Ugrás a tartalomhoz

brinzolamid

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
brinzolamid
Clinical data
Pronunciationbrin ZOH la mide
Trade namesAzopt
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601233
License data
Pregnancy
category
Routes of
administration
Ophthalmic
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
Pharmacokinetic data
BioavailabilityAbsorbed systemically, but below detectable levels (less than 10 ng/mL)
Protein binding~60%
Elimination half-life111 days
ExcretionKidney (60%)
Identifiers
  • (5R)-5-ethylamino-3-(3-methoxypropyl)-
    2,2-dioxo-2λ6,9-dithia-
    3-azabicyclo[4.3.0]nona-7,10-diene-
    8-sulfonamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC12H21N3O5S3
Molar mass383.496 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=S(=O)(c1sc2c(c1)[C@@H](NCC)CN(CCCOC)S2(=O)=O)N
  • InChI=1S/C12H21N3O5S3/c1-3-14-10-8-15(5-4-6-20-2)23(18,19)12-9(10)7-11(21-12)22(13,16)17/h7,10,14H,3-6,8H2,1-2H3,(H2,13,16,17)/t10-/m0/s1 checkY
  • Key:HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbrinzolɒmid]

Főnév

brinzolamid

  1. (gyógyszertan) A brinzolamid egy gyógyszerhatóanyag, amelyet a szemorvoslásban alkalmaznak, különösen a glaukóma (zöldhályog) és az okuláris hipertónia kezelésére. Ez egy szénanhidráz-gátló, amely csökkenti a szem belső nyomását. Az alábbiakban részletesen bemutatom a brinzolamidot különböző szempontok szerint:



Általános információk

A brinzolamid a szénanhidráz enzim (carbonic anhydrase, CA) gátlásával hat, amely fontos szerepet játszik a szem folyadékháztartásában. A szénanhidráz II enzim gátlása csökkenti az intraokuláris folyadék (aqueous humor) termelődését, így a szem belső nyomása csökken. Ez különösen fontos glaukómában szenvedő betegek számára, ahol a megemelkedett szemnyomás károsíthatja a látóideget.



Kémiai szerkezet és tulajdonságok

  • Kémiai név: 4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-6-sulfamoylbenzene-1,3-diol
  • Molekulatömeg: 383,5 g/mol
  • Oldhatóság: Vízzel mérsékelten oldódik, ami segíti helyi alkalmazását szemcsepp formájában.
  • Formulációk: Általában 1%-os koncentrációban alkalmazzák szemcsepp formájában.



Farmakológiai hatásmechanizmus

A brinzolamid a szénanhidráz II-t célozza meg, amely az intraokuláris folyadék termelésében kulcsszerepet játszik. Gátlásával: 1. Csökken a szódium- és bikarbonát-ionok szállítása. 2. Ez kevesebb folyadéktermelődést eredményez a sugártestben (ciliary body). 3. Ennek következtében a szem belső nyomása csökken, amely megakadályozhatja a látóideg további károsodását.



Klinikai alkalmazás

  • Fő indikációk:
    • Nyitott zugú glaukóma
    • Okuláris hipertónia (emelkedett szemnyomás)
  • Adagolás: Naponta 1-2 alkalommal, általában szemcseppként alkalmazva. Kombinálható más glaukóma elleni szerekkel, például béta-blokkolókkal vagy prosztaglandin-analógokkal.



Mellékhatások

A brinzolamid helyi alkalmazása általában jól tolerálható, de előfordulhatnak: - Helyi tünetek: - Homályos látás - Szúró vagy égő érzés - Száraz szem - Rendszeres mellékhatások (ritkább): - Fejfájás - Ízérzékelési zavarok (dysgeusia) - Allergiás reakciók



Ellenjavallatok

  • Súlyos vesebetegségben szenvedők (mivel a brinzolamid elsősorban a vesén keresztül ürül).
  • Szulfonamid-allergia (a hatóanyag szulfonamid származék).
  • Terhesség és szoptatás alatt csak orvosi javaslatra alkalmazható.



Interakciók

A brinzolamidot óvatosan kell alkalmazni olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek szintén szénanhidráz-gátlók, mert a hatásuk összeadódhat, és fokozott mellékhatásokat eredményezhet. Ilyenek például: - Acetazolamid - Dihidroklorotiazid



Kombinált készítmények

A brinzolamid gyakran kombinált készítményekben is elérhető, például timolollal, amely egy béta-blokkoló. Ezek a kombinációk hatékonyabb nyomáscsökkentést érhetnek el, mint az egyes komponensek külön-külön.



Különleges szempontok

  1. Gyermekgyógyászat: A gyermekeknél történő alkalmazása korlátozott, de néhány esetben, például veleszületett glaukómában, alkalmazható.
  2. Idősek: Gyakori alkalmazása az idősebb korosztályban, ahol a glaukóma prevalenciája magasabb.
  3. Kontaktlencsék: A brinzolamid szemcsepp alkalmazása előtt a kontaktlencséket el kell távolítani, mivel a tartósítószer károsíthatja azokat.



Hatékonyság

Klinikai vizsgálatok szerint a brinzolamid jelentős intraokuláris nyomáscsökkenést eredményez, összehasonlítva placebóval vagy más elsővonalbeli szerekkel. Hatása általában 2-4 héten belül stabilizálódik.



Környezetvédelmi szempontok

A gyógyszer megfelelő ártalmatlanítása fontos, mivel a szénanhidráz-gátlók esetleges környezetbe jutása káros hatással lehet vízi élőlényekre.



Összefoglalás

A brinzolamid egy rendkívül hatékony szemnyomáscsökkentő szer, amely különösen glaukómás betegek számára jelentős előnyt nyújt. Alacsony mellékhatásprofilja és kombinációs lehetőségei miatt széles körben alkalmazott a modern szemorvoslásban.

Fordítások