Ugrás a tartalomhoz

buszerelin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
buszerelin
Clinical data
Trade namesSuprefact, others
Other namesEtilamide; HOE-766; HOE-766A; ICI-123215; S-746766; D-Ser(tBu)6EA10-LHRH; 6-[O-(1,1-Dimethylethyl)-D-serine]-9-(N-ethyl-L-prolinamide)-10-deglycinamide-LHRH (pig)
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
Pregnancy
category
  • X
Routes of
administration		Nasal spray, subcutaneous injection, subcutaneous implant[1][2]
Drug classGnRH analogue; GnRH agonist; Antigonadotropin
ATC code
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
BioavailabilityOral: ineffective[1]
Intranasal: 2.5–3.3%[3]
Subcutaneous: 70%[1]
Protein binding15%[1]
MetabolismLiver, kidneys, gastrointestinal tract (pyroglutamyl peptidase, chymotrypsin-like endopeptidase)[1]
MetabolitesBuserelin (1–5)[4]
Elimination half-lifeIntravenous: 50–80 min[5]
Subcutaneous: 80 min[5]
Intranasal: 1–2 hours[5]
ExcretionUrine, bile[3][5]
Identifiers
  • (2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC60H86N16O13
Molar mass1239.447 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](COC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](Cc2ccc(cc2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc3c[nH]c4c3cccc4)NC(=O)[C@H](Cc5cnc[nH]5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
  • InChI=1S/C60H86N16O13/c1-7-64-57(87)48-15-11-23-76(48)58(88)41(14-10-22-65-59(61)62)69-51(81)42(24-33(2)3)70-56(86)47(31-89-60(4,5)6)75-52(82)43(25-34-16-18-37(78)19-17-34)71-55(85)46(30-77)74-53(83)44(26-35-28-66-39-13-9-8-12-38(35)39)72-54(84)45(27-36-29-63-32-67-36)73-50(80)40-20-21-49(79)68-40/h8-9,12-13,16-19,28-29,32-33,40-48,66,77-78H,7,10-11,14-15,20-27,30-31H2,1-6H3,(H,63,67)(H,64,87)(H,68,79)(H,69,81)(H,70,86)(H,71,85)(H,72,84)(H,73,80)(H,74,83)(H,75,82)(H4,61,62,65)/t40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47+,48-/m0/s1 checkY
  • Key:CUWODFFVMXJOKD-UVLQAERKSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈbusɛrɛlin]

Főnév

buszerelin

  1. (gyógyszertan) A buserelin egy gonadotropin-releasing hormon (GnRH) agonista, amelyet hormonfüggő állapotok, például prosztatarák, emlőrák, endometriózis és méhmióma kezelésére alkalmaznak. Hatását a tesztoszteron és az ösztrogén szintjének csökkentésével éri el, ami segít lassítani a hormonfüggő daganatok növekedését és csökkenteni a hormonfüggő betegségek tüneteit.

Buserelin működési mechanizmusa

A buserelin a GnRH receptorokat stimulálja az agyalapi mirigyben, amivel kezdetben megnöveli a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőstimuláló hormon (FSH) termelését, ami rövid időre megemeli a tesztoszteron- és ösztrogénszintet. Ezt az állapotot „hormontúlfutásnak” nevezzük. Hosszú távon az agyalapi mirigy érzéketlenné válik a GnRH hatására, így az LH és FSH szintje csökken, ami az ösztrogén és a tesztoszteron szintjének csökkenését eredményezi. Ezáltal a hormonfüggő daganatok és szövetek növekedése lelassul.

Alkalmazási területek

  1. Prosztatarák: A buserelint előrehaladott prosztatarák kezelésére használják, mivel a tesztoszteronszint csökkentésével lassíthatja a daganat növekedését.
  2. Hormonérzékeny emlőrák: Emlőrák esetén a buserelin csökkenti az ösztrogénszintet, ami lassítja a hormonérzékeny daganatok növekedését.
  3. Endometriózis: A buserelin segít csökkenteni az ösztrogénszintet, amely hozzájárul az endometriózisos szövetek zsugorodásához és a fájdalom enyhítéséhez.
  4. Méh miómák: A buserelin alacsony ösztrogénszintet eredményez, ami csökkentheti a miómák méretét és enyhítheti a kapcsolódó tüneteket.

Adagolás és alkalmazás

A buserelin injekciós formában, orrspray vagy implantátum formájában érhető el, és a kezelés időtartamát az orvos határozza meg. A buserelin injekcióját általában bőr alá (szubkután) adják be, és az adagolás a beteg állapotának súlyosságától függ. A kezelés elején gyakran napi adagolás javasolt, majd a fenntartó adagolásra térnek át, amelyet heti vagy havi rendszerességgel alkalmaznak.

Mellékhatások

A buserelin mellékhatásai elsősorban a hormonhiány miatt jelentkeznek:

  1. Hőhullámok és izzadás: Az alacsony hormonszint hőhullámokat és izzadást okozhat.
  2. Csontritkulás (osteoporosis): Hosszú távú alkalmazás esetén a csontok ásványianyag-tartalma csökkenhet, ami csontritkuláshoz vezethet.
  3. Hangulati ingadozások és depresszió: A hormonális változások miatt hangulati ingadozások, szorongás és depresszió is előfordulhat.
  4. Fáradtság és gyengeség: A hormonhiány következtében fáradtság és általános gyengeség tapasztalható.
  5. Sexuális diszfunkció: A csökkent tesztoszteronszint következtében férfiaknál merevedési zavar és libidócsökkenés, nőknél pedig libidócsökkenés léphet fel.
  6. Hormontúlfutás tünetei: A kezelés kezdetén a hormonszint kezdeti emelkedése miatt átmenetileg a tünetek (például fájdalom) súlyosbodhatnak.

Ellenjavallatok

A buserelin alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:

  1. Terhesség és szoptatás: A buserelin teratogén hatású lehet, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható.
  2. Allergia a buserelinre: Azoknál, akik allergiásak a buserelinre vagy bármely összetevőjére, a gyógyszer alkalmazása kerülendő.
  3. Csontritkulásban szenvedők: Hosszú távú alkalmazás esetén fokozott figyelmet igényel, mivel súlyosbíthatja a csontritkulást.
  4. Depresszió: Pszichiátriai betegségek, például depresszió esetén a buserelin fokozhatja a pszichológiai tüneteket.

Gyógyszerkölcsönhatások

A buserelin alkalmazása során figyelembe kell venni bizonyos gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat:

  1. Antikoagulánsok: A véralvadásgátló gyógyszerekkel való kombináció növelheti a vérzés kockázatát.
  2. Csontritkulás elleni gyógyszerek: A csontritkulás elleni szerek alkalmazása szükségessé válhat hosszú távú buserelin kezelés esetén.
  3. Hormonpótló kezelés: A hormonpótló terápia ellentétes hatású lehet, így csökkentheti a buserelin hatását.

Előnyök és hátrányok

Előnyök: - Hatékonyan csökkenti a hormonfüggő daganatok, például prosztatarák, emlőrák és endometriózis tüneteit. - Hosszú hatású, kényelmes adagolási formákban (például orrspray vagy implantátum) is elérhető. - Csökkentheti a hormonfüggő betegségek, például a miómák méretét és tüneteit.

Hátrányok: - Jelentős mellékhatásokat okozhat, például hőhullámokat, csontritkulást és szexuális diszfunkciót. - A kezelés kezdetén a hormontúlfutás miatt átmenetileg súlyosbodhatnak a tünetek. - Hosszú távú alkalmazása csontritkulást okozhat, és pszichológiai hatásokat eredményezhet.

Összegzés

A buserelin egy hatékony GnRH agonista, amely a tesztoszteron és ösztrogén szintjének csökkentésével kezel különböző hormonfüggő betegségeket, mint a prosztatarák, emlőrák, endometriózis és miómák. Bár hatásosan csökkenti a hormonok szintjét, ez jelentős mellékhatásokkal, például hőhullámokkal, csontritkulással és hangulati ingadozásokkal járhat. Használata szoros orvosi felügyeletet igényel, különösen hosszú távon, hogy a mellékhatások minimalizálhatók legyenek.

Fordítások

További információk

  1. 1 2 3 4 5 Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) SuprefactLabel nevű lábjegyzeteknek
  2. ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) SuprefactDepotLabel nevű lábjegyzeteknek
  3. 1 2 Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) pmid2109679 nevű lábjegyzeteknek
  4. ↑  
  5. 1 2 3 4 Buserelin. [2018. március 12-i dátummal az eredetiből archiválva].
A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=buszerelin&oldid=3516840”