Ugrás a tartalomhoz

bambuterol

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
bambuterol
Bambuterol (top),
and (R)-bambuterol (bottom)
Clinical data
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Pregnancy
category
  • Unknown
Routes of
administration		Oral (tablets)
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability20%
MetabolismExtensive hepatic.
Further metabolized to terbutaline by plasma cholinesterase
Elimination half-life13 hours (bambuterol)
21 hours (terbutaline)
ExcretionRenal
Identifiers
  • (RS)-5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diyl bis(dimethylcarbamate)
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC18H29N3O5
Molar mass367.446 g·mol−1
3D model (JSmol)
ChiralityRacemic mixture
  • O=C(Oc1cc(cc(OC(=O)N(C)C)c1)C(O)CNC(C)(C)C)N(C)C
  • InChI=1S/C18H29N3O5/c1-18(2,3)19-11-15(22)12-8-13(25-16(23)20(4)5)10-14(9-12)26-17(24)21(6)7/h8-10,15,19,22H,11H2,1-7H3 checkY
  • Key:ANZXOIAKUNOVQU-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbɒmbutɛrol]

Főnév

bambuterol

  1. (gyógyszertan) A bambuterol egy hosszú hatású β₂-adrenerg receptor agonista (LABA), amelyet főként asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) kezelésére használnak. A bambuterol prodrug formában kerül be a szervezetbe, és a májban alakul át a terbutalin nevű aktív hatóanyaggá.

A bambuterol hatása lassan alakul ki, viszont hosszú ideig tart (akár 24 óra), így gyakran alkalmazzák éjszakai asztma kezelésére, illetve megelőző (profilaktikus) célokra, nem pedig akut rohamoldásra.


2. Kémiai és fizikai tulajdonságok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név [(RS)-5-[2-(tert-butilamino)-1-hidroxi-etil]-1,3-fenilén]bis(dimetilkarbamát)
Molekulaképlet C₁₈H₂₉N₃O₅
Moláris tömeg 367.44 g/mol
CAS-szám 81732-46-9
ATC-kód R03CC12
Gyógyszerforma Tabletta, szirup
Hatóanyag típus Prodrug (terbutalin aktív metabolit)
Biológiai hatás β₂-adrenerg receptor agonista


3. Hatásmechanizmus

A bambuterol inaktív állapotban jut a szervezetbe, majd a májban enzimatikusan átalakul terbutalinná. A terbutalin erős β₂-receptor agonista, amely:

  • Simaiizmokat (különösen bronchusokat) relaxál, ezzel csökkentve a hörgőgörcsöt
  • Növeli a mukociliáris clearance-t
  • Gátolja a hízósejtekből történő mediátor-felszabadulást (pl. hisztamin, leukotriének)
  • Csökkenti az éjszakai hörgőszűkületet – ezért kiváló profilaktikum


4. Farmakológiai hatások

Hatás Magyarázat
Bronchodilatáció A hörgők simaizmainak relaxációja
Tüdőfunkció-javulás Csökken a légúti ellenállás, nő a kilégzési térfogat
Légszomj csökkenése Objektív és szubjektív javulás is mérhető
Profilaktikus hatás Hosszú hatástartamának köszönhetően csökkenti a tünetek éjszakai és reggeli erősödését


5. Javallatok

A bambuterolt az alábbi állapotok fenntartó kezelésére használják:

  • Bronchiális asztma (főként éjszakai vagy tartós formában)
  • Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD)
  • Terhelés indukálta bronchospasmus profilaxisa

Fontos: a bambuterol nem alkalmas akut asztmás rohamok azonnali kezelésére!


6. Adagolás

Célcsoport Ajánlott adag
Felnőttek 10–20 mg naponta egyszer, este lefekvés előtt
Gyermekek (6 év felett) 0.5–1 mg/ttkg/nap, szirup formájában
Idősek, vese- vagy májkárosodás esetén Alacsonyabb kezdő dózis javasolt
Maximális napi adag 20 mg

A dózis egyénileg titrálható, a tolerancia és terápiás válasz alapján.


7. Farmakokinetika

Paraméter Érték
Felszívódás Orális adagolás után jól felszívódik
Biológiai hozzáférhetőség ~20% (átalakulás terbutalinná miatt)
Csúcskoncentráció (Cmax) 2–6 óra
Felezési idő (t½) 13–20 óra
Metabolizmus Májban (karboxiészteráz által)
Kiválasztás Vese – főként terbutalin formájában


8. Mellékhatások

A β₂-agonistákra jellemző mellékhatások előfordulhatnak:

Szervrendszer Mellékhatás
Központi idegrendszer Fejfájás, idegesség, álmatlanság
Szív-érrendszer Tachycardia, palpitatio, ritmuszavar (ritkán)
Légzőrendszer Rebound bronchospasmus (túlgyógyszerezésnél)
Emésztőrendszer Hányinger, szájszárazság
Anyagcsere Vércukorszint-emelkedés, hypokalémia
Izomrendszer Izomremegés, izomgörcs


9. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység bambuterolra vagy más β₂-agonistára
  • Súlyos szívritmuszavar
  • Hypertrophiás obstructív cardiomyopathia (HOCM)
  • Terhesség utolsó trimesztere (különösen tocolyticus hatás miatt)
  • Súlyos májkárosodás (prodrug aktiváció miatt)


10. Figyelmeztetések és óvintézkedések

  • Egyidejű kortikoszteroid terápia szükséges lehet súlyosabb asztmában
  • Vércukor és káliumszint monitorozása javasolt cukorbetegeknél
  • Nagy dózis esetén paradox bronchospasmus kialakulhat
  • Terbutalin tolerancia kialakulhat – hatás csökkenése több hetes használat után


11. Gyógyszerkölcsönhatások

Gyógyszer Kölcsönhatás
MAOI, triciklikus antidepresszánsok Fokozott kardiovaszkuláris hatások
Béta-blokkolók (pl. propranolol) Hatás antagonizmus, bronchospasmus kockázat
Diuretikumok, kortikoszteroidok Hypokalémia fokozódhat
Digoxin Hypokalémia → digoxin toxicitás fokozódhat


12. Terhesség és szoptatás

Állapot Alkalmazhatóság
Terhesség Az első két trimeszterben elővigyázatosan, a harmadikban kerülendő
Szoptatás Kis mennyiségben átjut az anyatejbe – orvosi mérlegelés szükséges


13. Túladagolás

Tünetek:

  • Tremor
  • Tachycardia
  • Hipokalémia
  • Hyperglykaemia
  • Hypotonia

Kezelés:

  • Tüneti: béta-blokkoló alkalmazása (óvatosan)
  • Elektrolitpótlás
  • Folyadékpótlás, monitorozás


14. Elérhetőség és készítmények

Forma Gyógyszerpélda
Tabletta Bambec (10 mg, 20 mg)
Szirup Gyermekeknek (pl. Bambuterol-Teva, 0.2 mg/ml)
Inhalációs forma Nem elérhető – orális hatóanyag

Számos országban receptköteles, és főként fenntartó terápiában használatos.


15. Összefoglalás

A bambuterol egy prodrug, amely a terbutalin aktív metabolitként hosszú hatású bronchodilatációt biztosít. Helye van a krónikus asztma és COPD kezelésében, különösen éjszakai tünetek kontrolljára. Előnye a napi egyszeri adagolás, hátránya a viszonylag lassú hatáskezdés és a potenciális mellékhatások – különösen kardiális és metabolikus szempontból.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=bambuterol&oldid=3518254”