Ugrás a tartalomhoz

brómizovál

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
brómizovál
Skeletal formula of bromisoval
Skeletal formula of bromisoval
Names
IUPAC name
(RS)-2-Bromo-N-carbamoyl-3-methylbutanamide 
Identifiers
3D model (JSmol)
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
EC Number
  • 207-825-7
KEGG
MeSH Bromisovalum
UNII
  • InChI=1S/C6H11BrN2O2/c1-3(2)4(7)5(10)9-6(8)11/h3-4H,1-2H3,(H3,8,9,10,11) checkY
    Key: CMCCHHWTTBEZNM-UHFFFAOYSA-N checkY
  • CC(C)C(Br)C(=O)NC(N)=O
Properties
C6H11BrN2O2
Molar mass 223.07 g·mol−1
log P 1.057
Acidity (pKa) 10.536
Basicity (pKb) 3.461
Pharmacology
N05CM03 (WHO)
Oral
Related compounds
Related ureas
 Carbromal
Related compounds
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbroːmizovaːl]

Főnév

brómizovál

  1. (gyógyszertan) A brómizovál (angolul: bromisoval) egy nyugtató és altató hatású szedatív gyógyszer, amely a brómtartalmú szerves vegyületek csoportjába tartozik. Főként a központi idegrendszer (KIR) gátlásán keresztül fejti ki hatását, és történelmileg álmatlanság, szorongás, valamint enyhe nyugtalanság kezelésére használták.

A brómizovál alkalmazása mára nagymértékben visszaszorult, főként a modern, biztonságosabb nyugtatók és altatók megjelenése miatt. Ennek ellenére a vegyület fontos helyet foglal el a gyógyszerészet történetében, különösen a 20. század első felében.


II. Kémiai adatok

  • INN (nemzetközi elnevezés): bromisoval

  • Kémiai név: izovaleriánsav-brómoizobutilidén-hidrazid

  • IUPAC-név: (RS)-N-(2-bromo-1-methyl-2-propanyl)-3-methylbutanamide

  • Molekulaképlet: C9H18BrNO

  • Molekulatömeg: 236,15 g/mol

  • CAS-szám: 496-67-3

  • Szerkezeti képlet:

     Br
  |

    CH3–C–CH2–NH–C(=O)–CH2CH(CH3)2

A molekula brómtartalmú alkilgyököt, amidkötést és izovaleriánsav-származékot tartalmaz.


III. Farmakológiai tulajdonságok

1. Hatásmechanizmus

A brómizovál a központi idegrendszerre hat, valószínűleg a GABA-A receptoron keresztül, fokozva a gamma-amino-vajsav (GABA) gátló hatását. A GABA a legfontosabb gátló neurotranszmitter az agyban, és szerepe van az idegsejtek aktivitásának csillapításában. A brómizovál ehhez hasonlóan viselkedik, mint a barbiturátok, bár kémiailag nem barbiturátszármazék.

Hatásai:

  • Szedatív: csökkenti az idegi ingerlékenységet, nyugtató hatású.
  • Hipnotikus: elősegíti az elalvást és az alvás fenntartását.
  • Antikonvulzív: bizonyos mértékben csökkenti a görcskészséget (nem elsővonalbeli szer epilepsziában).
  • Izomrelaxáns: csökkenti az izomtónust, bár ez gyenge hatásként jelenik meg.

2. Farmakokinetika

  • Felszívódás: orális bevételt követően gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból.
  • Eloszlás: lipofil molekula lévén könnyen áthatol a vér-agy gáton.
  • Metabolizmus: a májban bomlik le, részben debrómozással, részben oxidációval.
  • Elimináció: főként a vesén keresztül, részben változatlan formában, részben metabolitként.


IV. Terápiás alkalmazások

1. Indikációk

A brómizovál korábban az alábbi kórképekben volt használatos:

  • Álmatlanság (inszomnia)
  • Szorongásos állapotok
  • Enyhe pszichomotoros agitáció
  • Preoperatív nyugtatás
  • Feszültségcsökkentés (pl. fogászati beavatkozások előtt)

2. Adagolás

  • Felnőtteknek: szokásos adag 0,5–1,0 g este lefekvés előtt.
  • Gyermekeknek: ritkán alkalmazták, csak szoros orvosi felügyelettel, alacsonyabb dózisban.

Az adagolást mindig egyéni érzékenység, életkor és testsúly alapján határozták meg.

3. Gyógyszerformák

  • Tabletta
  • Kapszula
  • Cseppek (oldat formájában)
  • Kúp (ritkábban)


V. Mellékhatások

A brómizovál alkalmazása során számos mellékhatás léphet fel, különösen hosszú távú használat vagy túladagolás esetén.

1. Gyakori mellékhatások

  • Álmosság, tompultság
  • Szédülés
  • Fejfájás
  • Koordinációzavar
  • Emésztési panaszok (hányinger, hasi fájdalom)

2. Ritkább, de súlyosabb mellékhatások

  • Brómizmus: krónikus brómmérgezés, tünetei: bőrirritáció, tremor, mentális zavarok, szédülés, memóriazavarok.
  • Allergiás reakciók: viszketés, kiütés, angioödéma.
  • Depresszió: hosszas használat esetén lehangoltság, motivációhiány alakulhat ki.
  • Paradox reakciók: ingerlékenység, agresszió (főleg időseknél).


VI. Ellenjavallatok

A brómizovál nem alkalmazható az alábbi esetekben:

  • Akut vagy krónikus májbetegség
  • Súlyos vesekárosodás
  • Alkoholizmus vagy drogfüggőség
  • Terhesség és szoptatás (különösen a brómion miatt)
  • Túlérzékenység a hatóanyagra vagy brómtartalmú vegyületekre
  • Porfíriás betegek (provokálhatja a rohamokat)


VII. Gyógyszerkölcsönhatások

A brómizovál más központi idegrendszeri gátló szerekkel együtt alkalmazva fokozott hatást eredményezhet.

  • Alkohol: súlyosbítja a KIR depressziót, túladagoláshoz vezethet.
  • Benzodiazepinek, barbiturátok: fokozzák a szedatív hatást.
  • Antipszichotikumok, antidepresszánsok: potenciális interakciók, különösen QT-megnyúlás vagy szedáció terén.
  • MAO-gátlók: potenciálisan veszélyes interakciók.


VIII. Túladagolás

A brómizovál túladagolása komoly, akár életveszélyes állapotot is okozhat.

1. Tünetek:

  • Súlyos álmosság, eszméletvesztés
  • Légzésdepresszió
  • Hypotonia, hypotermia
  • Bradycardia
  • Görcsök, delírium

2. Kezelés:

  • Támogatás: légútbiztosítás, oxigén, folyadékpótlás
  • Aktív szén a felszívódás csökkentésére (ha a bevétel óta kevesebb mint 1 óra telt el)
  • Hemo- vagy peritoneális dialízis súlyos esetben

Specifikus antidotuma nincs.


IX. Tolerancia és függőség

A brómizovál hosszabb távú alkalmazása esetén pszichés és fizikális dependencia alakulhat ki. Tolerancia is kialakulhat, azaz a hatás csökkenése ugyanazon adag mellett, emiatt a beteg hajlamos lehet az adag emelésére.

A megvonás tünetei hasonlóak más szedatívumokhoz:

  • Álmatlanság
  • Szorongás
  • Tremor
  • Hallucinációk
  • Görcsök

A brómizovál elhagyását mindig fokozatosan, orvosi felügyelet mellett kell végezni.


X. Történeti áttekintés

A brómizovált először a 20. század elején vezették be, főként Németországban, majd később más európai országokban is alkalmazták. Az 1920–1960-as évek között igen elterjedt volt, különösen a barbiturátokkal párhuzamosan használták. Kedvelt volt háziorvosi és pszichiátriai körökben is, mert jól tolerálható és olcsó gyógyszernek számított.

Az 1970-es évektől kezdődően fokozatosan kiszorult a forgalomból, mivel megjelentek a biztonságosabb alternatívák (benzodiazepinek, modern nem-benzodiazepin altatók, antidepresszánsok). Emellett a brómtartalom miatti krónikus toxicitás is hozzájárult visszavonásához sok országban.


XI. Jogi státusz és forgalmazás

  • Jelenlegi státusz: Sok országban kivonták a forgalomból, vagy csak korlátozottan használható.
  • Receptköteles: Igen, szinte minden esetben.
  • Kábítószer-besorolás: Nem minősül kontrollált szernek, de visszaélésekre alkalmas.


XII. Alternatívák

A modern orvoslásban a brómizovált a következő gyógyszerek váltották fel:

  • Benzodiazepinek: diazepam, lorazepam, midazolam
  • Z-szerek: zolpidem, zopiclon
  • Antidepresszánsok: mirtazapin, trazodon (szedatív hatásuk révén)
  • Melatonin-alapú készítmények


XIII. Összefoglalás

A brómizovál egy klasszikus, brómtartalmú szedatív-hipnotikus szer, amely a központi idegrendszer gátlásán keresztül fejti ki nyugtató és altató hatását. Történelmi jelentősége tagadhatatlan, különösen a barbiturátok előtti és azokkal párhuzamosan alkalmazott időszakban. Bár hatékony volt álmatlanság és szorongás kezelésében, hosszú távú használata számos veszéllyel járt, különösen a brómizmus kialakulása miatt. A modern altatók és nyugtatók megjelenésével háttérbe szorult, és ma már ritkán alkalmazzák.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=brómizovál&oldid=3518771”