Ugrás a tartalomhoz

cefadroxil

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
cefadroxil
Clinical data
Trade namesDuricef
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682730
Routes of
administration		Oral
ATC code
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Protein bindingplasma protein
Metabolismunknown
Elimination half-life1.5 hours
Identifiers
  • (6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC16H17N3O5S
Molar mass363.388 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](c3ccc(O)cc3)N)C)C(=O)O.O
  • InChI=1S/C16H17N3O5S.H2O/c1-7-6-25-15-11(14(22)19(15)12(7)16(23)24)18-13(21)10(17)8-2-4-9(20)5-3-8;/h2-5,10-11,15,20H,6,17H2,1H3,(H,18,21)(H,23,24);1H2/t10-,11-,15-;/m1./s1 checkY
  • Key:NBFNMSULHIODTC-CYJZLJNKSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈt͡sɛfɒdroksil]

Főnév

cefadroxil

  1. (gyógyszertan) A cefadroxil (INN: cefadroxil, USAN: cefadroxil monohydrate) egy első generációs cefalosporin antibiotikum, amelyet számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium által okozott fertőzés kezelésére használnak. A penicillinre érzékeny vagy allergiás betegek számára gyakran alternatívaként szolgál, különösen felső légúti, húgyúti és bőrfertőzések esetén.

Ez a gyógyszer a β-laktám antibiotikumok csoportjába tartozik, amelynek alapját egy négytagú β-laktám gyűrű adja, ami a bakteriális sejtfal szintézisét gátolja.


2. Kémiai tulajdonságok

  • Kémiai név (IUPAC): (6R,7R)-7-[(2R)-2-amino-2-(4-hidroxifenil)acetil]amino-3-metil-8-okso-5-tia-1-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav
  • Molekulaképlet: C₁₆H₁₇N₃O₅S
  • Moláris tömeg: 363,39 g/mol (monohidrát: 381,4 g/mol)
  • CAS-szám: 66592-87-8
  • Kémiai csoport: β-laktám antibiotikum (cefalosporin)
  • Szerkezeti jellemző: β-laktám gyűrű, dihidrotiazin-gyűrű, fenilgyök


3. Hatásmechanizmus

3.1 Baktericid hatás

A cefadroxil gátolja a peptidoglikán szintézist, amely a baktérium sejtfalának strukturális eleme. Ez úgy történik, hogy:

  • kötődik a penicillin-kötő fehérjékhez (PBPs),
  • ezáltal megakadályozza a peptidoglikán-láncok keresztkötését,
  • következmény: sejtfal instabilitás és bakteriális lízis.

3.2 Spektrum

A cefadroxil főként Gram-pozitív kórokozók ellen hatásos, de bizonyos Gram-negatív baktériumokra is kiterjed a hatása.

Érzékeny kórokozók:

  • Streptococcus pyogenes
  • Streptococcus pneumoniae
  • Staphylococcus aureus (nem MRSA)
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Proteus mirabilis

Rezisztens:

  • MRSA
  • Pseudomonas aeruginosa
  • Enterobacter spp.
  • anaerobok többsége


4. Farmakokinetika

4.1 Felszívódás

  • Orális biohasznosulás: kiváló (>90%)
  • Maximális plazmakoncentráció: 1–2 órán belül

4.2 Eloszlás

  • Jól eloszlik a szövetekben: bőr, vizelet, mandulák, húgyutak
  • Plazmafehérje-kötődés: kb. 20%

4.3 Metabolizmus

  • Minimális metabolizmus, a szer főként változatlan formában ürül

4.4 Elimináció

  • Főként a vesén keresztül ürül
  • Felezési idő: kb. 1–2 óra
  • Dózismódosítás szükséges veseelégtelenség esetén


5. Klinikai alkalmazások

A cefadroxilt főként enyhe-középsúlyos fertőzések kezelésére alkalmazzák:

5.1 Felső légúti fertőzések

  • Tonsillitis, pharyngitis (főként Streptococcus pyogenes)
  • Otitis media
  • Sinusitis (enyhébb formák)

5.2 Húgyúti fertőzések

  • Cystitis
  • Pyelonephritis (nem komplikált esetek)

5.3 Bőr- és lágyrész-fertőzések

  • Cellulitis
  • Impetigo
  • Sebfertőzések

5.4 Profilaxis

  • Fogászati beavatkozás előtti antibiotikum-profilaxis rizikócsoportban
  • Néhány ortopédiai műtét előtti megelőző kezelésként is szóba jöhet


6. Adagolás

6.1 Felnőttek

  • Általános adag: 500 mg – 1 g naponta kétszer (12 óránként)
  • Súlyosabb fertőzések esetén: akár 2 g/nap

6.2 Gyermekek

  • Dózis: 25–50 mg/ttkg/nap, két részre osztva
  • Maximális napi dózis: 2 g

6.3 Idősek és veseelégtelenség esetén

  • Kreatinin-clearance alapján dózismódosítás szükséges
  • Súlyos vesekárosodásban a felezési idő meghosszabbodik


7. Mellékhatások

A cefadroxil általában jól tolerált szer, mellékhatásai enyhék és ritkák.

7.1 Gyakori (1–10%):

  • Hányinger
  • Hasmenés
  • Hasi fájdalom
  • Kiütés

7.2 Ritka (<1%):

  • Allergiás reakciók (urticaria, viszketés, anafilaxia)
  • Antibiotikum-indukálta colitis (pl. Clostridium difficile fertőzés)
  • Eozinofília
  • Fejfájás, szédülés

7.3 Nagyon ritka:

  • Interstitialis nephritis
  • Vérképzőszervi eltérések (pl. thrombocytopenia)
  • Pseudoallergiás reakciók


8. Ellenjavallatok és figyelmeztetések

8.1 Ellenjavallatok

  • Cefalosporin allergia
  • Súlyos penicillin-túlérzékenység (keresztallergia lehetséges)

8.2 Figyelmeztetések

  • Penicillinallergiásoknál fokozott óvatosság
  • Hosszabb kezelés során: gomba túlszaporodás (pl. Candida)
  • Tartós alkalmazás → rezisztens baktériumtörzsek megjelenése


9. Kölcsönhatások

  • Probenecid: csökkenti a cefadroxil renális kiválasztását → magasabb szérumszint
  • Orális fogamzásgátlók: a bélflóra változása miatt ritkán csökkenhet a hatásuk
  • Antikoagulánsok: elméletileg fokozhatják a vérzéshajlamot, bár ez ritka


10. Terhesség és szoptatás

10.1 Terhesség

  • FDA kategória: B
  • Állatkísérletekben nem mutatott teratogenitást
  • Klinikai tapasztalat: biztonságosnak tekinthető a terhesség során

10.2 Szoptatás

  • Kis mennyiségben átjut az anyatejbe
  • Általában biztonságos, de a csecsemőnél hasmenés vagy candidiasis előfordulhat


11. Farmakológiai összehasonlítás más cefalosporinokkal

Jellemző Cefadroxil Cefalexin Cefazolin
Generáció I. I. I.
Alkalmazás módja orális orális parenterális
Felszívódás kiváló kiváló –
Fehérjekötés ~20% ~10-15% ~80%
Fő hatásspektrum Gram+ és néhány Gram− hasonló hasonló


12. Rezisztencia és mikrobiológiai megfontolások

12.1 β-laktamáz érzékenység

  • A cefadroxil érzékeny bizonyos β-laktamázokkal szemben
  • A Gram-negatív baktériumok β-laktamáz-termelése → csökkenti hatékonyságát

12.2 MRSA és ESBL

  • MRSA és ESBL-termelő törzsek ellen nem hatékony
  • Közösségi használatban, nem komplikált fertőzésekre ajánlott


13. Előnyök és hátrányok

Előnyök

  • Jó orális felszívódás
  • Hosszabb felezési idő, naponta 1-2x elegendő
  • Kedvező biztonsági profil
  • Olcsó, generikusan elérhető

Hátrányok

  • Korlátozott Gram-negatív hatékonyság
  • β-laktamáz-érzékenység
  • Nem alkalmazható súlyos fertőzésekben (pl. szepszis, endocarditis)


14. Összefoglalás

A cefadroxil egy jól bevált, első generációs cefalosporin antibiotikum, amelyet számos enyhe és középsúlyos bakteriális fertőzés kezelésére alkalmaznak. Főként a felső légutak, bőr, húgyutak fertőzéseiben hatékony, különösen akkor, ha a kórokozó ismerten érzékeny.

Széles körű biztonságossága, kiváló felszívódása és kényelmes adagolása miatt az alapellátásban gyakran használt antibiotikum, bár súlyosabb fertőzések esetén már nem javasolt. A bakteriális rezisztencia kérdése ugyanakkor korlátozza a jövőbeli használatát, különösen a multidrog-rezisztens törzsek elterjedésével.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=cefadroxil&oldid=3517748”