Ugrás a tartalomhoz

antiretrovirális szer

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒntirɛtroviraːliʃsɛr]

Főnév

antiretrovirális szer

  1. (gyógyszertan) Az antiretrovirális gyógyszerek (ARV) olyan szerek, amelyeket a HIV (humán immundeficiencia vírus) kezelésére használnak. Ezek a gyógyszerek a vírus replikációját különböző pontokon gátolják, ezzel csökkentve a vírusterhelést, javítva az immunrendszer működését és csökkentve az opportunista fertőzések kockázatát.



1. Az antiretrovirális gyógyszerek csoportjai

1.1. Nukleozid/nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k)

  • Ezek a szerek azáltal gátolják a reverz transzkriptáz enzimet, hogy beépülnek a vírus DNS-ébe, és megszakítják a szintézist.
  • Példák:
    • Zidovudin (AZT): Az első HIV-ellenes gyógyszer.
    • Lamivudin (3TC): Gyakran kombinálják más szerekkel.
    • Tenofovir (TDF, TAF): Erős vírusellenes hatás és hosszú hatásidő.
    • Abakavir (ABC): HLA-B*5701 genetikai tesztelés szükséges a használata előtt, mivel súlyos túlérzékenységi reakciókat okozhat.

1.2. Nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI-k)

  • Ezek a szerek közvetlenül a reverz transzkriptáz enzimhez kötődnek, és gátolják annak működését.
  • Példák:
    • Efavirenz (EFV): Erős vírusellenes hatás, de központi idegrendszeri mellékhatásai lehetnek.
    • Nevirapin (NVP): Terhesség alatt is alkalmazható.
    • Rilpivirin (RPV): Kisebb mellékhatásprofil.
    • Doravirin (DOR): Újabb NNRTI, alacsony rezisztenciakockázattal.

1.3. Proteázgátlók (PI-k)

  • Ezek a szerek gátolják a HIV proteáz enzimet, amely nélkül a vírus nem tud fertőzőképes részecskéket előállítani.
  • Példák:
    • Lopinavir/ritonavir (LPV/r): Ritonavir erősíti a lopinavir hatását.
    • Darunavir (DRV): Magas rezisztencia-gát.
    • Atazanavir (ATV): Ritonavir vagy cobicistat hatáserősítéssel.

1.4. Integrázgátlók (INSTI-k)

  • Az integrázgátlók megakadályozzák a vírus DNS beépülését a gazdasejt genomjába.
  • Példák:
    • Raltegravir (RAL): Az első integrázgátló.
    • Dolutegravir (DTG): Erőteljes és jól tolerálható.
    • Bictegravir (BIC): Új generációs integrázgátló.

1.5. Fúziógátlók

  • Megakadályozzák, hogy a HIV bejusson a gazdasejtbe.
  • Példa:
    • Enfuvirtid (T-20): Injekciós formában alkalmazzák, ritkán elsővonalbeli terápiában.

1.6. CCR5-antagonisták

  • Ezek a szerek a HIV belépését akadályozzák a gazdasejtbe azáltal, hogy blokkolják a CCR5 koreceptort.
  • Példa:
    • Maravirok (MVC): Csak CCR5 tropizmusú HIV-törzsek esetében hatásos.

1.7. Post-attachment inhibitorok

  • Az antitest-alapú gyógyszerek megakadályozzák a vírus sejtbe jutását.
  • Példa:
    • Ibalizumab: Súlyosan rezisztens HIV-fertőzések esetén.



2. Kombinációs terápia: HAART és cART

A nagy hatékonyságú antiretrovirális terápia (HAART) vagy kombinált antiretrovirális terápia (cART) lényege, hogy legalább három különböző mechanizmusú gyógyszert alkalmaznak egyszerre. Ez minimalizálja a rezisztencia kialakulását és maximalizálja a kezelés hatékonyságát.

Jellemző kombinációk:

  • Dolutegravir + lamivudin + tenofovir (DTG + 3TC + TDF).
  • Bictegravir + emtricitabin + tenofovir alafenamid (BIC + FTC + TAF).
  • Efavirenz + tenofovir + lamivudin (EFV + TDF + 3TC).



3. Felhasználási területek

3.1. HIV kezelés

  • A cél a vírus replikációjának elnyomása (<50 kópia/ml) és az immunrendszer erősítése (CD4+ sejtszám növelése).
  • Megelőzi az AIDS kialakulását és az opportunista fertőzéseket.

3.2. Profilaxis

  • Preexpozíciós profilaxis (PrEP):
    • Egészséges, HIV-negatív személyek számára, akik magas kockázatúak.
    • Pl. Emtricitabin + tenofovir (Truvada).
  • Postexpozíciós profilaxis (PEP):
    • HIV-expozíció után 72 órán belül alkalmazandó.
    • Általában három gyógyszeres kombináció.

3.3. Anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzése

  • Terhesség alatt a vírus elnyomása antiretrovirális terápiával.
  • Újszülötteknek zidovudin alkalmazása.



4. Mellékhatások

Az ARV-k általában jól tolerálhatóak, de mellékhatások előfordulhatnak.

4.1. Gyakori mellékhatások:

  • Hányinger, hasmenés.
  • Fáradtság, fejfájás.
  • Kiütések (pl. NNRTI-k esetén).

4.2. Súlyos mellékhatások:

  • Hepatotoxicitás:
    • Különösen NNRTI-k és proteázgátlók esetében.
  • Lipodisztrófia:
    • Zsíreloszlási zavar (NRTI-k és PI-k).
  • Laktátacidózis:
    • Ritka, de súlyos mellékhatás (NRTI-k).
  • Vesekárosodás:
    • Tenofovir esetén monitorozás szükséges.



5. Rezisztenica

A HIV gyors mutációs képessége miatt rezisztencia alakulhat ki, ha a beteg nem tartja be az előírt terápiát (adherencia).

  • Genotípusos rezisztenciateszt:
    • Szükséges a megfelelő terápia kiválasztásához.
  • Második és harmadik vonalbeli terápiák:
    • Olyan betegek számára, akiknél az elsővonalbeli kezelés hatástalanná vált.



6. Terhesség és szoptatás

  • Terhes nők számára az antiretrovirális terápia ajánlott, mivel csökkenti az anyáról gyermekre történő HIV-átvitel kockázatát.
  • Szoptatás nem javasolt, mivel a vírus átjuthat az anyatejbe.



7. Jövőbeli fejlesztések

  • Hosszú hatású injekciók:
    • Pl. Cabotegravir + rilpivirin: Havonta vagy kéthavonta adható.
  • Kombinált antitestterápiák:
    • Új lehetőségek a rezisztens HIV-törzsek kezelésében.
  • RNS-alapú terápiák és vakcinák:
    • Potenciális megoldások a teljes gyógyulásra.



8. Összegzés

Az antiretrovirális gyógyszerek forradalmasították a HIV-kezelést, lehetővé téve a fertőzött betegek hosszú és egészséges életét. A modern kombinációs terápiák hatékonyan csökkentik a vírusterhelést, javítják az életminőséget, és minimalizálják a mellékhatásokat. A jövőbeli fejlesztések további előrelépést hozhatnak a rezisztencia kezelésében és a gyógyítás lehetőségében.


Fordítások