Ugrás a tartalomhoz

buprenorfin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
buprenorfin
Skeletal formula of buprenorphine
Ball-and-stick model of the buprenorphine molecule
Clinical data
Pronunciationbew-pre-nor-feen
Trade namesSubutex, Sublocade, Belbuca, Brixadi, others
Other namesSK-2110; SK2110
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605002
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Dependence
liability		Psychological: High Physical: Moderate
Routes of
administration		Sublingual, buccal, intramuscular, intravenous, transdermal, intranasal, rectal, subcutaneous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
BioavailabilitySublingual: 30% IV/IM: 100%
Protein binding96%
MetabolismLiver (CYP3A4, CYP2C8)
Onset of actionWithin 30 min
Elimination half-life37 hours (range 20–70 hours)
Duration of actionUp to 24 hrs
ExcretionBile duct and kidney
Identifiers
  • (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC29H41NO4
Molar mass467.65 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 checkY
  • Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbuprɛnorfin]

Főnév

buprenorfin

  1. (gyógyszertan) A buprenorfin egy részleges opioid agonista gyógyszer, amelyet elsősorban fájdalomcsillapításra és opioid függőség kezelésére használnak. Hatásmechanizmusa eltér a teljes opioid agonistáktól (mint például a morfin vagy a heroin), mivel részleges agonistaként az opioid receptorokon kisebb mértékben aktiválja azokat, ezáltal csökkenti a függőséget és a visszaélések kockázatát.

Hatásmechanizmus

A buprenorfin részleges agonistaként hat a mu-opioid receptorokra (μ-receptorok), amelyek a fájdalomérzet csökkentésében és a nyugtató hatások kiváltásában játszanak szerepet. Az agonista hatás miatt a buprenorfin enyhíti a fájdalmat és csökkenti az elvonási tüneteket, ám mivel csak részben aktiválja a receptorokat, alacsonyabb a túladagolás veszélye, mint a teljes agonista opioidok esetében.

Ezen kívül a buprenorfin kappa-opioid receptor antagonistaként is működik, amely segíthet a depressziós és diszforikus tünetek enyhítésében, ami különösen hasznos lehet a függőség kezelése során.

Alkalmazási területek

A buprenorfin két fő területen alkalmazható:

  1. Opioid függőség kezelése: A buprenorfint gyakran alkalmazzák a heroin és más erős opioidok függőségének kezelésére. A kezelés során a buprenorfin segít enyhíteni az elvonási tüneteket és csökkenteni a kábítószer utáni vágyat, ezáltal megkönnyítve a függőségről való leszokást. Gyakran kombinálják naloxonnal (egy opioid antagonista), hogy csökkentsék a visszaélések esélyét.
  2. Krónikus fájdalom kezelése: Fájdalomcsillapítóként a buprenorfin enyhíti a közepes és súlyos fájdalmat, különösen olyan betegeknél, akik nem reagálnak jól más fájdalomcsillapítókra. Tapasz formájában alkalmazzák, amely fokozatosan adagolja a hatóanyagot a véráramba.

Adagolási formák

A buprenorfin többféle formában elérhető, a kezelési céltól függően:

  • Sublingvális tabletták és filmek: A tablettát vagy filmet a nyelv alá kell helyezni, ahol felszívódik, és gyakran alkalmazzák az opioid függőség kezelésére.
  • Tapasz: A bőrre ragasztható tapasz formájában történő alkalmazása krónikus fájdalomcsillapításra szolgál, és akár több napig is hatásos lehet.
  • Injekció: Akut fájdalom esetén intravénás vagy intramuszkuláris injekció formájában is alkalmazható.

Mellékhatások

A buprenorfin használata mellett jelentkezhetnek mellékhatások, amelyek hasonlóak más opioidokhoz, bár ezek általában enyhébbek. A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik:

  • Székrekedés
  • Hányinger és hányás
  • Fejfájás
  • Álmosság és fáradtság
  • Szédülés

Súlyosabb mellékhatások:

  • Légzésdepresszió: Bár alacsonyabb a kockázat, mint a teljes agonista opioidok esetében, nagy dózisok esetén a buprenorfin is okozhat légzésdepressziót.
  • Májműködési zavarok: A buprenorfin hosszú távú alkalmazása esetén májfunkciós problémák alakulhatnak ki, ezért a máj állapotát időszakosan ellenőrizni kell.
  • Függőség és elvonási tünetek: Bár a buprenorfin kevésbé okoz függőséget, mint a teljes agonista opioidok, hosszú távú használata esetén elvonási tünetek jelentkezhetnek.

Ellenjavallatok és óvintézkedések

A buprenorfin alkalmazása ellenjavallt bizonyos esetekben:

  • Légzési rendellenességek: Asztma vagy COPD esetén a buprenorfin légzésdepressziót okozhat.
  • Májbetegségek: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek esetén a buprenorfin alkalmazása nem javasolt.
  • Terhesség és szoptatás: A buprenorfin nem ajánlott terhesség és szoptatás alatt, mivel káros hatással lehet a magzatra vagy az újszülöttre.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

A buprenorfin kölcsönhatásba léphet más központi idegrendszeri depresszánsokkal, például altatókkal, nyugtatókkal vagy alkohollal, amelyek fokozhatják a légzésdepresszió és a szedáció kockázatát. Ezen kívül bizonyos antibiotikumokkal és gombaellenes szerekkel való együttes alkalmazása esetén a buprenorfin szintje megemelkedhet a vérben.

Összefoglalás

A buprenorfin egy hatékony gyógyszer mind opioid függőség kezelésére, mind fájdalomcsillapításra, amely részleges agonista hatásának köszönhetően kisebb függőségi kockázattal jár, mint a teljes agonista opioidok. Mindazonáltal alkalmazása során figyelmet kell fordítani a megfelelő adagolásra és az esetleges mellékhatásokra, különösen hosszú távú használat esetén.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=buprenorfin&oldid=3515871”