Ugrás a tartalomhoz

benperidol

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
benperidol
Skeletal formula of benperidol
Ball-and-stick model of the benperidol molecule
Clinical data
Trade namesAnquil, Frenactil
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Routes of
administration		Oral
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Elimination half-life8 hours
Identifiers
  • 1-{1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC22H24FN3O2
Molar mass381.451403163 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN4CCC(N3c2ccccc2NC3=O)CC4
  • InChI=1S/C22H24FN3O2/c23-17-9-7-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20-5-2-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-10,18H,3,6,11-15H2,(H,24,28) checkY
  • Key:FEBOTPHFXYHVPL-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbɛmpɛridol]

Főnév

benperidol

  1. (gyógyszertan) A benperidol egy erős hatású antipszichotikum, amely a butirofenon származékok közé tartozik, hasonlóan a haloperidolhoz. Elsősorban skizofrénia és más pszichotikus állapotok kezelésére alkalmazzák, különösen akkor, amikor agitáció, hallucináció vagy téveszmék dominálnak. Jelentős hatékonyságot mutat a hipererotizmus és deviáns szexuális viselkedés bizonyos eseteiben is, ezért szexuálisan motivált viselkedészavarok kezelésére is használják.


Kémiai adatok

  • INN (nemzetközi szabadnév): Benperidol
  • IUPAC-név: 4-[4-(fluorofenil)-4-oxobutil]-1-(4-hidroxi-fenil)piperidin-4-karboxilát
  • Molekulaképlet: C22H24FN3O2
  • Molekulatömeg: 381,4 g/mol
  • Kémiai osztály: Butirofenonok (D1/D2 receptor antagonisták)
  • CAS-szám: 2062-84-2


Farmakológiai hatás

A benperidol dopamin D2 receptor antagonistaként hat. Gátolja a dopamin receptorok működését elsősorban a mezolimbikus és mezokortikális pályákban, ahol a túlzott dopaminerg aktivitás pszichotikus tüneteket okozhat.

Hatásmechanizmus:

  • Főként a D2 receptorokat blokkolja, csökkentve ezáltal a dopamin hatását.
  • Ennek következtében:
    • csökken a hallucinációk, téveszmék intenzitása,
    • mérséklődik a pszichomotoros agitáció,
    • növekedhet a kognitív kontroll.


Gyógyszerhatások

Terápiás hatások:

  • Pszichózisok (skizofrénia, paranoia)
  • Mánia
  • Szexuális devianciák
  • Deliriumos állapotok kiegészítő kezelése

Nem kívánt mellékhatások:

  • Extrapiramidális tünetek (EPS):
    • Akatízia
    • Parkinsonizmus
    • Dystonia
    • Tartós használat esetén: tardív diszkinézia
  • Endokrin zavarok:
    • Hiperprolaktinémia (galactorrhoea, amenorrhoea)
  • Kardiovaszkuláris:
    • QT-megnyúlás, ritmuszavarok
  • Egyéb:
    • Álmosító hatás, szédülés, súlygyarapodás
    • Malignus neuroleptikus szindróma (ritka, de életveszélyes)


Farmakokinetika

  • Felszívódás: Orálisan gyorsan felszívódik, de biológiai hasznosulása viszonylag alacsony.
  • Megoszlás: Jól eloszlik a szövetekben, átjut a vér-agy gáton.
  • Metabolizmus: A májban metabolizálódik (CYP enzimrendszerek).
  • Elimináció: Főként a vesén keresztül ürül metabolit formájában.
  • Felezési idő: 8–18 óra


Alkalmazási módok és adagolás

  • Orális alkalmazás: tabletta formájában
  • Injekciós forma: intramuszkulárisan is adható (ritkábban)

Ajánlott adagolás:

  • Felnőttek: 0,5–10 mg/nap (több részre osztva)
  • Maximális napi dózis: általában nem haladja meg a 20 mg-ot
  • A dózis a beteg állapotától és a klinikai választól függ.


Indikációk

  1. Skizofrénia: különösen akut pszichotikus epizódokban.
  2. Szexuális devianciák: kötelező vagy önkéntes terápiás kezelések során.
  3. Mániás epizódok: rövid távú tünetcsökkentésre.
  4. Pszichomotoros agitáció: delírium vagy más mentális zavarok kíséretében.


Kontraindikációk

  • Túlérzékenység a hatóanyagra
  • Parkinson-kór
  • QT-megnyúlással járó szívritmuszavarok
  • Súlyos máj- vagy veseelégtelenség
  • Terhesség és szoptatás (csak kivételes esetekben alkalmazható)


Gyógyszerkölcsönhatások

  • Központi idegrendszerre ható szerek: fokozott szedáció, légzésdepresszió
  • QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek: pl. makrolid antibiotikumok, kinolonok – növelik a szívritmuszavar kockázatát
  • Antikolinerg szerek: csökkenthetik az EPS-t, de fokozhatják a kognitív mellékhatásokat
  • Levodopa: hatáscsökkenés, mivel a benperidol gátolja a dopamin receptorokat


Figyelmeztetések és óvintézkedések

  • Idősek: fokozott érzékenység, különösen kardiovaszkuláris mellékhatásokra
  • Mániás vagy agitált állapotok: kezdetben alacsony dózist kell alkalmazni
  • Rendszeres EKG-ellenőrzés javasolt a QT-megnyúlás kockázata miatt
  • Tartós kezelés esetén: extrapiramidális mellékhatások monitorozása szükséges


Speciális felhasználási területek

A benperidol egyik sajátos indikációs területe a hipererotikus vagy deviáns szexuális viselkedés kontrollálása. Ezt főként olyan esetekben alkalmazzák, amikor más terápiák hatástalanok, vagy a beteg viselkedése társadalmilag veszélyes.


Gyógyszerforma és márkanevek

A benperidol különböző országokban tabletta formájában, valamint ritkábban injekciós készítményként is elérhető. Egyik ismert márkaneve:

  • Anquil® (egyes európai országokban)


Összefoglalás

A benperidol egy erőteljes hatású butirofenon antipszichotikum, amelyet leggyakrabban skizofrénia és más pszichotikus állapotok kezelésére alkalmaznak. Emellett egyedi indikációval is bír, mivel alkalmazzák szexuális devianciák kezelésére is. Kiváló dopaminreceptor-antagonista, de használata során jelentős mellékhatásokkal kell számolni, különösen extrapiramidális zavarok és QT-megnyúlás formájában. Csak szoros orvosi felügyelet mellett alkalmazható, különösen hosszú távú kezelés esetén.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=benperidol&oldid=3519317”