Ugrás a tartalomhoz

bleomicin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
bleomicin
Bleomycin A2
Clinical data
Trade namesBlenoxane
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682125
License data
Pregnancy
category
Routes of
administration
intravenous, intramuscular, subcutaneous, intrapleural[2]
Drug classGlycopeptide antibiotic
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability100% and 70% following intramuscular and subcutaneous administrations, respectively, and 45% following both intraperitoneal and intrapleural administrations[2]
Elimination half-lifetwo hours[2]
ExcretionKidney (60–70%)[2]
Identifiers
  • (3-:-([(2'-:-((5S,8S,9S,10R,13S)-15-:-(6-amino-2- [(1S)-3-amino-1-:-([(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl] -5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6- (hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} -4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} (1H-imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC55H84N17O21S3
Molar mass1415.555 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC1=C(N=C(N=C1N)[C@H](CC(=O)N)NC[C@@H](C(=O)N)N)C(=O)N[C@@H](C(C2=CN=CN2)O[C@H]3[C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](O3)CO)O)O)O[C@@H]4[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)OC(=O)N)O)C(=O)N[C@H](C)[C@H]([C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCCC5=NC(=CS5)C6=NC(=CS6)C(=O)NCCC[S+](C)C)O
  • InChI=1S/C55H83N17O21S3/c1-20-33(69-46(72-44(20)58)25(12-31(57)76)64-13-24(56)45(59)82)50(86)71-35(41(26-14-61-19-65-26)91-54-43(39(80)37(78)29(15-73)90-54)92-53-40(81)42(93-55(60)88)38(79)30(16-74)89-53)51(87)66-22(3)36(77)21(2)47(83)70-34(23(4)75)49(85)63-10-8-32-67-28(18-94-32)52-68-27(17-95-52)48(84)62-9-7-11-96(5)6/h14,17-19,21-25,29-30,34-43,53-54,64,73-75,77-81H,7-13,15-16,56H2,1-6H3,(H13-,57,58,59,60,61,62,63,65,66,69,70,71,72,76,82,83,84,85,86,87,88)/p+1/t21-,22+,23+,24-,25-,29-,30+,34-,35-,36-,37+,38+,39-,40-,41-,42-,43-,53+,54-/m0/s1 ☒N
  • Key:OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈblɛomit͡sin]

Főnév

bleomicin

  1. (gyógyszertan) A bleomicin egy kemoterápiás gyógyszer, amelyet különböző típusú rákos megbetegedések kezelésére használnak, különösen tüdőrák, here rák, bőrrák (malignus melanoma), és nyirokrendszeri daganatok (például Hodgkin-limfóma) esetén. A bleomicin a citotoxikus antibiotikumok csoportjába tartozik, és egyedülálló módon hat a rákos sejtek növekedésére és szaporodására.

Hatásmechanizmus

A bleomicin főként a DNS-hez kötődik és megzavarja annak szintézisét, ami a rákos sejtek elpusztulásához vezet. A hatóanyag hatása két fő mechanizmuson keresztül történik:

  1. DNS-szálak megszakítása: A bleomicin beépül a DNS molekulákba, és reaktív oxigénfajtákat (szabadgyököket) generál, amelyek károsítják a DNS-t. Ez gátolja a sejt osztódását és a DNS helyreállítását, végül a sejt halálát okozva.
  2. Sejt ciklus gátlása: A bleomicin hatékonyan megállítja a sejtek osztódását a G2 fázisban, így megakadályozza a rákos sejtek további szaporodását és növekedését.

Alkalmazás

A bleomicint leggyakrabban a következő típusú daganatok kezelésére alkalmazzák:

  • Here daganatok: A bleomicin különösen hatékony a here rák kezelésében, gyakran más kemoterápiás gyógyszerekkel kombinálva (például cisplatin és etoposid).
  • Hodgkin-limfóma: A Hodgkin-limfóma kezelésében is alkalmazzák, kombinált kemoterápiás kezelésekkel.
  • Nem-Hodgkin limfóma: Az ilyen típusú limfómák kezelésére is alkalmazható.
  • Tüdőrák: A bleomicin egyes típusú tüdőrákok (különösen a nem kissejtes tüdőrák) kezelésében is hatékony lehet.

Adagolás

A bleomicin adagolása a kezelés típusától, a beteg állapotától és a rák stádiumától függ. Általában intravenózisan (IV) vagy intramuszkulárisan (IM) adják, de ritkábban helyi alkalmazásra is sor kerülhet.

  • Az adagolás gyakran egy meghatározott ciklusban történik, és a beteg állapotától függően rendszeres időközönként ismétlik.
  • A kemoterápiás kezelést gyakran más gyógyszerekkel kombinálják a hatékonyság növelésére.

Mellékhatások

Mint minden kemoterápiás szer, a bleomicin is számos mellékhatással járhat. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak:

  1. Tüdőkárosodás (pulmonális toxicitás): A bleomicin egyik legjelentősebb mellékhatása a tüdőt érintő toxicitás. Ez súlyos, potenciálisan életveszélyes állapotot, például tüdőfibrozist vagy tüdőgyulladást okozhat. Ezért a kezelés során a betegek rendszeres tüdőfunkció-vizsgálatokon vesznek részt.
  2. Hajhullás: A kemoterápiás kezelések, így a bleomicin alkalmazása is, hajhullást okozhat, amely a kezelés befejezését követően általában visszafordítható.
  3. Bőrtünetek: A bőrreakciók közé tartozhatnak bőrpír, kiütések vagy fekélyek. Ezen kívül a bleomicin injekciós helyén is fájdalom és bőrpír léphet fel.
  4. Emésztőrendszeri mellékhatások: Hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés vagy székrekedés is előfordulhatnak a kezelés során.
  5. Vérképzőrendszeri mellékhatások: A bleomicin csökkentheti a vérsejtek számát, így a fehérvérsejtek (leukociták), a vörösvérsejtek (eritrociták) és a vérlemezkék (trombociták) számának csökkenése miatt a beteg hajlamosabbá válhat fertőzésekre, vérzésre vagy anémiára.
  6. Hepatikus és vesekárosodás: Bár ritkán, a bleomicin máj- és veseműködési zavarokat is okozhat, különösen akkor, ha más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Ellenjavallatok

A bleomicin alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél a következő állapotok előfordulnak:

  • A súlyos tüdőbetegségek, mint például a tüdőfibrozis.
  • A terhesség és a szoptatás ideje alatt, mivel a gyógyszer károsíthatja a magzatot vagy a csecsemőt.
  • A máj- és vesebetegségek súlyos formái.

Kölcsönhatások

A bleomicin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, így a kezelőorvosnak tisztában kell lennie a páciens által szedett egyéb gyógyszerekkel. Az olyan gyógyszerek, amelyek csökkenthetik a vér oxigénszintjét, fokozhatják a bleomicin tüdőt érintő mellékhatásait.

Prognózis

A bleomicin alkalmazása a rák kezelésében hatékony lehet, különösen akkor, ha a betegség még korai stádiumban van, és ha a gyógyszert megfelelően alkalmazzák. Azonban a tüdőkárosodás és a kemoterápiás mellékhatások miatt a beteg folyamatos nyomon követése szükséges a kezelés során.

Összegzés

A bleomicin egy erős kemoterápiás gyógyszer, amely különböző rákos megbetegedések kezelésére alkalmazható. Hatékonyan küzd a rákos sejtek ellen, de jelentős mellékhatásai, különösen a tüdőt érintő toxicitás miatt, fokozott orvosi felügyeletet igényel. A kezelést általában kombinálják más kemoterápiás szerekkel a hatékonyság maximalizálása érdekében, és az alkalmazás előtt és alatt a beteg alapos állapotfelmérése szükséges.

Fordítások

  1. Bleomycin Use During Pregnancy. Drugs.com , 2019. augusztus 9.
  2. 1 2 3 4 Bleomycin- bleomycin sulfate injection, powder, lyophilized, for solution. DailyMed , 2019. december 31.
  3. Bleo-Kyowa Powder for solution for injection - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc) , 2018. augusztus 31. [2020. február 16-i dátummal az eredetiből archiválva].
  4. Bleomycin. European Medicines Agency (EMA) , 2009. március 18.