brotizolám

brotizolám
Clinical data
Trade names	Lendormin
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Routes of; administration	Oral
ATC code	N05CD09 (WHO) ;
Legal status
Legal status	BR: Class B1 (Psychoactive drugs); CA: Schedule IV; DE: Prescription only (Anlage III for higher doses); UK: Class C; US: Unscheduled; UN: Schedule IV;
Pharmacokinetic data
Bioavailability	48–95%
Metabolism	Hepatic
Elimination half-life	4.4 hours (range, 2.6–6.9 h)
Excretion	Renal
Identifiers
	IUPAC name 2-Bromo-4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine;
CAS Number	57801-81-7 ;
PubChem CID	2451;
DrugBank	DB09017 ;
ChemSpider	2357 ;
UNII	5XZM1R3DKF;
KEGG	D01744 ;
ChEBI	CHEBI:31308;
ChEMBL	ChEMBL32479 ;
Chemical and physical data
Formula	C15H10BrClN4S
Molar mass	393.687 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES ClC1=CC=CC=C1C2=NCC3=NN=C(C)N3C4=C2C=C(Br)S4;
	InChI InChI=1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14(9-4-2-3-5-11(9)17)10-6-12(16)22-15(10)21(8)13/h2-6H,7H2,1H3 ; Key:UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈbrotizolaːm]

Főnév

brotizolám

(gyógyszertan) A brotizolám egy benzodiazepin-származék, amelyet főként altatóként használnak rövid távú alvászavarok (inszomnia) kezelésére. Rövid hatástartama miatt kifejezetten az elalvási problémák és a rövid távú alvászavarok kezelésére alkalmas. A brotizolám erőteljes szedatív hatással bír, és gyorsan kifejti hatását.

1. Hatásmechanizmus

A brotizolám a központi idegrendszer GABA-A-receptoraihoz kötődik.
- A GABA (gamma-amino-vajsav) a központi idegrendszer fő gátló neurotranszmittere.
- A brotizolám növeli a GABA hatékonyságát, ami gátolja az idegsejtek aktivitását, ezáltal nyugtató, szorongásoldó, altató és izomrelaxáló hatást eredményez.
Gyors hatás:
- A brotizolám rövid időn belül (15-30 perc) kifejti altató hatását.
Rövid hatástartam:
- Általában 6-8 órán keresztül tart a hatása, így minimalizálja a nappali álmosságot.

2. Felhasználási területek

Alvászavarok (inszomnia):
- Nehéz elalvás.
- Gyakori éjszakai ébredés.
- Rövid távú alvászavarok kezelésére, különösen stressz vagy akut események következtében.
Egyéb szorongásos állapotok (ritkán):
- Rövid távon alkalmazható nyugtatóként, bár nem ez a fő indikációja.

3. Adagolás

Felnőttek:

Szokásos adag:
- 0,125–0,25 mg lefekvés előtt, közvetlenül alvás előtt kell bevenni.
Idősek és érzékeny betegek:
- Az adag csökkentése javasolt (pl. 0,125 mg), hogy minimalizálják a mellékhatásokat.

Maximális kezelési idő:

Általában legfeljebb 2 hétig alkalmazható, mivel a hosszú távú használat függőséghez és toleranciához vezethet.

4. Mellékhatások

4.1. Gyakori mellékhatások:

Álmosság vagy fáradtság (különösen másnap reggel).
Szédülés.
Fejfájás.
Koncentrációzavar.

4.2. Ritkább mellékhatások:

Emésztőrendszeri zavarok (pl. hányinger, székrekedés).
Izomgyengeség.
Szájszárazság.

4.3. Súlyos mellékhatások (ritka):

Anterográd amnézia:
- Az eseményekre való emlékezés zavara, különösen nagyobb adagok esetén.
Paradox reakciók:
- Izgatottság, agresszió, szorongás vagy hallucinációk (főként idős betegek esetén).
Függőség és tolerancia:
- Hosszú távú használat során pszichológiai és fizikai függőség alakulhat ki.
Légzésdepresszió:
- Nagy dózisokban vagy légzőszervi betegségekben szenvedőknél légzésleállást okozhat.

5. Ellenjavallatok

A brotizolám használata bizonyos esetekben nem ajánlott:

Túlérzékenység:
- Allergia a brotizolámra vagy más benzodiazepinekre.
Súlyos légzőszervi betegségek:
- A gyógyszer légzésdepressziót okozhat.
Alvási apnoé szindróma:
- Súlyosbíthatja az állapotot.
Súlyos májkárosodás:
- A benzodiazepinek metabolizmusa zavart szenvedhet.
Terhesség és szoptatás:
- A magzatra és a csecsemőre gyakorolt káros hatások miatt ellenjavallt.

6. Gyógyszerkölcsönhatások

Központi idegrendszerre ható szerek:

Alkohol:
- Fokozza a brotizolám nyugtató hatását, ami életveszélyes lehet (pl. légzésdepresszió).
Altatók, nyugtatók és szorongáscsökkentők:
- Együttes alkalmazásuk fokozhatja a központi idegrendszeri depressziót.
Opioidok:
- Növelheti a légzésdepresszió és a szedáció kockázatát.
Antidepresszánsok vagy antipszichotikumok:
- Fokozhatják a brotizolám hatását.

7. Terhesség és szoptatás

Terhesség:

A brotizolám teratogén hatású lehet, ezért terhesség alatt alkalmazása ellenjavallt.
A harmadik trimeszterben alkalmazva légzésdepressziót vagy megvonási tüneteket okozhat az újszülöttben.

Szoptatás:

Átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem javasolt.

8. Túladagolás

A brotizolám túladagolása súlyos, akár életveszélyes állapotot okozhat.

Tünetek:

Súlyos álmosság, eszméletvesztés.
Légzésdepresszió, kóma.
Izomgyengeség, hipotenzió.

Kezelés:

Flumazenil:
- Benzodiazepin-antagonistaként alkalmazható az akut mérgezés kezelésére.
Támogató kezelés:
- Légzéstámogatás, kardiovaszkuláris monitorozás szükséges.

9. Figyelmeztetések és óvintézkedések

Rövid távú alkalmazás:
- A brotizolámot legfeljebb néhány hétig szabad alkalmazni a függőség és tolerancia elkerülése érdekében.
Idős betegek:
- Fokozottan érzékenyek lehetnek a mellékhatásokra, például a szedációra és a koordinációs zavarokra, amelyek növelhetik az elesés kockázatát.
Vezetés és gépek kezelése:
- A brotizolám alkalmazása alatt kerülni kell a gépjárművezetést és balesetveszélyes tevékenységeket.

10. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

Hatékony az akut alvászavarok kezelésében.
Rövid hatástartama minimalizálja a nappali álmosságot.

Hátrányok:

Függőség és tolerancia alakulhat ki hosszú távú használat esetén.
Csak rövid távon alkalmazható, és orvosi ellenőrzést igényel.
Paradox reakciók fordulhatnak elő, különösen idős betegeknél.

11. Összegzés

A brotizolám egy hatékony benzodiazepin-alapú altató, amely elsősorban rövid távú alvászavarok kezelésére alkalmazható. Gyorsan kifejti hatását, és rövid hatástartama miatt minimalizálja a nappali szedációt. Bár általában jól tolerálható, alkalmazása során figyelembe kell venni a mellékhatások, a függőség és a tolerancia kialakulásának kockázatát. Csak orvosi javaslatra és szigorú ellenőrzés mellett szabad használni.

Fordítások

Tartalom

angol: brotizolam (en)

További információk

brotizolám - Értelmező szótár (MEK)
brotizolám - Etimológiai szótár (UMIL)
brotizolám - Szótár.net (hu-hu)
brotizolám - DeepL (hu-de)
brotizolám - Яндекс (hu-ru)
brotizolám - Google (hu-en)
brotizolám - Helyesírási szótár (MTA)
brotizolám - Wikidata
brotizolám - Wikipédia (magyar)

↑ Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].
↑ DEA Diversion Control Division. [2019. október 17-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1] Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[2] DEA Diversion Control Division. [2019. október 17-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1]

[2]