Ugrás a tartalomhoz

aprepitant

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
aprepitant
Structural formula of aprepitant
Ball-and-stick model of the aprepitant molecule
Clinical data
Trade namesEmend, Cinvanti, Aponvie, others
MedlinePlusa604003
License data
Pregnancy
category
  • AU: B1
Routes of
administration
By mouth
Drug classNK1 receptor antagonist, antiemetic
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
Pharmacokinetic data
Bioavailability60–65%
Protein binding>95%
MetabolismLiver (mostly CYP3A4- mediated; some contributions by CYP2C19 & CYP1A2)
Elimination half-life9–13 hours
ExcretionKidney (57%), feces (45%)
Identifiers
  • 5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC23H21F7N4O3
Molar mass534.434822141 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)[C@H](O[C@H]4OCCN(CC/2=N/C(=O)NN\2)[C@H]4c3ccc(F)cc3)C
  • InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1
  • Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒprɛpitɒnt]

Főnév

aprepitant

  1. (gyógyszertan) Aprepitant egy gyógyszer, amelyet elsősorban a kemoterápiás hányinger és hányás megelőzésére, valamint a műtéti utáni hányinger és hányás elkerülésére alkalmaznak. A gyógyszer a neurokinin-1 (NK1) receptor antagonisták csoportjába tartozik. Hatása révén blokkolja a szubsztrát P nevű neuropeptid hatását, amely a hányás és hányinger kiváltásában szerepet játszik.

Főbb alkalmazási területek:

  1. Kemoterápiával kapcsolatos hányinger és hányás (CINV): Az aprepitantot gyakran más hányáscsillapítókkal együtt írják fel, hogy megelőzzék a kemoterápiás kezelések során jelentkező hányingert és hányást, különösen azoknál a kezeléseknél, amelyek magas vagy mérsékelt hányingerkeltő hatásúak.
  2. Műtéti utáni hányinger és hányás (PONV): A műtéti beavatkozás után is alkalmazható a hányinger és hányás megelőzésére.

Működési mechanizmus:

Az aprepitant úgy hat, hogy kötődik és blokkolja az NK1 receptorokat az agyban. A szubsztrát P nevű neurotranszmitter, amely kulcsszerepet játszik a hányás reflexében, interakcióba lép ezekkel a receptorokkal, és hányingert, hányást vált ki. Az aprepitant blokkolja ezt az interakciót, csökkentve a hányinger és hányás valószínűségét.

Alkalmazás:

Az aprepitantot általában szájon át, kapszula formájában szedik, de bizonyos kórházi környezetekben intravénásan is adható.

Mellékhatások:

Az aprepitant leggyakoribb mellékhatásai lehetnek: - Fáradtság - Fejfájás - Székrekedés - Étvágycsökkenés - Szédülés

Ritkább, de súlyosabb mellékhatások közé tartozhatnak: - Májproblémák - Allergiás reakciók (pl. kiütés, duzzanat)

Gyógyszerkölcsönhatások:

Az aprepitant kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen azokkal, amelyeket a máj cytochróma P450 enzimrendszere metabolizál (például warfarin, bizonyos antidepresszánsok és fogamzásgátlók). Ezek az interakciók növelhetik vagy csökkenthetik más gyógyszerek hatékonyságát. Ezért fontos, hogy tájékoztassa orvosát minden szedett gyógyszerről.

Márkanevek:

Az aprepitantot a Emend márkanevű készítményként is forgalmazzák.

Mindig kövesse a kezelőorvos utasításait az aprepitant szedésekor, és tájékoztassa őt minden meglévő betegségeiről és egyéb gyógyszereiről, hogy elkerülje a lehetséges kölcsönhatásokat vagy mellékhatásokat.

Fordítások