Ugrás a tartalomhoz

azatioprin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
(azathioprin szócikkből átirányítva)
azatioprin
Clinical data
Pronunciation/ˌæzəˈθəˌprn/Sablon:refn
Trade namesAzasan, Imuran, Jayempi, others
Other namesAZA
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682167
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration
By mouth, intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability60±31%
Protein binding20–30%
MetabolismActivated non-enzymatically, deactivated mainly by xanthine oxidase
Elimination half-life26–80 minutes (azathioprine)
3–5 hours (drug plus metabolites)
ExcretionKidney, 98% as metabolites
Identifiers
  • 6-[(1-Methyl-4-nitro-1H-imidazol-5-yl)sulfanyl]-7H-purine
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC9H7N7O2S
Molar mass277.262 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point238 to 245 °C (460 to 473 °F)
  • Cn1cnc(N(=O)=O)c1Sc2ncnc3nc[nH]c23
  • InChI=1S/C9H7N7O2S/c1-15-4-14-7(16(17)18)9(15)19-8-5-6(11-2-10-5)12-3-13-8/h2-4H,1H3,(H,10,11,12,13) checkY
  • Key:LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɒzɒtijoprin]

Főnév

azatioprin

  1. (gyógyszertan) Az azatioprin egy immunszuppresszív gyógyszer, amelyet autoimmun betegségek és szervátültetések esetén alkalmaznak az immunrendszer aktivitásának csökkentésére. Ez a gyógyszer az antimetabolitok csoportjába tartozik, amelyek megakadályozzák a DNS-szintézist és a limfociták szaporodását, így csökkentik az immunválaszt. Az azatioprin hatékony és széles körben használt immunszuppresszáns, különösen olyan állapotok kezelésére, ahol az immunrendszer túlzott aktivitása káros hatással van a szervezetre.

Hatásmechanizmus

Az azatioprin a szervezetben aktív formájára, 6-merkaptopurinra bomlik, amely gátolja a DNS-szintézist. Ezzel lelassítja a gyorsan osztódó sejtek, különösen a T- és B-limfociták növekedését és szaporodását, így elnyomja az immunválaszt. Ez különösen fontos szervátültetés esetén, ahol megakadályozza a beültetett szerv kilökődését, valamint autoimmun betegségekben, ahol a saját szövetek elleni kóros immunreakciókat csökkenti.

Alkalmazási területek

Az azatioprint többféle betegség és állapot kezelésére használják:

  1. Szervátültetés
    • Leggyakrabban vesetranszplantáció után alkalmazzák, de más szervátültetések során is segít megelőzni a kilökődést. Az azatioprin lehetővé teszi, hogy a beteg immunrendszere kevésbé támadja meg az új szervet.
  2. Autoimmun betegségek
    • Rheumatoid arthritis: Az azatioprin csökkenti az ízületek gyulladását és fájdalmát, segítve az állapot javulását.
    • Inflammatory Bowel Disease (IBD): A Crohn-betegség és colitis ulcerosa kezelésére is használják, mivel enyhíti a bélrendszer gyulladását.
    • SLE (szisztémás lupus erythematosus): Segít csökkenteni a betegség okozta gyulladásos tüneteket és szervkárosodást.
    • Dermatomyositis és polimyositis: Izom- és bőrgyulladásos betegségek, ahol az azatioprin csökkenti a gyulladást.

Dózis és adagolás

Az azatioprin adagolása függ a beteg állapotától, testsúlyától, valamint az adott betegségtől. A tipikus kezdő adag általában 1-3 mg/testtömeg-kilogramm naponta, amit az orvos szükség szerint módosít. Szervátültetések esetén gyakran magasabb kezdő dózissal indítanak, amelyet később fenntartó adagra csökkentenek.

Mellékhatások

Az azatioprin alkalmazása során mellékhatások jelentkezhetnek, mivel ez a gyógyszer gátolja a sejtosztódást, és hatással van a gyorsan osztódó sejtekre, beleértve a csontvelőt és az emésztőrendszer sejtjeit. Gyakori mellékhatások:

  • Csontvelő-szuppresszió: Ez vérszegénységet, fehérvérsejt- és vérlemezke-szám csökkenést okozhat, ami növeli a fertőzések és a vérzés kockázatát.
  • Emésztőrendszeri panaszok: Hányinger, hányás, hasmenés és étvágytalanság fordulhat elő.
  • Májkárosodás: Ritkán májgyulladást okozhat, ezért a májfunkciókat rendszeresen ellenőrizni kell.
  • Fertőzések kockázata: Az immunrendszer elnyomása miatt megnövekedett a fertőzések kialakulásának valószínűsége.
  • Rákos betegségek: Hosszú távú alkalmazás esetén növelheti bizonyos daganatok, például a bőrrák és a limfóma kockázatát.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

Az azatioprin nem mindenki számára alkalmas. Ellenjavallt:

  • Allergia az azatioprinre vagy a 6-merkaptopurinra: A gyógyszer alkalmazása súlyos allergiás reakciót válthat ki.
  • Máj- és vesebetegségek: Mivel az azatioprin megterheli ezeket a szerveket, ezen állapotokban az alkalmazása fokozott figyelmet igényel.
  • Várandósság és szoptatás: Az azatioprin károsíthatja a magzatot, ezért terhesség alatt csak akkor alkalmazzák, ha feltétlenül szükséges. Szoptatás esetén sem ajánlott, mivel átjuthat az anyatejbe.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Az azatioprin több gyógyszerrel is kölcsönhatásba léphet, ami befolyásolhatja a hatékonyságát vagy növelheti a mellékhatások kockázatát. Példák a jelentősebb kölcsönhatásokra:

  • Allopurinol: A köszvény kezelésére szolgáló allopurinol növeli az azatioprin toxicitását, ezért az azatioprin dózisát ilyenkor jelentősen csökkenteni kell.
  • Warfarin: Az azatioprin csökkentheti a warfarin hatékonyságát, ami megnehezítheti a véralvadás szabályozását.
  • Immunizációk: Élő, gyengített vírusokat tartalmazó vakcinák alkalmazása nem ajánlott az azatioprin kezelés alatt, mivel az immunrendszer nem tud megfelelően reagálni rájuk, és fokozódhat a fertőzés kockázata.

Monitoring és ellenőrzés

Az azatioprin terápia alatt rendszeres vérvizsgálatok szükségesek, hogy ellenőrizzék a fehérvérsejt-, vörösvérsejt- és vérlemezke-számot, valamint a máj- és vesefunkciókat. A dózis módosítása gyakran szükséges lehet a mellékhatások megelőzése érdekében, különösen a hosszú távú kezelés során.

Összegzés

Az azatioprin egy hatékony immunszuppresszáns, amely fontos szerepet játszik számos autoimmun betegség kezelésében és a szervátültetett betegek életminőségének javításában. A gondos ellenőrzés és az orvosi felügyelet elengedhetetlen a kezelés során, mivel a mellékhatások és az immunrendszer elnyomásából fakadó kockázatok kezelést igényelhetnek.

Fordítások