Ugrás a tartalomhoz

benzilpenicillin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
benzilpenicillin
Ball and stick model.
Clinical data
Trade namesPfizerpen, other
Other namesPenicillin G potassium,
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
MedlinePlusa685013
Pregnancy
category
  • AU: A
Routes of
administration
Intravenous therapy, intramuscular injection
ATC code
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability30% oral
Protein binding60%
MetabolismLiver
Elimination half-life30 min
ExcretionKidney
Identifiers
  • (2S,5R,6R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-6-(2-phenylacetamido)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC16H18N2O4S
Molar mass334.39 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)Cc3ccccc3)C(=O)O)C
  • InChI=1S/C16H18N2O4S/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)23-16)17-10(19)8-9-6-4-3-5-7-9/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22)/t11-,12+,14-/m1/s1 checkY
  • Key:JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbɛnzilpɛnit͡silːin]

Főnév

benzilpenicillin

  1. (gyógyszertan) A benzilpenicillin (vagy G penicillin) a természetes penicillinek közé tartozik, és az egyik elsőként felfedezett antibiotikum. A penicillin C14H20N2O4S kémiai képlettel rendelkezik, és a gombák által termelt béta-laktám antibiotikumok családjába tartozik. Alexander Fleming felfedezte 1928-ban, és ez a felfedezés forradalmasította a fertőzések kezelését, mivel korábban sok bakteriális fertőzés halálos volt. A benzilpenicillin azóta is széles körben alkalmazott gyógyszer, különösen a gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésében.

A benzilpenicillin elsősorban intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazható, mivel a gyomorsav lebontja, így orális alkalmazásra nem alkalmas. A hatóanyag szerkezeti stabilitása és hatékonysága függ a beadás formájától és az adott betegség típusától. A benzilpenicillin adagját általában az adott beteg súlya, életkora és a fertőzés súlyossága alapján határozzák meg. A gyógyszer adagolása általában óránkénti, mivel rövid felezési ideje miatt gyorsan kiürül a szervezetből.

Hatásmechanizmus

A benzilpenicillin hatásmechanizmusa azon alapul, hogy gátolja a baktériumok sejtfalának szintézisét. A baktérium sejtfala kulcsfontosságú a baktérium életben maradásához, mivel megvédi azt a külső környezeti hatásoktól és fenntartja a sejtszerkezet integritását. A benzilpenicillin kötődik a baktériumok sejtfal szintéziséhez szükséges egyik fontos enzimhez, az úgynevezett penicillin-kötő proteinhez (PBP), amely így nem tudja ellátni a sejtfal szintézisét. Ennek eredményeként a sejtfal destabilizálódik, és a baktériumok a sejtfal integritásának hiánya miatt elpusztulnak.

Spektrum és felhasználás

A benzilpenicillin különösen hatékony a gram-pozitív baktériumok ellen, mint például a Streptococcus pneumoniae és a Streptococcus pyogenes. Ezen kívül alkalmazható a gram-negatív Neisseria meningitidis és a Neisseria gonorrhoeae ellen is. Mivel az antibiotikum-széles körű használata ellenállóképességet alakított ki bizonyos baktériumtörzseknél, az érzékenységi tesztek elvégzése javasolt az antibiotikum felírása előtt.

A benzilpenicillint számos bakteriális fertőzés kezelésére használják, beleértve a tüdőgyulladást, a torokgyulladást, az agyhártyagyulladást, a szifiliszt és a különféle bőrfertőzéseket. Bár hatékonysága jól ismert, a baktériumok ellenálló képessége miatt gyakran kombinálják más antibiotikumokkal, hogy növeljék a terápiás hatást és csökkentsék az ellenálló baktériumok kockázatát.

Mellékhatások és kockázatok

A benzilpenicillin esetében, mint minden antibiotikumnál, lehetségesek mellékhatások. A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik az allergiás reakció, amely súlyos esetben anafilaxiás sokkot okozhat, ami azonnali orvosi beavatkozást igényel. Az allergiás reakciók leggyakrabban bőrkiütésekkel, viszketéssel, illetve légzési nehézséggel járnak. A benzilpenicillin szintén emésztőrendszeri mellékhatásokat okozhat, mint például hasmenés és émelygés, valamint a normál bélflóra károsításával összefüggő vastagbélgyulladás (Clostridioides difficile-fertőzés) is kialakulhat.

Az antibiotikumok túlzott vagy helytelen alkalmazása szintén hozzájárulhat az antibiotikum-rezisztencia kialakulásához. Az ilyen rezisztens baktériumtörzsek súlyos problémát jelentenek a modern orvostudomány számára, mivel nehezebben kezelhetők, és egyre több betegség esetén válnak ellenállóvá a hagyományos antibiotikumokkal szemben.

Benzilpenicillin-rezisztencia

A benzilpenicillinre való rezisztencia problémája különösen aggasztó. Ennek oka, hogy bizonyos baktériumtörzsek béta-laktamáz enzimet termelnek, amely képes lebontani a benzilpenicillint, így az antibiotikum hatástalan lesz. Az ilyen típusú rezisztens baktériumok elleni küzdelemben az orvosok gyakran kombinált terápiát alkalmaznak, például béta-laktamáz gátlóval (pl. klavulánsavval), amely blokkolja a baktérium enzimeit, és lehetővé teszi a benzilpenicillin hatásának érvényesülését.

Gyógyszerkölcsönhatások és alkalmazási körülmények

A benzilpenicillin hatékonysága és biztonságossága függhet attól, hogy más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák-e. Például a probenecid, egy húgysavcsökkentő gyógyszer, lassítja a penicillin kiürülését a szervezetből, ezáltal meghosszabbítja az antibiotikum hatásának időtartamát. Egyes diuretikumok és nem szteroid gyulladáscsökkentők szintén befolyásolhatják a benzilpenicillin hatását, ezért mindig fontos orvosi konzultáció és gyógyszerészeti tanácsadás kérése, mielőtt ilyen kombinációkat alkalmaznának.

Továbbá a benzilpenicillin alkalmazása különleges elővigyázatosságot igényel bizonyos betegcsoportokban, például vesebetegekben, mivel a vese fontos szerepet játszik az antibiotikum kiválasztásában. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a benzilpenicillin felhalmozódhat, és toxikus hatást fejthet ki.

Benzilpenicillin és terhesség

A benzilpenicillin biztonságosnak tekinthető terhesség alatt, mivel nem mutatták ki, hogy károsítaná a magzatot. Az antibiotikumot gyakran használják terhes nők számára, akik bakteriális fertőzésekben szenvednek, mivel kevesebb mellékhatást okoz, és nem teratogén. Azonban a terhes nőknek mindig konzultálniuk kell az orvosukkal, mielőtt bármilyen antibiotikumot alkalmaznának.

Gyógyszerkészítmények és adagolás

A benzilpenicillin különböző dózisokban és formában érhető el. Injekció formájában kapható, és orvosi környezetben, intravénás vagy intramuszkuláris beadásra alkalmazzák. Az adagolás általában a fertőzés típusától és súlyosságától függ. Súlyos fertőzések esetén az antibiotikumot akár néhány óránként beadják, míg enyhébb esetekben ritkább adagolás is elegendő lehet.

Jövőbeli kilátások és kutatások

A benzilpenicillin hatásának és alkalmazásának optimalizálására irányuló kutatások folyamatosak. Az antibiotikum-rezisztens baktériumtörzsek elleni küzdelem céljából új típusú gyógyszerkombinációkat és adagolási formákat fejlesztenek ki. Továbbá, a tudósok a genetikailag módosított enzimek vagy új adjuvánsok alkalmazását is vizsgálják, hogy növeljék a benzilpenicillin hatékonyságát.

A benzilpenicillin továbbra is nélkülözhetetlen szerepet tölt be az orvostudományban. Bár az antibiotikum-rezisztencia növekvő problémát jelent, a benzilpenicillin és más természetes antibiotikumok kutatása és fejlesztése reményt nyújt a hatékony fertőzésellenes kezelések fenntartására a jövőben.

Fordítások