amrinon
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Inocor |
| Other names | inamrinone (USAN US) |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration | Intravenous |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | n/a |
| Protein binding | 10 to 49% |
| Metabolism | Hepatic |
| Elimination half-life | 5 to 8 hours |
| Excretion | Renal (63%) and fecal (18%) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C10H9N3O |
| Molar mass | 187.202 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈɒmrinon]
Főnév
amrinon
- (gyógyszertan) Az amrinon egy foszfodiészteráz-3 (PDE3) gátló inotróp gyógyszer, amelyet főként súlyos, akut szívelégtelenség kezelésére használnak, különösen olyan esetekben, amikor más kezelési lehetőségek nem bizonyulnak hatékonynak. Az amrinon fokozza a szív összehúzódó képességét és értágító hatású, ami megkönnyíti a vérkeringést és csökkenti a szív terhelését.
Amrinon működési mechanizmusa
Az amrinon úgy fejti ki hatását, hogy gátolja a foszfodiészteráz-3 enzimet, amely a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) lebontásában játszik szerepet. A cAMP szintjének növekedése javítja a kalciumionok áramlását a szívizomsejtekbe, ami fokozza a szívizom összehúzódásának erősségét (pozitív inotróp hatás). Emellett értágító hatást is kifejt, így csökkenti az erek ellenállását, ami megkönnyíti a szív számára a vér pumpálását.
Alkalmazási területek
- Akut szívelégtelenség: Az amrinont súlyos szívelégtelenség esetén alkalmazzák, amikor gyors beavatkozás szükséges a szívizom teljesítményének javítása érdekében.
- Kardiogén sokk: Az amrinon segíthet helyreállítani a vérkeringést kardiogén sokk esetén, amely a szívelégtelenség következményeként lép fel.
- Posztoperatív szívelégtelenség: Szívsebészeti műtétek után átmenetileg támogatja a szív teljesítményét, hogy a beteg könnyebben átvészelje a kritikus időszakot.
Adagolás és alkalmazás
Az amrinont általában intravénás infúzió formájában alkalmazzák a kórházban, hogy gyors hatást érjenek el és az adagolás szabályozható legyen. Az adagolást a beteg állapota és testsúlya alapján határozzák meg, és a kezelést csak rövid időre alkalmazzák, mivel az amrinon hosszan tartó alkalmazása mellékhatások kockázatával jár.
Mellékhatások
Az amrinon használata során különféle mellékhatások jelentkezhetnek:
- Szívritmuszavarok: Az egyik leggyakoribb mellékhatás a szívritmuszavar, például kamrai fibrilláció vagy tachycardia, mivel a gyógyszer növeli a szívizom ingerlékenységét.
- Hipotenzió (alacsony vérnyomás): Értágító hatása következtében alacsony vérnyomás léphet fel, ami szédülést és ájulást okozhat.
- Trombocitopénia: Ritkán előfordulhat alacsony vérlemezkeszám, ami növeli a vérzési kockázatot.
- Fejfájás: Egyes betegek fejfájást tapasztalhatnak az amrinon alkalmazása során.
- Máj- és veseműködési zavarok: Ritkán a máj- és vesefunkciók romlása is előfordulhat.
Ellenjavallatok
Az amrinon használata bizonyos esetekben nem ajánlott:
- Súlyos aortasztenózis: Az amrinon pozitív inotróp hatása miatt súlyosbíthatja az aortasztenózis tüneteit.
- Allergia az amrinonra vagy annak összetevőire: Az amrinont nem szabad alkalmazni olyan betegek esetében, akik allergiásak rá.
- Súlyos hipotenzió: Mivel az amrinon vérnyomáscsökkentő hatású, súlyos hipotenzióban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az amrinon kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen olyanokkal, amelyek szintén befolyásolják a szív működését vagy a vérnyomást:
- Diuretikumok: Diuretikumokkal kombinálva fokozhatja a hipotenzió kockázatát.
- Béta-blokkolók: A béta-blokkolók gyengíthetik az amrinon pozitív inotróp hatását, mivel csökkentik a szívizom összehúzódásának erősségét.
- Kalciumcsatorna-blokkolók: Egyes kalciumcsatorna-blokkolókkal együtt alkalmazva növekedhet a vérnyomáscsökkenés és a szívritmuszavarok kockázata.
Előnyök és hátrányok
Előnyök: - Hatékonyan növeli a szív összehúzódásának erejét és javítja a szívelégtelenség tüneteit. - Értágító hatásával csökkenti az erek ellenállását, ami segíti a szív munkáját. - Gyors hatású, és a szívteljesítmény gyors növelésére képes.
Hátrányok: - Szívritmuszavarok és hipotenzió kockázatával jár. - Csak intravénás formában elérhető, így otthoni alkalmazásra nem alkalmas. - Rövid távon alkalmazható, mivel hosszabb ideig történő alkalmazása mellékhatások kockázatával jár.
Összegzés
Az amrinon egy hatékony inotróp és értágító gyógyszer, amelyet akut szívelégtelenség esetén alkalmaznak. A foszfodiészteráz-3 gátlásával növeli a szívizom összehúzódásának erejét, valamint csökkenti a vérerek ellenállását, ezáltal támogatva a szív működését. Az amrinon alkalmazása során figyelni kell a lehetséges mellékhatásokra, mint a szívritmuszavarok és a hipotenzió, valamint a gyógyszerkölcsönhatásokra, különösen más szívgyógyszerekkel kombinálva.