Ugrás a tartalomhoz

bikalutamid

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
bikalutamid
Clinical data
PronunciationBicalutamide:
• /ˌbaɪkəˈluːtəmaɪd/
• BY-kə-LOO-tə-myde
Trade namesCasodex, Calutex, others
Other namesICI-176,334; ZD-176,334
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697047
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		By mouth
Drug classNonsteroidal antiandrogen
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
BioavailabilityWell-absorbed; absolute bioavailability unknown
Protein bindingRacemate: 96.1%
(R)-Isomer: 99.6%
(Mainly to albumin)
MetabolismLiver (extensively):
• Hydroxylation (CYP3A4)
• Glucuronidation (UGT1A9)
Metabolites• Bicalutamide glucuronide
• Hydroxybicalutamide
• Hydroxybicalutamide gluc.
(All inactive)
Elimination half-lifeSingle-dose: 5.8 days
Continuous: 7–10 days
ExcretionFeces: 43%
Urine: 34%
Identifiers
  • (RS)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC18H14F4N2O4S
Molar mass430.373612652 g·mol−1
3D model (JSmol)
ChiralityRacemic mixture (of (R)- and (S)-enantiomers)
Melting point191 to 193 °C (376 to 379 °F) (experimental)
Boiling point650 °C (1,202 °F) (predicted)
Solubility in water0.005
  • CC(O)(CS(=O)(=O)c1ccc(F)cc1)C(=O)Nc1ccc(C#N)c(C(F)(F)F)c1
  • InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25) checkY
  • Key:LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbikɒlutɒmid]

Főnév

bikalutamid

  1. (gyógyszertan) A bikalutamid egy antiandrogén gyógyszer, amelyet elsősorban a prosztatarák kezelésére alkalmaznak. Hatásmechanizmusának alapja, hogy blokkolja a tesztoszteron és más androgén hormonok kötődését a prosztata sejtjeinek androgénreceptoraihoz, ezzel gátolva a rákos sejtek növekedését és szaporodását. A bikalutamidot általában más hormonkezelésekkel, például LHRH (luteinizáló hormont felszabadító hormon) analógokkal kombinálva használják a hormonérzékeny prosztatarák kezelésére.

Hatásmechanizmus

A bikalutamid úgynevezett nem-szteroid antiandrogén, amely specifikusan az androgén receptorokat blokkolja. Az androgének, mint a tesztoszteron, fontos szerepet játszanak a prosztata működésében és sejtjeinek növekedésében. A prosztatarák azonban gyakran androgénfüggő, vagyis növekedése és osztódása ezekhez a hormonokhoz kapcsolódik. A bikalutamid gátolja a tesztoszteron hatását a prosztata sejtjeiben, így segít lassítani vagy megállítani a rákos sejtek növekedését.

Alkalmazási területek

A bikalutamid főként a következő esetekben alkalmazható:

  • Előrehaladott prosztatarák: Gyakran kombinációban más hormonterápiás szerekkel, például LHRH-analógokkal, amelyek szintén csökkentik a tesztoszteron szintjét a szervezetben.
  • Hormonkezelés részeként: A bikalutamid használható a műtét vagy sugárkezelés után, hogy csökkentse a prosztatarák kiújulásának kockázatát.

Dózis és adagolás

A bikalutamidot általában napi egyszeri, 50 mg-os vagy 150 mg-os dózisban alkalmazzák, a betegség stádiumától és a beteg állapotától függően. A kezelést hosszú távra írják elő, és a dózist általában az orvos állítja be a beteg egyedi szükségletei alapján. A gyógyszer szájon át, tabletta formájában kerül alkalmazásra.

Mellékhatások

A bikalutamid kezelés mellékhatásai közé tartoznak azok, amelyek az androgének blokkolásából adódnak. Gyakori mellékhatások lehetnek:

  • Mellérzékenység és mellnagyobbodás (gynecomastia)
  • Hőhullámok
  • Libidócsökkenés és impotencia
  • Fáradtság
  • Gyomor-bélrendszeri tünetek: Hányinger, hasmenés
  • Bőrkiütések

Ritkább, de súlyosabb mellékhatások:

  • Májkárosodás: A bikalutamid hatással lehet a májfunkcióra, így a kezelést májfunkciós tesztekkel kísérik.
  • Légzési problémák: Ritka esetekben intersticiális tüdőbetegséget okozhat.
  • Csontritkulás: Hosszú távú kezelés esetén, különösen a kombinált hormonkezelés részeként, fokozódhat a csonttörések kockázata.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

A bikalutamid kölcsönhatásba léphet bizonyos gyógyszerekkel, például véralvadásgátlókkal (kumarin-származékok), mivel növelheti a véralvadási időt. Továbbá a májban metabolizálódik, így egyes májenzim-induktorok vagy -gátlók hatással lehetnek a bikalutamid hatékonyságára vagy mellékhatásaira. Minden esetben fontos az orvossal egyeztetni a jelenleg szedett gyógyszereket.

Figyelmeztetések és ellenjavallatok

A bikalutamid nem alkalmazható olyan betegeknél, akik:

  • Súlyos májbetegségben szenvednek, mivel a gyógyszer fokozott májtoxicitást okozhat.
  • Nők és gyermekek esetében, mivel kizárólag férfi prosztatarák kezelésére alkalmas.
  • Allergiásak a bikalutamidra vagy annak bármely összetevőjére.

Terhesség és szoptatás

A bikalutamid nők számára nem engedélyezett, és kifejezetten ellenjavallt terhesség vagy szoptatás alatt, mivel potenciálisan súlyos káros hatásokat okozhat a fejlődő magzatra.

Összefoglalás

A bikalutamid hatékony antiandrogén terápia a prosztatarák kezelésében, amely gátolja az androgének hatását, és lassítja a rákos sejtek növekedését. Bár hatékony, számos mellékhatással járhat, amelyek kezelést és rendszeres ellenőrzést igényelnek. Az orvosi felügyelet és rendszeres ellenőrzés elengedhetetlen a bikalutamid-kezelés során a lehetséges mellékhatások és kölcsönhatások minimalizálása érdekében.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=bikalutamid&oldid=3514900”