Ugrás a tartalomhoz

bexagliflozin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
bexagliflozin
Clinical data
Trade namesBrenzavvy, Bexacat
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa623027
License data
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Identifiers
  • (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-[[4-(2-cyclopropyloxyethoxy)phenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC24H29ClO7
Molar mass464.939 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • C1CC1OCCOC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)Cl
  • InChI=1S/C24H29ClO7/c25-19-8-3-15(24-23(29)22(28)21(27)20(13-26)32-24)12-16(19)11-14-1-4-17(5-2-14)30-9-10-31-18-6-7-18/h1-5,8,12,18,20-24,26-29H,6-7,9-11,13H2/t20-,21-,22+,23-,24+/m1/s1
  • Key:BTCRKOKVYTVOLU-SJSRKZJXSA-N

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbɛksɒɡliflozin]

Főnév

bexagliflozin

  1. (gyógyszertan) A bexagliflozin egy nátrium-glükóz kotranszporter-2 (SGLT2) gátló, amelyet 2-es típusú cukorbetegség kezelésére fejlesztettek ki. A gyógyszer a vese proximális tubulusaiban blokkolja a glükóz visszaszívását, így elősegíti annak kiválasztását a vizelettel, ezáltal csökkenti a vércukorszintet. A bexagliflozin egy újabb generációs SGLT2-inhibitor, amely az Egyesült Államokban 2023-ban került forgalomba.

Kereskedelmi neve: Brenzavvy™ Gyártó: TheracosBio


2. Hatóanyag és kémiai tulajdonságok

  • IUPAC-név: (1S)-1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(2S)-tetrahydrofuran-2-yl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-D-glucitol
  • Molekulaképlet: C24H27ClO6
  • Molekulatömeg: 446,9 g/mol
  • Gyógyszerforma: tabletta (20 mg)
  • ATC-kód: A10BK07 (SGLT2-gátlók)


3. Hatásmechanizmus

A bexagliflozin szelektíven gátolja az SGLT2-transzportert, amely a glükóz visszaszívásáért felelős a vesékben, a proximális tubulusokban. Normális esetben a vérből kiszűrt glükóz mintegy 90%-át az SGLT2 szállítók újra felszívják. Ennek blokkolásával:

  • Növeli a glükóz kiválasztást a vizelettel
  • Csökkenti a vércukorszintet (főleg éhgyomorra és étkezés után is)
  • Enyhe testtömegcsökkenés és vérnyomáscsökkenés is tapasztalható

A hatás inzulinfüggetlen, így a bexagliflozin hatásos lehet inzulinrezisztencia esetén is.


4. Farmakokinetikai jellemzők

Jellemző Érték
Orális biohasznosulás ~75–80%
Tmax (csúcskoncentráció) kb. 1,5–2 óra
Fehérjekötődés ~94%
Metabolizmus főként májban (glükuronidáció – UGT enzimek)
Felezési idő kb. 12–16 óra
Elimináció vizelet (~30%), széklet (~70%)
Dózis napi egyszer 20 mg


5. Terápiás alkalmazások

2-es típusú diabetes mellitus

  • A bexagliflozin monoterápiában vagy kombinációban is alkalmazható más antidiabetikumokkal:
    • metformin
    • DPP-4 gátlók
    • GLP-1 agonisták
    • inzulin
    • szulfonilureák

Előnyös hatások:

  • HbA1c csökkenés (0,5–1,0%)
  • Testtömegcsökkenés (~1–3 kg)
  • Enyhe vérnyomáscsökkenés (5–10 Hgmm)
  • Glükózuria révén csökkenti a posztprandiális vércukorszintet


6. Klinikai vizsgálatok

BEST klinikai vizsgálat (Bexagliflozin Efficacy and Safety Trial):

  • Felnőtt T2DM betegek körében vizsgálták
  • 24 hét alatt a HbA1c jelentős mértékben csökkent (~0,6–0,8%)
  • Stabil vércukorszint-csökkentés, testsúlycsökkenés és jó tolerálhatóság

Hosszú távú vizsgálatok még folyamatban vannak a cardiovascularis és renális biztonság érdekében.


7. Előnyök

  • Egyszeri napi adagolás
  • Inzulinfüggetlen hatásmechanizmus
  • Testsúlycsökkentő és vérnyomáscsökkentő mellékhatásként
  • Nem vált ki hypoglikémiát monoterápiában
  • Jó kiegészítő kombinációs terápiákhoz


8. Mellékhatások

Gyakori Ritkább/súlyos
Húgyúti fertőzések Ketoacidózis (euglikémiás)
Hüvelyi gombás fertőzések Dehidráció, hypotonia
Fokozott vizeletürítés Hypoglikémia (kombinációval)
Fáradtság, szomjúság Vesefunkció-romlás (idős, dehidrált betegnél)


9. Ellenjavallatok

  • 1-es típusú diabetes mellitus
  • Diabéteszes ketoacidózis
  • Súlyos vesekárosodás (eGFR < 30 ml/perc/1,73 m²)
  • Terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott
  • Súlyos májkárosodás esetén csak orvosi mérlegeléssel


10. Figyelmeztetések, monitorozás

  • Vesefunkció ellenőrzése a kezelés előtt és alatt
  • Hypovolémia kockázata időseknél vagy diuretikumot szedőknél
  • Ketoacidózis figyelmeztető jelei (étvágytalanság, hasi fájdalom, légzési zavarok)
  • Gombás fertőzések kezelése szükség szerint
  • Labor: HbA1c, glükóz, kreatinin, elektrolitok, testtömeg


11. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Diuretikumokkal: fokozott folyadékvesztés
  • Inzulin, szulfonilurea: fokozott hypoglikémia-kockázat
  • UGT induktorok (pl. rifampicin): csökkent bexagliflozin szint
  • NSAID-ok: nephrotoxicitás kockázata nőhet


12. Gyógyszerforma, kiszerelés

Forma Erősség Kiszerelés
Tabletta 20 mg 30 db / doboz

Kereskedelmi név:

  • Brenzavvy™ (FDA – 2023, USA)


13. Összehasonlítás más SGLT2-gátlókkal

Gyógyszer Dózis HbA1c ↓ Vesebiztonság CV előny
Bexagliflozin 20 mg/nap ~0.7% folyamatban nem bizonyított
Dapagliflozin 10 mg/nap ~0.7% bizonyított igen (DECLARE)
Empagliflozin 10–25 mg ~0.8% igen igen (EMPA-REG)
Canagliflozin 100–300 mg ~1.0% igen igen (CANVAS)


14. Kutatási irányok

  • CVOT vizsgálatok (cardiovascular outcome trials) bexagliflozinnal jelenleg zajlanak
  • Vesebetegségekben való hatékonyság vizsgálata (pl. albuminuria csökkentése)
  • Típus-1 diabetes irányában vizsgálatok indultak, de jelenleg nem engedélyezett
  • Obesitas, inzulinrezisztencia és PCOS lehetséges alkalmazásai kutatás alatt


15. Összefoglalás

A bexagliflozin egy új generációs SGLT2-gátló, amely hatékonyan csökkenti a vércukorszintet 2-es típusú cukorbetegségben, miközben kedvező mellékhatásprofiljával testsúly- és vérnyomáscsökkentő hatással is rendelkezik. A gyógyszer napi egyszer szedendő, jól kombinálható más antidiabetikumokkal, és alacsony a hypoglikémia kockázata. Bár a piacon már léteznek hasonló (és klinikailag jobban dokumentált) alternatívák, a bexagliflozin hosszú távon ígéretes terápiás lehetőség lehet, ha CV és vesebiztonsági adatai kedvezőek lesznek.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=bexagliflozin&oldid=3515165”