bufexamák
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration | Topical, rectal |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Excretion | Renal |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C12H17NO3 |
| Molar mass | 223.272 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Kiejtés
- IPA: [ ˈbufɛksɒmaːk]
Főnév
bufexamák
- (gyógyszertan) A bufexamák (angolul: bufexamac) nem-szteroid gyulladáscsökkentő szer (NSAID), amelyet külsőleg használnak elsősorban gyulladásos bőrbetegségek kezelésére. Hatékonyan csökkenti a viszketést, a gyulladást és az irritációt, különösen ekcéma és dermatitis esetén. Ugyanakkor alkalmazását számos országban visszavonták súlyos bőrreakciók (pl. kontakt dermatitisz) miatt. A bufexamák története figyelemre méltó példája annak, hogy egy hatékony gyógyszer használata hogyan válhat korlátozottá a biztonsági aggályok miatt.
Kémiai adatok
- IUPAC-név: 2-(4-butoxyphenyl)-N-hydroxyacetamide
- Kémiai képlet: C12H17NO3
- Molekulatömeg: 223,27 g/mol
- Szerkezeti jellemzők: A bufexamák egy hidroxiamid-származék, melynek szerkezete aromás gyűrűt, butoxi oldalláncot és egy N-hidroxi-acetamid csoportot tartalmaz.
Hatásmechanizmus
A bufexamák hatásmechanizmusa a nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerekhez hasonló: gátolja a ciklooxigenáz (COX) enzimet, amely a prosztaglandinok szintézisében vesz részt. A prosztaglandinok olyan lipid jelzőmolekulák, amelyek fontos szerepet játszanak a gyulladás, fájdalom és láz kialakulásában. A COX-enzim gátlása csökkenti ezeknek a molekuláknak a képződését, így a gyulladásos tünetek is enyhülnek.
Bár a pontos lokális hatásmechanizmus kevéssé ismert, úgy vélik, hogy a bufexamák a bőr felszíni rétegein keresztül felszívódva fejt ki gyulladáscsökkentő és antipruritikus (viszketéscsillapító) hatást.
Gyógyszerforma és adagolás
A bufexamák kizárólag külsőleges alkalmazásra készült, leggyakrabban krém, kenőcs vagy gél formájában kapható volt. A hatóanyagot 5% koncentrációban tartalmazó készítmények voltak elterjedtek.
- Alkalmazás módja: naponta többször, vékony rétegben a gyulladt bőrfelületre kenve.
- Terápia időtartama: rendszerint néhány nap – 2 hét, de a pontos időtartamot az indikáció és az orvos utasítása határozta meg.
Indikációk (javallatok)
A bufexamákot különféle enyhe és középsúlyos gyulladásos bőrbetegségek kezelésére alkalmazták:
- Atópiás dermatitisz (ekcéma)
- Kontakt dermatitisz (irritatív vagy allergiás eredetű)
- Seborrhoeás dermatitisz
- Napégés enyhítésére
- Rovarcsípés utáni gyulladás
- Aranyér kenőcsök összetevőjeként (pl. lidokainnal és egyéb anyagokkal kombinálva)
Ellenjavallatok
- Ismert túlérzékenység a bufexamákra vagy más hasonló vegyületekre
- Nyílt sebekre, fekélyes bőrelváltozásokra tilos alkalmazni
- Terhesség és szoptatás alatt csak orvosi felügyelet mellett használható
Mellékhatások
A bufexamák legnagyobb hátránya a viszonylag gyakori allergiás reakciók előfordulása, főként:
- Kontakt allergiás dermatitisz
- Vörösség, duzzanat, hólyagosodás
- Súlyos esetekben ekzéma súlyosbodása vagy másodlagos fertőzés
Ezek a reakciók gyakran a kezelés megkezdése után néhány nappal jelentkeznek, és az egyik leggyakoribb okai lettek a gyógyszer kivonásának több országban (pl. Németország, Ausztrália, Svájc).
Gyógyszerkölcsönhatások
Mivel a bufexamák kizárólag lokálisan használt szer volt, rendszerszintű gyógyszerkölcsönhatások nem jellemzők. Ugyanakkor más helyileg alkalmazott szerek, különösen kortikoszteroidok vagy antiszeptikumok egyidejű alkalmazása növelheti a bőr irritációjának kockázatát.
Túladagolás
- Helyi túladagolás ritka, de bőrgyulladást vagy irritációt okozhat.
- Lenyelés esetén (pl. gyermekeknél) a szer rendszerhatásokat is kiválthat: hányinger, hányás, fejfájás, szédülés.
Visszavonás és szabályozás
A bufexamák használata az 1990-es és 2000-es évek között egyre több figyelmeztetést kapott, miután az allergiás kontakt dermatitisz gyakoriságát 5–10%-ra becsülték a használók körében. Ez különösen magas arány a helyileg alkalmazott gyógyszerek esetén. Ennek következtében:
- A Német Szövetségi Gyógyszerhatóság (BfArM) 2010-ben visszavonta a bufexamák forgalmazási engedélyét.
- Több európai ország, valamint Ausztrália, Új-Zéland és Svájc is követte ezt.
- Az Egyesült Államokban a gyógyszer sosem kapott széles körű engedélyt.
Jelenleg a bufexamák csak néhány országban van forgalomban, és ott is korlátozottan, szigorúbb jelölésekkel és figyelmeztetésekkel.
Alternatívák
A bufexamák helyett ma már sokkal biztonságosabb és hatékonyabb lokális gyulladáscsökkentők állnak rendelkezésre, például:
- Topikális kortikoszteroidok (pl. hidrokortizon, betametazon)
- Kalcineurin-inhibitorok (pl. takrolimusz, pimekrolimusz)
- Nem-szteroid alternatívák (pl. dekspantenol, cink-oxid tartalmú készítmények)
- Antihisztaminok, ha a viszketés dominál
Összegzés
A bufexamák egykor népszerű, helyileg alkalmazott gyulladáscsökkentő volt, amelyet különféle bőrgyulladások kezelésére használtak. Előnye a kortikoszteroid-mentes gyulladáscsökkentés lehetősége volt, de a viszonylag magas kontakt allergiás potenciálja miatt alkalmazása fokozatosan visszaszorult. A mai orvosi gyakorlatban már ritkán használt vagy teljesen elhagyott szernek számít.