Ugrás a tartalomhoz

allopregnanolon

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
allopregnanolon
Skeletal formula of allopregnanolone
Ball-and-stick model of the allopregnanolone molecule
Clinical data
Trade namesZulresso
Other namesALLO; ALLOP; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 5α-Pregnane-3α-ol-20-one;, brexanolone (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa619037
License data
Routes of
administration
Intravenous
Drug classNeurosteroids; Antidepressants
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
BioavailabilityOral: <5%
Protein binding>99%
MetabolismNon-CYP450 (keto-reduction via aldo-keto reductases (AKR), glucuronidation via glucuronosyltransferases (UGT), sulfation via sulfotransferases (SULT))
Elimination half-life9 hours
ExcretionFeces: 47%
Identifiers
  • 1-[(3R,5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]ethanone
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC21H34O2
Molar mass318.501 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC(=O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H](C4)O)C)C
  • InChI=1S/C21H34O2/c1-13(22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)19(16)9-11-21(17,18)3/h14-19,23H,4-12H2,1-3H3/t14-,15+,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m0/s1
  • Key:AURFZBICLPNKBZ-SYBPFIFISA-N

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒlːoprɛɡnɒnolon]

Főnév

allopregnanolon

  1. (gyógyszertan) Az allopregnanolon egy természetes hormon, amely a progeszteron metabolitja, és szerepet játszik a központi idegrendszer működésében. Az allopregnanolon a szteroid hormonok csoportjába tartozik, és főként a női reproduktív rendszerben, valamint a mellékvesékben termelődik.

Hatásmechanizmus

Az allopregnanolon hatásmechanizmusa a következőképpen működik:

  1. GABA-A receptor moduláció: Az allopregnanolon erős GABA-A receptor agonista, ami azt jelenti, hogy fokozza a gamma-aminobutirát (GABA) hatását, amely az agy fő gátló neurotranszmittere. Ez nyugtató, anxiolitikus (szorongásoldó) és antikonvulzív (görcsoldó) hatásokkal jár.
  2. Neuroprotektív hatások: Az allopregnanolon neuroprotektív tulajdonságokkal is rendelkezik, amelyek segíthetnek a neuronok védelmében a különböző károsodásokkal szemben.

Alkalmazás

Az allopregnanolon különböző orvosi állapotok kezelésében is szerepet játszhat:

  • Szorongás és depresszió: Az allopregnanolon hatásai alapján ígéretes lehet a szorongásos és depressziós zavarok kezelésében, mivel a GABA receptorokhoz való kötődése segíthet a hangulat stabilizálásában.
  • Premenstruális diszfórikus zavar (PMDD): Az allopregnanolon hatásai miatt potenciálisan hatékony lehet a PMDD tüneteinek enyhítésében.
  • Epilepszia: Mivel görcsoldó hatású, az allopregnanolon segíthet az epilepsziás rohamok kezelésében.

Mellékhatások

Az allopregnanolon használata során előfordulhatnak mellékhatások, például:

  • Központi idegrendszeri hatások: Szédülés, álmosság, fáradtság, zavartság.
  • Emésztőrendszeri tünetek: Hányinger, hányás.
  • Hormonális hatások: A hormonális egyensúly megváltozása, amely menstruációs zavarokat vagy egyéb endokrin hatásokat okozhat.

Jogi státusz

Az allopregnanolon orvosi kutatások tárgya, és a felhasználása jelenleg korlátozott, de folynak klinikai vizsgálatok a hatékonyságának és biztonságosságának meghatározására. Az FDA 2021-ben engedélyezte az allopregnanolon alapú gyógyszert, a Zulresso-t, amely a postpartum depresszió kezelésére használható.

Összefoglalás

Az allopregnanolon egy természetes hormon, amely a progeszteron metabolitjaként működik, és fontos szerepet játszik a központi idegrendszer működésében. Hatásai közé tartozik a szorongáscsökkentés és a görcsoldás, így ígéretes lehet különböző pszichés állapotok, például szorongás és depresszió kezelésében. A gyógyszer alkalmazása során fontos figyelembe venni a potenciális mellékhatásokat és a hormonális hatásokat.

Fordítások