzin II egy erős érszűkítő hatású anyag, amely növeli a vérnyomást. Az aliszkiren gátolja a renint, ami megakadályozza az angiotenzin I és II képződését, ezáltal tágítja az ereket és csökkenti a vérnyomást.

Alkalmazási területek

  1. Magas vérnyomás (hipertónia): Az aliszkirent magas vérnyomás kezelésére alkalmazzák, különösen olyan esetekben, amikor a vérnyomáscsökkentést más gyógyszerekkel nem sikerült elérni. Csökkenti a vérnyomást és ezáltal a stroke, a szívinfarktus és más szív- és érrendszeri események kockázatát.
  2. Vesevédelem: Bár az aliszkiren közvetlen hatása elsősorban a vérnyomáscsökkentés, egyes tanulmányok arra utalnak, hogy védelmet nyújthat a vesék számára, különösen cukorbetegség esetén. Azonban a vesekárosodás elkerülése érdekében rendszeres ellenőrzés szükséges.

Adagolás és alkalmazás

Az aliszkirent tabletta formájában szedik, és általában napi egyszeri adagolással írják fel. Az aliszkirent étkezéstől függetlenül lehet bevenni, de ajánlott naponta azonos időpontban szedni. A hatás kialakulása több hétig is eltarthat, ezért fontos, hogy a beteg rendszeresen szedje, és ne hagyja abba hirtelen, mert ez visszaesést okozhat a vérnyomásban.

Mellékhatások és kockázatok

Az aliszkiren általában jól tolerálható, de néhány esetben mellékhatások jelentkezhetnek:

  1. Hasmenés: Az egyik leggyakoribb mellékhatás a hasmenés, különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
  2. Hiperkalémia (magas káliumszint): Az aliszkiren használata növelheti a vér káliumszintjét, ami komoly szívproblémákhoz vezethet, különösen vesebetegségben szenvedőknél vagy káliummegtakarító diuretikumokkal kombinálva.
  3. Alacsony vérnyomás (hipotónia): Az első néhány adag után vagy nagyobb dózisok esetén hirtelen vérnyomásesés léphet fel, amely szédülést vagy ájulást okozhat.
  4. Angioödéma: Ritka, de súlyos mellékhatásként az aliszkiren angioödémát okozhat, amely az arc, a nyelv és a torok duzzanatával jár, és légzési nehézséget okozhat. Ez az állapot sürgős orvosi beavatkozást igényel.

Figyelmeztetések és óvintézkedések

  • Terhesség és szoptatás: Az aliszkiren ellenjavallt terhesség alatt, mivel káros hatással lehet a magzatra. Szoptatás alatt is kerülendő.
  • Vesebetegség: Az aliszkiren alkalmazása körültekintést igényel vesebetegeknél, és rendszeres vesefunkció-ellenőrzés szükséges.
  • Hiperkalémia kockázata: Mivel az aliszkiren növelheti a vér káliumszintjét, a betegnek kerülni kell a magas káliumtartalmú étrendet vagy káliumpótló készítményeket.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Az aliszkiren kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, és ezek a kölcsönhatások növelhetik a mellékhatások kockázatát vagy csökkenthetik a hatékonyságát:

  • ACE-gátlók és ARB-k (angiotenzin receptor blokkolók): Az aliszkiren együttes alkalmazása ACE-gátlókkal vagy ARB-kkel növelheti a vesekárosodás és hiperkalémia kockázatát, különösen cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
  • Káliummegtakarító diuretikumok: Ezek a gyógyszerek növelhetik a hiperkalémia kockázatát, különösen aliszkiren mellett.
  • NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők): Az NSAID-ok csökkenthetik az aliszkiren hatékonyságát és növelhetik a vesekárosodás kockázatát.

Összegzés

Az aliszkiren egy hatékony renin-inhibitor, amely elsősorban magas vérnyomás kezelésére szolgál. Az angiotenzin II termelésének csökkentésével az aliszkiren segít a vérnyomás szabályozásában és ezáltal a szív- és érrendszeri kockázatok csökkentésében. Az aliszkiren alkalmazása során fontos az orvosi felügyelet és a rendszeres ellenőrzések, különösen a vesefunkció és a káliumszint figyelése érdekében. A gyógyszer szedése előtt és alatt konzultálni kell az orvossal a megfelelő dózis beállítása és a mellékhatások minimalizálása érdekében.

Fordítások