bumetanid
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Bumex, Burinex, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a684051 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, intravenous, intramuscular |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Almost complete (~80%) |
| Protein binding | 97% |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | ~0.8 hours |
| Excretion | Kidney |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C17H20N2O5S |
| Molar mass | 364.416 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈbumɛtɒnid]
Főnév
bumetanid
- (gyógyszertan) A bumetanid egy kacsdiuretikum, amelyet a folyadékvisszatartás (ödéma) kezelésére alkalmaznak, különösen szívelégtelenség, májcirrózis vagy vesebetegség esetén. Hatása hasonló a furosemidhez, de 10–40-szer erősebb, és kisebb adagban is hatékony.
1. Hatásmechanizmus
- A bumetanid a Henle-kacs felszálló ágának vastag szegmensében hat.
- Gátolja a nátrium-kálium-klorid szimportert (NKCC2), ami:
- Csökkenti a nátrium, kálium és klorid reabszorpcióját.
- Fokozza a víz kiválasztását.
- Víz- és elektrolitvesztés:
- Növeli a vizelet mennyiségét, csökkentve az ödémát és a vérnyomást.
2. Felhasználási területek
- Ödéma:
- Szívelégtelenséghez, májcirrózishoz vagy vesebetegséghez társuló folyadékvisszatartás csökkentésére.
- Hipertónia (ritkábban):
- Kiegészítő kezelésként használható.
- Akut tüdőödéma:
- Gyors hatású diuretikumként alkalmazzák az életveszélyes állapotok enyhítésére.
3. Adagolás
A bumetanid adagolása a beteg állapotától és a kezelés céljától függ.
Felnőttek:
- Ödéma:
- Kezdő adag: 0,5–1 mg orálisan naponta egyszer.
- Szükség esetén 4–5 óránként emelhető, maximum 10 mg/nap.
- Akut helyzetekben (pl. tüdőödéma):
- 1 mg intravénásan vagy intramuszkulárisan, ismételhető szükség esetén.
Idősek és veseelégtelenség esetén:
- A kezdeti dózist csökkenteni kell, és a beteg válaszreakciójától függően kell módosítani.
Gyermekek:
- Ritkán alkalmazzák, de ha szükséges, a dózist testtömeg alapján állapítják meg (0,015–0,1 mg/kg).
4. Mellékhatások
A bumetanid általában jól tolerálható, de bizonyos mellékhatások előfordulhatnak, főként a folyadék- és elektrolitvesztés miatt.
4.1. Gyakori mellékhatások:
- Elektrolitzavarok:
- Hipokalémia (alacsony káliumszint).
- Hiponatrémia (alacsony nátriumszint).
- Hipokalcémia, hipomagnezémia.
- Vérnyomáscsökkenés:
- Ortosztatikus hipotenzió, szédülés.
- Dehidráció:
- Száraz bőr, szomjúság, alacsony vizeletkiválasztás.
- Vizeletürítés fokozódása:
- Gyakoribb vizelési inger.
4.2. Ritkább mellékhatások:
- Hiperurikémia:
- Emelkedett húgysavszint, ami köszvényt provokálhat.
- Vesekárosodás:
- Főleg előzetesen károsodott vesefunkciójú betegekben.
- Halláskárosodás (ototoxicitás):
- Ritka, de nagy dózis esetén előfordulhat.
- Bőrreakciók:
- Kiütések, viszketés.
4.3. Súlyos mellékhatások:
- Metabolikus alkalózis:
- Az elektrolitvesztés miatt.
- Súlyos hipotenzió:
- Nagy dózisok gyors beadása esetén.
5. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a bumetanidra vagy szulfonamidokra.
- Súlyos elektrolitzavarok (pl. hipokalémia, hiponatrémia).
- Súlyos dehidráció vagy hipovolémia.
- Veseelégtelenség anuriával (ha a vesék nem termelnek vizeletet).
- Májkóma.
6. Gyógyszerkölcsönhatások
A bumetanid számos gyógyszerrel léphet kölcsönhatásba, ezért körültekintően kell alkalmazni.
6.1. Fokozott kockázat:
- Káliumvesztés:
- Káliumvesztést okozó gyógyszerekkel (pl. kortikoszteroidok, amfotericin B) együtt adva nő a hipokalémia kockázata.
- Vesekárosodás:
- NSAID-okkal kombinálva csökkenhet a diuretikum hatékonysága, és nőhet a vesekárosodás kockázata.
- Ototoxicitás:
- Aminoglikozid antibiotikumokkal vagy más ototoxikus szerekkel (pl. vancomycin) kombinálva.
6.2. Csökkent hatékonyság:
- NSAID-ok:
- Gyengíthetik a bumetanid diuretikus hatását.
6.3. Egyéb kölcsönhatások:
- Antihipertenzív szerek:
- Fokozhatják a vérnyomáscsökkentő hatást, ami hipotenzióhoz vezethet.
- Digoxin:
- A hipokalémia növeli a digoxin toxicitásának kockázatát.
7. Terhesség és szoptatás
Terhesség:
- A bumetanid terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
- A magzatnál elektrolitzavarokat és folyadékvesztést okozhat.
Szoptatás:
- Nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, de szoptatás alatt kerülendő, vagy a szoptatást fel kell függeszteni.
8. Túladagolás
Tünetek:
- Súlyos elektrolitzavarok (hipokalémia, hiponatrémia).
- Dehidráció, hipotenzió.
- Veseelégtelenség tünetei.
Kezelés:
- Folyadékpótlás:
- Izotóniás vagy hipertóniás oldatokkal.
- Elektrolitok helyreállítása:
- Kálium és más elektrolitok intravénás pótlása.
- Tüneti kezelés:
- A beteg állapotától függően.
9. Előnyök és korlátok
Előnyök:
- Erős diuretikus hatás:
- Gyors és hatékony ödéma- és tüdőödéma-csökkentés.
- Alacsonyabb adag:
- A furosemidnél kisebb dózisban hatásos.
- Rövid hatásidő:
- Csökkenti a folyadékvesztés időtartamát.
Korlátok:
- Magasabb költség:
- Drágább lehet, mint más hurokdiuretikumok.
- Fokozott mellékhatás-kockázat:
- Például ototoxicitás és elektrolitzavarok.
10. Összegzés
A bumetanid egy erős és gyors hatású kacsdiuretikum, amelyet ödéma és akut folyadéktúlterhelés kezelésére alkalmaznak. Bár hatékonyabb, mint a furosemid, a mellékhatások és a gyógyszerkölcsönhatások miatt óvatosan kell alkalmazni. A megfelelő monitorozás és egyénre szabott adagolás kulcsfontosságú a biztonságos és hatékony kezelés érdekében.
Fordítások
Tartalom