Ugrás a tartalomhoz

amfotericin B

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
amfotericin B
Clinical data
Trade namesFungizone, Mysteclin-F, AmBisome and other
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682643
License data
Pregnancy
category
Routes of
administration		Intravenous infusion
ATC code
Legal status
Legal status
  • US: WARNING Rx-only[2]
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability100% (IV)
Metabolismkidney
Elimination half-life
  • Initial phase: 24 hours
  • Second phase: approximately 15 days
Excretion
  • 40% found in urine after single cumulated over several days
  • Biliary excretion is also important
Identifiers
  • (1R,3S,5R,6R,9R, 11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- 33-[(3-amino- 3,6-dideoxy- β-D-mannopyranosyl)oxy]- 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy- 15,16,18-trimethyl- 13-oxo- 14,39-dioxabicyclo [33.3.1] nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene- 36-carboxylic acid
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
Chemical and physical data
FormulaC47H73NO17
Molar mass924.091 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point170 °C (338 °F)
  • O=C(O)[C@@H]3[C@@H](O)C[C@@]2(O)C[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@H](O)CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)O[C@@H](C)[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=C[C@H](O[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](N)[C@@H]1O)C[C@@H]3O2
  • InChI=1S/C47H73NO17/c1-27-17-15-13-11-9-7-5-6-8-10-12-14-16-18-34(64-46-44(58)41(48)43(57)30(4)63-46)24-38-40(45(59)60)37(54)26-47(61,65-38)25-33(51)22-36(53)35(52)20-19-31(49)21-32(50)23-39(55)62-29(3)28(2)42(27)56/h5-18,27-38,40-44,46,49-54,56-58,61H,19-26,48H2,1-4H3,(H,59,60)/b6-5+,9-7+,10-8+,13-11+,14-12+,17-15+,18-16+/t27-,28-,29-,30+,31+,32+,33-,34-,35+,36+,37-,38-,40+,41-,42+,43+,44-,46-,47+/m0/s1 checkY
  • Key:APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒɱfotɛrit͡simb]

Főnév

amfotericin B

  1. (gyógyszertan) Az amfotericin B egy széles spektrumú antimikotikum, amelyet súlyos gombás fertőzések kezelésére használnak, különösen immunszuppresszált betegeknél. Hatékony a legtöbb patogén gombafaj ellen, beleértve a Candida, Aspergillus, és Cryptococcus fajokat. Bár nagyon hatékony, alkalmazása gyakran jár jelentős mellékhatásokkal, különösen nephrotoxicitással.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C47H73NO17.
  • Szerkezete:
    • Az amfotericin B egy poliének közé tartozó makrociklikus vegyület, amelyet a Streptomyces nodosus nevű baktériumból izoláltak.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Sárga-narancssárga kristályos por.
    • Vízben oldhatatlan, de kolloid oldatot képez a felhasználás során.


2. Hatásmechanizmus

  • Sejthártya-károsítás:
    • Az amfotericin B kötődik a gombasejtek membránjában található ergoszterolhoz.
    • Pórusokat hoz létre a sejthártyában, ami ionvesztést (különösen káliumot) és ozmotikus lítist okoz.
  • Szelektivitás:
    • Az ergoszterolhoz való kötődés specifikus a gombákra, mivel az emberi sejtekben koleszterin található, ami csökkenti a toxikus hatást.


3. Indikációk

3.1. Súlyos szisztémás gombás fertőzések

  • Invazív aspergillózis.
  • Kandidémiák és invazív Candida-fertőzések.
  • Kryptokokkuszos meningitisz, különösen HIV/AIDS-betegeknél.

3.2. Endémiás mikózisok

  • Histoplasmosis.
  • Coccidioidomycosis.
  • Blastomycosis.

3.3. Parazitás fertőzések (off-label alkalmazás):

  • Leishmaniasis.


4. Adagolás

  • Intravenózus beadás:
    • A szokásos adag 0,5–1 mg/kg/nap.
    • Lipid alapú készítmények esetén akár 3–5 mg/kg/nap is alkalmazható.
  • Az adagolás a fertőzés súlyosságától, a beteg állapotától és az alkalmazott készítménytől függ.


5. Különböző készítmények

5.1. Klasszikus amfotericin B (deoxikolat forma)

  • Hagyományos készítmény, amelyet kolloid szuszpenzióként adnak be.
  • Magas nephrotoxicitási és infúziós reakciós kockázattal jár.

5.2. Lipid alapú készítmények

  • Liposzomális amfotericin B (AmBisome).
  • Amfotericin B lipid komplex (ABLC).
  • Kevésbé nephrotoxikusak és jobban tolerálhatók, de drágábbak.


6. Mellékhatások

6.1. Gyakori mellékhatások

  • Nephrotoxicitás:
    • A betegek akár 80%-ánál jelentkezhet a hagyományos készítmények esetében.
    • Szérum kreatinin-emelkedés, elektrolitzavarok (kálium- és magnéziumvesztés).
  • Infúziós reakciók:
    • Láz, hidegrázás, fejfájás, izomfájdalom, hányinger.
  • Hematológiai zavarok:
    • Anémia.

6.2. Ritkább mellékhatások

  • Hepatotoxicitás.
  • Neuropátia.
  • Kardiotoxicitás:
    • Ritmuszavarok.
  • Anafilaxiás reakciók.


7. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység az amfotericin B-vel szemben.
  • Súlyos vesekárosodás:
    • Ha a veseelégtelenség fennáll, az alkalmazás csak akkor javasolt, ha az életmentő.
  • Egyéb specifikus kontraindikációk:
    • Elektrolitzavarok (pl. súlyos hipokalémia) korrigálása nélkül kerülendő.


8. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Nephrotoxikus szerek:
    • Ciszplatin, aminoglikozidok vagy ciklosporin növelhetik a vesekárosodás kockázatát.
  • Flucitozin:
    • Együttes alkalmazás esetén szinergista hatás figyelhető meg, különösen kryptokokkuszos meningitisz esetén.
  • Kortikoszteroidok és diuretikumok:
    • Fokozhatják az elektrolitvesztést (hipokalémia, hipomagnezémia).


9. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: B (USA FDA). Terhes nőknél alkalmazható súlyos szisztémás fertőzések esetén.
  • Szoptatás:
    • Az anyatejbe történő kiválasztódásáról nincs elegendő adat, ezért óvatosság javasolt.


10. Monitorozás

  • Vesefunkció:
    • Szérum kreatinin és elektrolitok (kálium, magnézium) rendszeres ellenőrzése.
  • Májfunkció:
    • Májenzimek monitorozása hosszú távú kezelés esetén.
  • Infúziós reakciók:
    • A beteg állapotának megfigyelése az infúzió alatt.


11. Összegzés

Az amfotericin B egy erős és hatékony antimikotikum, amelyet súlyos, életveszélyes gombás fertőzések kezelésére alkalmaznak. Bár használata jelentős mellékhatásokkal járhat, a modern lipid alapú készítmények javítják a tolerálhatóságot és csökkentik a toxikus hatásokat. A kezelés szigorú orvosi felügyeletet igényel, különös figyelemmel a vesefunkcióra és az elektrolit-egyensúlyra.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=amfotericin_B&oldid=3517710”