barbitál
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Veronal, Medinal |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| MedlinePlus | a682221 |
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | Barbiturate |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Elimination half-life | 30.3 (± 3.2) hours |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C8H12N2O3 |
| Molar mass | 184.195 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈbɒrbitaːl]
Főnév
barbitál
- (gyógyszertan) A barbitál (INN: barbital, korábbi nevén veronal) a barbiturátok csoportjába tartozó vegyület, amelyet a 20. század elején vezettek be mint altatószert és nyugtatót. Ez volt az első klinikailag alkalmazott barbiturát, és egyúttal az első olyan gyógyszer, amelyet kifejezetten hipnotikus hatása miatt írtak fel. A barbitál történelmi jelentőséggel bír a modern pszichofarmakológia fejlődésében.
2. Kémiai tulajdonságok
- IUPAC-név: 5,5-di-etil-barbitursav
- Molekulaképlet: C₈H₁₂N₂O₃
- Molekulatömeg: 184,19 g/mol
- Szerkezeti jellemzők: A barbitál egy barbiturszármazék, amelynek gyűrűs szerkezetében két etilcsoport található az 5-ös pozícióban, ami fokozza a lipidoldékonyságát és ezáltal a központi idegrendszeri aktivitását.
3. Hatásmechanizmus
A barbitál hatásmechanizmusa megegyezik más barbiturátokéval: a gamma-amino-vajsav (GABA) rendszerre hat, amely a központi idegrendszer fő gátló neurotranszmittere.
- A GABAA receptor alloszterikus modulátoraként működik.
- Fokozza a GABA által indukált kloridion-beáramlást a neuronokba.
- Hosszabbítja a kloridcsatornák nyitvatartási idejét.
- Ennek következtében fokozott neuronális gátlás jön létre, amely nyugtató és altató hatáshoz vezet.
Magasabb dózisban a barbitál közvetlenül is képes aktiválni a GABAA receptort, ami túladagolás esetén légzésdepresszióhoz és kómához vezethet.
4. Gyógyszerhatások
A barbitál fő hatásai a dózistól függően változnak:
- Alacsony dózis: enyhe nyugtató, szorongáscsökkentő hatás.
- Közepes dózis: hipnotikus hatás (altatás), alvás indukciója.
- Magas dózis: általános érzéstelenítő hatás, izomrelaxáció.
- Toxikus dózis: légzésdepresszió, hipotenzió, kóma, halál.
5. Farmakokinetika
- Felszívódás: Orális beadás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból.
- Eloszlás: Áthatol a vér-agy gáton, és a központi idegrendszerben fejti ki hatását.
- Metabolizmus: Főleg a májban történik, részben oxidációval.
- Kiválasztás: A vesén keresztül történik, főként metabolitok formájában.
- Félidő: 80–120 óra – ez meglehetősen hosszú, ami fokozott felhalmozódáshoz vezethet rendszeres alkalmazás esetén.
6. Alkalmazási területek (történetileg)
A barbitált a 20. század első felében széles körben alkalmazták:
- Álmatlanság kezelésére (hipnotikumként)
- Szorongásos zavarokban
- Epilepszia kezelésére (ritkábban)
- Preoperatív szedációra
Napjainkra azonban a használata szinte teljesen visszaszorult, mivel:
- könnyen túladagolható
- súlyos légzésdepressziót okozhat
- erőteljesen addiktív
- biztonságosabb alternatívák, például benzodiazepinek és nem-benzodiazepin hipnotikumok elérhetők
7. Mellékhatások
A barbitál használata számos mellékhatással járhat, amelyek dózisfüggőek:
- Álmosság, szédülés
- Kognitív lelassulás, memóriazavar
- Ataxia (egyensúlyzavar)
- Depresszió, ingerlékenység
- Allergiás bőrreakciók
- Hosszú távú használat során: függőség, tolerancia, megvonási tünetek
Megvonási tünetek: szorongás, remegés, hallucinációk, görcsrohamok – a megvonás akár életveszélyes is lehet.
8. Túlérzékenység és ellenjavallatok
- A barbitál ellenjavallt súlyos májkárosodás, akut intermittáló porfíria, légzési elégtelenség, vagy barbiturát-hiperszenzitivitás esetén.
- Idősek, alkoholbetegek és májbeteg páciensek esetében fokozott óvatosság szükséges.
9. Interakciók
- Más CNS-depresszánsokkal (pl. alkohol, opioidok, benzodiazepinek) kombinálva potenciálisan halálos légzésdepresszió alakulhat ki.
- Enzimeket indukál a májban (CYP450), így csökkenti több más gyógyszer (pl. orális antikoagulánsok, fogamzásgátlók, kortikoszteroidok) hatékonyságát.
10. Történelmi és kutatástörténeti háttér
A barbitált 1903-ban vezették be Veronal néven, a Bayer gyógyszergyár által. Ez volt az első hatékony és széles körben alkalmazott nyugtató-altató szer, amelyet évtizedeken át használtak.
A barbitál jelentős szerepet játszott a pszichotróp gyógyszerek fejlődésében, és a későbbi barbiturátok (pl. fenobarbitál, amobarbitál, tiopentál) prototípusává vált.
11. Jelenlegi státusz
A barbitál alkalmazása a legtöbb országban mára visszaszorult vagy megszűnt, és szigorú szabályozás alá esik. Egyes országokban még előfordul kutatási célú vagy ritka klinikai alkalmazásban, de a gyakorlatban ma már nem első választás sem nyugtatóként, sem altatóként.
12. Kémiai rokonság és származékok
A barbitál más barbiturátokkal rokon szerkezetű:
- Fenobarbitál – hosszú hatású antiepileptikum
- Tiopentál – ultrarövid hatású általános anesztetikum
- Amobarbitál, pentobarbitál – közepes hatástartamú hipnotikumok
13. Összefoglalás
A barbitál történelmileg fontos gyógyszer, amely forradalmasította az altatók és nyugtatók terápiás alkalmazását. Ugyanakkor a kedvezőtlen mellékhatásprofilja, szűk terápiás ablaka és a súlyos függőségi potenciálja miatt ma már szinte kizárólag csak történeti jelentőséggel bír.
További nevek és szinonimák
- Veronal (kereskedelmi név)
- Dietil-barbitursav
- Barbitalum (latin)
Fordítások
- barbitál - Értelmező szótár (MEK)
- barbitál - Etimológiai szótár (UMIL)
- barbitál - Szótár.net (hu-hu)
- barbitál - DeepL (hu-de)
- barbitál - Яндекс (hu-ru)
- barbitál - Google (hu-en)
- barbitál - Helyesírási szótár (MTA)
- barbitál - Wikidata
- barbitál - Wikipédia (magyar)
- ↑ Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].