Ugrás a tartalomhoz

cefalotin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
cefalotin
Clinical data
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
MedlinePlusa682860
Pregnancy
category
  • AU: A
Routes of
administration		Intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailabilityn/a
Protein binding65 to 80%
MetabolismHepatic
Elimination half-life30 minutes to 1 hour
ExcretionRenal
Identifiers
  • (6R,7R)-3-[(acetoxy)methyl]-8-oxo-7-[(2-thienylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC16H16N2O6S2
Molar mass396.432 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point160 to 160.5 °C (320.0 to 320.9 °F)
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)Cc3sccc3)COC(=O)C)C(=O)O
  • InChI=1S/C16H16N2O6S2/c1-8(19)24-6-9-7-26-15-12(14(21)18(15)13(9)16(22,23))17-11(20)5-10-3-2-4-25-10/h2-4,12,15H,5-7H2,1H3,(H,17,20)(H,22,23)/t12-,15-/m1/s1
  • Key:XIURVHNZVLADCM-IUODEOHRSA-N
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈt͡sɛfɒlotin]

Főnév

cefalotin

  1. (gyógyszertan) A cefalotin (cephalothin) egy első generációs cefalosporin antibiotikum, amelyet széles körben alkalmaztak Gram-pozitív baktériumok és néhány Gram-negatív baktérium által okozott fertőzések kezelésére. A cefalosporinok béta-laktám antibiotikumok, amelyek a bakteriális sejtfalszintézist gátolják, baktericid hatásukat így fejtik ki.


1. Kémiai és farmakológiai jellemzők

  • Kémiai szerkezet: A cefalotin béta-laktám gyűrűt tartalmaz, amely az antibiotikum hatásának kulcsa. A molekulában található tiazolidin gyűrű stabilitást biztosít, és hozzájárul a baktériumok elleni hatékonysághoz.
  • Hatásmechanizmus: A cefalotin a penicillin-kötő fehérjékhez (PBPs) kötődve gátolja a bakteriális sejtfalszintézis végső lépését. Ez a sejtfal gyengülését és a baktérium lízisét okozza.
  • Spektrum:
    • Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-érzékeny törzseket, de nem a meticillin-rezisztenseket), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
    • Gram-negatív baktériumok: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis (korlátozott aktivitással).


2. Gyógyászati alkalmazások

A cefalotin alkalmazása mára csökkent az újabb generációs cefalosporinok és más antibiotikumok megjelenése miatt, de történelmileg számos fertőzés kezelésére használták.

Indikációk:

  1. Légúti fertőzések:
    • Streptococcusok vagy Staphylococcusok okozta tüdőgyulladás és hörghurut.
  2. Vizeletúti fertőzések:
    • Egyszerű húgyúti fertőzések, például cystitis és pyelonephritis.
  3. Bőrfertőzések és lágyrészfertőzések:
    • Cellulitisz, tályogok és sebészeti fertőzések.
  4. Csont- és ízületi fertőzések:
    • Osteomyelitis és szeptikus arthritis.
  5. Szeptikémia:
    • Véráramfertőzések Gram-pozitív kórokozókkal szemben.
  6. Sebészeti fertőzések megelőzése:
    • Profilaktikus alkalmazás műtéti beavatkozások során.


3. Farmakokinetika

  • Adagolás és alkalmazás: A cefalotint intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be, mivel szájon át nem szívódik fel hatékonyan.
  • Felszívódás: A parenterális beadás gyors terápiás szintet biztosít a vérben.
  • Eloszlás: Jól eloszlik a test szöveteiben, különösen a vesékben, a tüdőben és a bőrben. Az agy-gerincvelői folyadékba csak minimálisan jut el.
  • Kiválasztás: Elsősorban a veséken keresztül választódik ki változatlan formában.


4. Mellékhatások

A cefalotin általában jól tolerálható, de néhány mellékhatás előfordulhat.

Gyakori mellékhatások:

  • Emésztőrendszeri tünetek:
    • Hányinger, hányás, hasmenés.
  • Helyi reakciók:
    • Fájdalom vagy bőrpír az injekció beadásának helyén.
  • Allergiás reakciók:
    • Kiütések, viszketés, anafilaxiás reakciók (ritkán).

Ritkább mellékhatások:

  • Vesekárosodás:
    • Ritkán előfordulhat, különösen más nefrotoxikus gyógyszerekkel együtt.
  • Véralvadási problémák:
    • A cefalosporinok néha befolyásolják a K-vitaminfüggő alvadási faktorokat.
  • Clostridioides difficile fertőzés:
    • Hosszan tartó kezelés esetén kialakulhat antibiotikum-asszociált hasmenés vagy vastagbélgyulladás.


5. Ellenjavallatok

  • Penicillin- vagy cefalosporin-allergia: A cefalotin alkalmazása ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknél korábban súlyos allergiás reakció lépett fel ezekre a gyógyszerekre.
  • Veseelégtelenség: Súlyos veseproblémák esetén óvatosan kell adagolni.


6. Antibiotikum-rezisztencia

Az antibiotikum-rezisztencia jelentős problémát jelent a cefalosporinok, köztük a cefalotin esetében. Az olyan baktériumok, amelyek béta-laktamáz enzimeket termelnek (pl. ESBL-termelők), rezisztensek lehetnek a cefalotinra. Ez korlátozza hatékonyságát, különösen Gram-negatív kórokozók ellen.


7. Kutatási és klinikai helyzet

A cefalotint mára nagyrészt felváltották az újabb generációs cefalosporinok, amelyek szélesebb spektrumúak és hatékonyabbak a rezisztens baktériumtörzsek ellen. Azonban bizonyos helyzetekben még mindig használható, például: - Azon régiókban, ahol a rezisztencia alacsony, vagy a Gram-pozitív fertőzések dominálnak. - Sebészeti profilaxis esetén, ha az első generációs cefalosporinok megfelelőek.


8. Összegzés

A cefalotin egy történelmileg fontos első generációs cefalosporin antibiotikum, amely hatékony Gram-pozitív és bizonyos Gram-negatív baktériumok ellen. Bár az újabb antibiotikumok elérhetősége csökkentette a használatát, még mindig jelentős szerepet tölthet be bizonyos speciális helyzetekben. Az antibiotikumok felelős alkalmazása kulcsfontosságú annak érdekében, hogy a cefalotin és más hasonló szerek hatékonyságát hosszú távon megőrizzük.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=cefalotin&oldid=3514076”