amilorid
 | |
 Above: molecular structure of amiloride
Below: 3D model of an amiloride molecule | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Midamor, others |
| Other names | MK-870 |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Readily absorbed, 15–25% |
| Protein binding | ~23% |
| Metabolism | Nil |
| Onset of action | 2 hours (peak at 6–10 hours, duration ~24 hours) |
| Elimination half-life | 6 to 9 hours |
| Excretion | urine (20–50%), feces (40%) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C6H8ClN7O |
| Molar mass | 229.628 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 240.5 to 241.5 °C (464.9 to 466.7 °F) |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈɒmilorid]
Főnév
amilorid
- (gyógyszertan) Az amilorid egy káliummegtartó diuretikum, amelyet gyakran alkalmaznak magas vérnyomás és különféle ödémás állapotok kezelésére, különösen olyan esetekben, amikor el akarják kerülni a káliumveszteséget, amelyet sok más diuretikum okozhat. Az amilorid önmagában vagy más vizelethajtókkal kombinálva is alkalmazható, különösen tiazidokkal, hogy kiegyenlítse a tiazid okozta káliumvesztést.
Hatásmechanizmusa
Az amilorid elsősorban a vese gyűjtőcsatornáiban fejti ki hatását, ahol gátolja a nátriumcsatornákat. Ennek eredményeként csökkenti a nátrium és a víz visszaszívódását, ami fokozott vizeletkiválasztást eredményez. Ugyanakkor a kálium kiválasztását nem növeli, így megakadályozza a káliumvesztést, ami a szokásos diuretikumok gyakori mellékhatása.
Terápiás alkalmazások
Az amiloridot többféle kardiovaszkuláris és ödémás állapot kezelésére használják, többek között:
- Magas vérnyomás (hipertónia): Az amiloridot gyakran kombinálják más vérnyomáscsökkentő diuretikumokkal, például tiazidokkal, hogy fenntartsák a vérnyomáscsökkentő hatást, miközben megakadályozzák a káliumvesztést.
- Ödéma: Az amiloridot olyan ödémás állapotokban alkalmazzák, mint a pangásos szívelégtelenség és májcirrózis, amelyek esetén fontos a kálium megtartása a szervezetben.
- Káliumhiány megelőzése: Káliummegtartó hatása miatt az amiloridot gyakran adják más vízhajtókhoz, hogy megelőzzék a diuretikumok okozta káliumvesztést, amely szívproblémákat, izomgörcsöket és más elektrolitzavarokat okozhat.
Mellékhatások
Az amilorid alkalmazása során fellépő mellékhatások általában enyhék, de fontos figyelembe venni őket:
- Hiperkalémia: Mivel az amilorid káliummegtartó hatású, túlzott használata vagy nagy dózisokban való alkalmazása hiperkalémiát (emelkedett káliumszintet) okozhat, amely veszélyes szívritmuszavarokhoz vezethet. Különösen figyelni kell erre vesebetegségben szenvedő betegeknél.
- Emésztőrendszeri panaszok: Néhány beteg esetében az amilorid émelygést, hányást vagy gyomorfájdalmat okozhat.
- Fejfájás és szédülés: A vérnyomás csökkentése miatt néha szédülés vagy fejfájás is előfordulhat, különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
Adagolás és alkalmazási mód
Az amiloridot általában napi egyszer vagy kétszer adják be, attól függően, hogy milyen állapotot kezelnek vele. Az adagolás módosítása szükséges lehet a beteg reakciója és a káliumszint figyelembevétele alapján. Gyakran kombinálják más diuretikumokkal vagy vérnyomáscsökkentő szerekkel, hogy maximalizálják a vérnyomáscsökkentő hatást, miközben minimalizálják a káliumvesztés kockázatát.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az amilorid több gyógyszerrel léphet kölcsönhatásba:
- ACE-gátlók és ARB-k: Ezek a gyógyszerek szintén növelhetik a káliumszintet, így kombinációjuk amiloriddal különösen odafigyelést igényel a hiperkalémia elkerülése érdekében.
- Káliumpótlók: Az amilorid szedése mellett káliumpótlás általában nem szükséges, és veszélyes is lehet, mivel hiperkalémiát okozhat.
- NSAID-ok: A nem-szteroid gyulladáscsökkentők csökkenthetik az amilorid hatását és növelhetik a vesekárosodás kockázatát, különösen olyan betegeknél, akik hajlamosak a vesebetegségekre.
Összegzés
Az amilorid egy hatékony káliummegtartó diuretikum, amely fontos szerepet játszik a magas vérnyomás és különféle ödémás állapotok kezelésében, különösen akkor, ha szükséges elkerülni a káliumvesztést. Általában jól tolerálható, de a hiperkalémia kockázata miatt rendszeres elektrolit-ellenőrzés szükséges a kezelés során.