antiretrovirális szer
Kiejtés
- IPA: [ ˈɒntirɛtroviraːliʃsɛr]
Főnév
- (gyógyszertan) Az antiretrovirális gyógyszerek (ARV) olyan szerek, amelyeket a HIV (humán immundeficiencia vírus) kezelésére használnak. Ezek a gyógyszerek a vírus replikációját különböző pontokon gátolják, ezzel csökkentve a vírusterhelést, javítva az immunrendszer működését és csökkentve az opportunista fertőzések kockázatát.
1. Az antiretrovirális gyógyszerek csoportjai
1.1. Nukleozid/nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k)
- Ezek a szerek azáltal gátolják a reverz transzkriptáz enzimet, hogy beépülnek a vírus DNS-ébe, és megszakítják a szintézist.
- Példák:
- Zidovudin (AZT): Az első HIV-ellenes gyógyszer.
- Lamivudin (3TC): Gyakran kombinálják más szerekkel.
- Tenofovir (TDF, TAF): Erős vírusellenes hatás és hosszú hatásidő.
- Abakavir (ABC): HLA-B*5701 genetikai tesztelés szükséges a használata előtt, mivel súlyos túlérzékenységi reakciókat okozhat.
1.2. Nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI-k)
- Ezek a szerek közvetlenül a reverz transzkriptáz enzimhez kötődnek, és gátolják annak működését.
- Példák:
- Efavirenz (EFV): Erős vírusellenes hatás, de központi idegrendszeri mellékhatásai lehetnek.
- Nevirapin (NVP): Terhesség alatt is alkalmazható.
- Rilpivirin (RPV): Kisebb mellékhatásprofil.
- Doravirin (DOR): Újabb NNRTI, alacsony rezisztenciakockázattal.
1.3. Proteázgátlók (PI-k)
- Ezek a szerek gátolják a HIV proteáz enzimet, amely nélkül a vírus nem tud fertőzőképes részecskéket előállítani.
- Példák:
- Lopinavir/ritonavir (LPV/r): Ritonavir erősíti a lopinavir hatását.
- Darunavir (DRV): Magas rezisztencia-gát.
- Atazanavir (ATV): Ritonavir vagy cobicistat hatáserősítéssel.
1.4. Integrázgátlók (INSTI-k)
- Az integrázgátlók megakadályozzák a vírus DNS beépülését a gazdasejt genomjába.
- Példák:
- Raltegravir (RAL): Az első integrázgátló.
- Dolutegravir (DTG): Erőteljes és jól tolerálható.
- Bictegravir (BIC): Új generációs integrázgátló.
1.5. Fúziógátlók
- Megakadályozzák, hogy a HIV bejusson a gazdasejtbe.
- Példa:
- Enfuvirtid (T-20): Injekciós formában alkalmazzák, ritkán elsővonalbeli terápiában.
1.6. CCR5-antagonisták
- Ezek a szerek a HIV belépését akadályozzák a gazdasejtbe azáltal, hogy blokkolják a CCR5 koreceptort.
- Példa:
- Maravirok (MVC): Csak CCR5 tropizmusú HIV-törzsek esetében hatásos.
1.7. Post-attachment inhibitorok
- Az antitest-alapú gyógyszerek megakadályozzák a vírus sejtbe jutását.
- Példa:
- Ibalizumab: Súlyosan rezisztens HIV-fertőzések esetén.
2. Kombinációs terápia: HAART és cART
A nagy hatékonyságú antiretrovirális terápia (HAART) vagy kombinált antiretrovirális terápia (cART) lényege, hogy legalább három különböző mechanizmusú gyógyszert alkalmaznak egyszerre. Ez minimalizálja a rezisztencia kialakulását és maximalizálja a kezelés hatékonyságát.
Jellemző kombinációk:
- Dolutegravir + lamivudin + tenofovir (DTG + 3TC + TDF).
- Bictegravir + emtricitabin + tenofovir alafenamid (BIC + FTC + TAF).
- Efavirenz + tenofovir + lamivudin (EFV + TDF + 3TC).
3. Felhasználási területek
3.1. HIV kezelés
- A cél a vírus replikációjának elnyomása (<50 kópia/ml) és az immunrendszer erősítése (CD4+ sejtszám növelése).
- Megelőzi az AIDS kialakulását és az opportunista fertőzéseket.
3.2. Profilaxis
- Preexpozíciós profilaxis (PrEP):
- Egészséges, HIV-negatív személyek számára, akik magas kockázatúak.
- Pl. Emtricitabin + tenofovir (Truvada).
- Postexpozíciós profilaxis (PEP):
- HIV-expozíció után 72 órán belül alkalmazandó.
- Általában három gyógyszeres kombináció.
3.3. Anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzése
- Terhesség alatt a vírus elnyomása antiretrovirális terápiával.
- Újszülötteknek zidovudin alkalmazása.
4. Mellékhatások
Az ARV-k általában jól tolerálhatóak, de mellékhatások előfordulhatnak.
4.1. Gyakori mellékhatások:
- Hányinger, hasmenés.
- Fáradtság, fejfájás.
- Kiütések (pl. NNRTI-k esetén).
4.2. Súlyos mellékhatások:
- Hepatotoxicitás:
- Különösen NNRTI-k és proteázgátlók esetében.
- Lipodisztrófia:
- Zsíreloszlási zavar (NRTI-k és PI-k).
- Laktátacidózis:
- Ritka, de súlyos mellékhatás (NRTI-k).
- Vesekárosodás:
- Tenofovir esetén monitorozás szükséges.
5. Rezisztenica
A HIV gyors mutációs képessége miatt rezisztencia alakulhat ki, ha a beteg nem tartja be az előírt terápiát (adherencia).
- Genotípusos rezisztenciateszt:
- Szükséges a megfelelő terápia kiválasztásához.
- Második és harmadik vonalbeli terápiák:
- Olyan betegek számára, akiknél az elsővonalbeli kezelés hatástalanná vált.
6. Terhesség és szoptatás
- Terhes nők számára az antiretrovirális terápia ajánlott, mivel csökkenti az anyáról gyermekre történő HIV-átvitel kockázatát.
- Szoptatás nem javasolt, mivel a vírus átjuthat az anyatejbe.
7. Jövőbeli fejlesztések
- Hosszú hatású injekciók:
- Pl. Cabotegravir + rilpivirin: Havonta vagy kéthavonta adható.
- Kombinált antitestterápiák:
- Új lehetőségek a rezisztens HIV-törzsek kezelésében.
- RNS-alapú terápiák és vakcinák:
- Potenciális megoldások a teljes gyógyulásra.
8. Összegzés
Az antiretrovirális gyógyszerek forradalmasították a HIV-kezelést, lehetővé téve a fertőzött betegek hosszú és egészséges életét. A modern kombinációs terápiák hatékonyan csökkentik a vírusterhelést, javítják az életminőséget, és minimalizálják a mellékhatásokat. A jövőbeli fejlesztések további előrelépést hozhatnak a rezisztencia kezelésében és a gyógyítás lehetőségében.
Fordítások
- antiretrovirális szer - Értelmező szótár (MEK)
- antiretrovirális szer - Etimológiai szótár (UMIL)
- antiretrovirális szer - Szótár.net (hu-hu)
- antiretrovirális szer - DeepL (hu-de)
- antiretrovirális szer - Яндекс (hu-ru)
- antiretrovirális szer - Google (hu-en)
- antiretrovirális szer - Helyesírási szótár (MTA)
- antiretrovirális szer - Wikidata
- antiretrovirális szer - Wikipédia (magyar)