Ugrás a tartalomhoz

baricitinib

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
baricitinib
Clinical data
Trade namesOlumiant, others
Other namesINCB28050, LY3009104
AHFS/Drugs.combaricitinib
MedlinePlusa618033
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
  • Use is contraindicated
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability79%
Protein binding50%
MetabolismCYP3A4 (<10%)
Elimination half-life12.5 hours
Excretion75% urine, 20% faeces
Identifiers
  • 2-[1-Ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC16H17N7O2S
Molar mass371.419 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CCS(=O)(=O)N1CC(CC#N)(n2cc(-c3ncnc4[nH]ccc34)cn2)C1
  • InChI=1S/C16H17N7O2S/c1-2-26(24,25)22-9-16(10-22,4-5-17)23-8-12(7-21-23)14-13-3-6-18-15(13)20-11-19-14/h3,6-8,11H,2,4,9-10H2,1H3,(H,18,19,20)
  • Key:XUZMWHLSFXCVMG-UHFFFAOYSA-N

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbɒrit͡sitinib]

Főnév

baricitinib

  1. (gyógyszertan) A baricitinib egy Janus-kináz (JAK) gátló, amelyet elsősorban gyulladásos és autoimmun betegségek kezelésére használnak, különösen reumatoid artritisz (RA) és COVID-19 által okozott súlyos gyulladás esetén. A JAK-gátlók, mint a baricitinib, blokkolják a JAK enzim működését, amely az immunsejtek jelátviteli folyamataiban központi szerepet játszik. Ezzel a gyulladásos válasz csökken, ami enyhíti a tüneteket és csökkenti az ízületi károsodást reumatoid artritiszben, valamint a gyulladásos szövődményeket COVID-19 esetén.

Hatásmechanizmusa

A baricitinib hatásmechanizmusa a JAK1 és JAK2 enzimek gátlásán alapul. Ezek az enzimek a citokinek jelátviteli útvonalaiban működnek, amelyek az immunválaszban és a gyulladásos folyamatokban játszanak szerepet. A JAK-gátlás megakadályozza, hogy bizonyos gyulladásos citokinek, például az interleukin-6 (IL-6) és az interferonok aktiválják az immunsejteket, ezzel csökkentve a gyulladást és az autoimmun válaszokat.

Alkalmazási területek

A baricitinibet különféle gyulladásos állapotok kezelésére alkalmazzák: - Reumatoid artritisz (RA): Felnőttek esetében, akik nem reagálnak jól más, hagyományos gyulladáscsökkentő kezelésekre, a baricitinib csökkenti az ízületi gyulladást, fájdalmat és merevséget. - COVID-19: Súlyos COVID-19 esetén alkalmazzák, különösen kórházi ellátásra szoruló betegeknél, mivel csökkenti a túlzott gyulladásos reakciót, amely az állapot súlyosbodásához vezethet. Különösen hatékony lehet olyan esetekben, amikor más terápiák nem nyújtanak megfelelő eredményt. - Atópiás dermatitisz (vizsgálati stádiumban): Egyes kutatások a baricitinib alkalmazását atópiás dermatitisz kezelésére is vizsgálják, mivel csökkentheti a viszketést és a bőrgyulladást.

Adagolás és beadási mód

A baricitinibet általában szájon át, tabletta formájában alkalmazzák, és az adagolás a kezelendő betegségtől függ. Reumatoid artritisz esetén a szokásos adag napi 2 mg, de súlyosabb esetekben napi 4 mg is adható. COVID-19 esetén az adagolás az orvosi protokoll szerint változik, általában rövid távon alkalmazzák.

Mellékhatások

A baricitinib használata során különféle mellékhatások léphetnek fel. A leggyakoribbak: - Fertőzések: A legnagyobb kockázatot a fertőzések jelentik, különösen a felső légúti fertőzések, mivel a JAK-gátlók csökkentik az immunválaszt. - Vérképzési zavarok: A gyógyszer csökkentheti a fehérvérsejtek számát (leukopénia) és a vörösvérsejtek számát, így vérszegénységet okozhat. - Fokozott trombózis kockázat: Bizonyos esetekben növeli a vérrögképződés kockázatát, amely komoly szövődményeket okozhat. - Emelkedett májenzimek: A májfunkciós enzimek emelkedése szintén előfordulhat, ezért a májműködés rendszeres ellenőrzése szükséges. - Koleszterinszint emelkedése: A hosszú távú kezelés során gyakori lehet a koleszterinszint emelkedése.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

A baricitinib nem ajánlott olyan betegeknél, akik súlyos fertőzésekben szenvednek vagy más súlyos betegséggel, például aktív tuberkulózissal, májkárosodással vagy veseelégtelenséggel rendelkeznek. A terhesség alatt és szoptatás idején sem ajánlott, mivel a JAK-gátlás hatással lehet a fejlődő magzatra vagy csecsemőre. A gyógyszer alkalmazása során fontos a rendszeres vérvizsgálat a vérkép, a máj- és vesefunkció, valamint a koleszterinszint ellenőrzése céljából.

Összefoglalás

A baricitinib egy hatékony gyulladáscsökkentő JAK-gátló gyógyszer, amely reumatoid artritisz és COVID-19 súlyos szövődményeinek kezelésére alkalmazható. A gyógyszer jelentős előnyökkel járhat gyulladásos betegségek esetén, de a fertőzések, vérrögképződés és más mellékhatások kockázata miatt orvosi felügyeletet és rendszeres ellenőrzést igényel.

Fordítások