Ugrás a tartalomhoz

cefatrizin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
cefatrizin
Clinical data
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Routes of
administration
Oral
ATC code
Identifiers
  • (6R,7R)-7-{[(2R)-2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-8-oxo-3-[(1H-1,2,3-triazol-4-ylsulfanyl)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC18H18N6O5S2
Molar mass462.499 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](c3ccc(O)cc3)N)CSc4nn[nH]c4)C(=O)O
  • InChI=1S/C18H18N6O5S2/c19-12(8-1-3-10(25)4-2-8)15(26)21-13-16(27)24-14(18(28)29)9(7-31-17(13)24)6-30-11-5-20-23-22-11/h1-5,12-13,17,25H,6-7,19H2,(H,21,26)(H,28,29)(H,20,22,23)/t12-,13-,17-/m1/s1 checkY
  • Key:UOCJDOLVGGIYIQ-PBFPGSCMSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈt͡sɛfɒtrizin]

Főnév

cefatrizin

  1. (gyógyszertan) A cefatrizin (angolul: cefatrizine) egy orálisan alkalmazható, első generációs cefalosporin antibiotikum, amelyet különböző bakteriális fertőzések kezelésére használnak. A cefatrizin szintetikus eredetű, és a β-laktám antibiotikumok családjába tartozik, melyek hatásukat a baktériumok sejtfal-szintézisének gátlásán keresztül fejtik ki.

Elsősorban légúti, húgyúti, bőr- és lágyrészfertőzésekben használatos, enyhébb vagy középsúlyos esetekben. Széles spektrumú hatással bír a Gram-pozitív kórokozók, valamint bizonyos Gram-negatív baktériumok ellen.



2. Kémiai adatok

  • IUPAC-név: (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
  • Molekulaképlet: C₁₈H₁₈N₆O₅S₃
  • Molekulatömeg: ~494 g/mol
  • CAS-szám: 66958-35-4
  • Gyógyszerforma: kizárólag per os (szájon át) alkalmazható



3. Hatásmechanizmus

A cefatrizin a bakteriális sejtfal felépítéséhez szükséges peptidoglikán szintézist gátolja:

  • Gátolja a penicillin-kötő fehérjéket (PBPs)
  • Ezáltal megszakítja a sejtfal keresztkötéseit
  • A sejtfal meggyengül → ozmotikus lízisbaktericid hatás

Mint minden β-laktám antibiotikum, csak osztódó baktériumokkal szemben hatékony.



4. Spektrum

A cefatrizin spektruma első generációs cefalosporinra jellemző:

Hatékony:

  • Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae
  • Staphylococcus aureus (penicillináz-negatív törzsek)
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Proteus mirabilis

Kevésbé érzékeny vagy rezisztens:

  • Penicillináz-termelő S. aureus
  • Pseudomonas aeruginosa
  • Enterococcus fajok
  • Anaerob baktériumok többsége



5. Farmakokinetika

  • Felszívódás: jól felszívódik orálisan
  • Biológiai hasznosulás: magas (kb. 80%)
  • Fehérjekötődés: 30–40%
  • Eloszlás: jól eloszlik a szövetekben, különösen a légutakban és a húgyutakban
  • Metabolizmus: minimális
  • Kiválasztás: elsősorban vese útján, változatlan formában
  • Felezési idő: kb. 1,2–1,5 óra



6. Javallatok

A cefatrizint a következő bakteriális fertőzések kezelésére alkalmazzák:

  • Felső légúti fertőzések: pharyngitis, tonsillitis, sinusitis
  • Alsó légúti fertőzések: bronchitis
  • Húgyúti fertőzések: cystitis, urethritis
  • Bőr- és lágyrészfertőzések
  • Fogászati fertőzések



7. Adagolás

A pontos adagolás a fertőzés súlyosságától, a beteg korától és testsúlyától függ.

Felnőttek:

  • Általános adag: 250–500 mg, naponta 2–3 alkalommal
  • Terápia időtartama: általában 5–10 nap

Gyermekek:

  • 25–50 mg/testtömeg-kg/nap, több részre osztva
  • Orvos állítja be a pontos dózist és adagolási sémát



8. Mellékhatások

Általában jól tolerált szer, de az alábbi mellékhatások előfordulhatnak:

Gyakori:

  • Hányinger, hasmenés, hasi diszkomfort
  • Bőrkiütés
  • Emelkedett májenzimek

Ritka, de súlyos:

  • Allergiás reakciók: urticaria, anafilaxia
  • Antibiotikum-asszociált colitis (Clostridioides difficile)
  • Intersticiális nephritis
  • Hematológiai eltérések (leukopenia, thrombocytopenia)



9. Ellenjavallatok

  • Ismert allergia cefalosporinokra vagy penicillinekre
  • Súlyos vesekárosodás esetén óvatosság szükséges
  • Terhességben és szoptatás alatt csak előny/kockázat mérlegelésével



10. Kölcsönhatások

  • Probenecid: csökkenti a vesén keresztüli kiválasztást → fokozza a plazmakoncentrációt
  • Orális antikoagulánsok (pl. warfarin): fokozhatják a vérzési hajlamot
  • Egyéb nephrotoxikus szerek (pl. aminoglikozidok): fokozott vesekárosodás veszélye



11. Terhesség és szoptatás

  • Állatkísérletek alapján nem mutatott teratogén hatást
  • Terhesség: alkalmazása megfontolható, ha a terápiás előny meghaladja a kockázatot
  • Szoptatás: kiválasztódhat az anyatejbe, de kis mennyiségben → általában biztonságosnak tekinthető



12. Elérhetőség, készítmények

A cefatrizin csak orális készítményként érhető el, pl.:

  • Tabletták: 250 mg, 500 mg
  • Szájon át szedhető szuszpenzió gyermekeknek (por formában)

Kereskedelmi nevek (országonként változó):

  • Cefatrizine Axapharm, Cefatri, stb.



13. Összefoglalás

A cefatrizin egy szájon át alkalmazható, első generációs cefalosporin antibiotikum, amely hatékony a gyakori légúti, húgyúti és bőrfertőzéseket okozó baktériumokkal szemben. Jó felszívódása és általában kedvező tolerálhatósága miatt alkalmas enyhe vagy középsúlyos fertőzések kezelésére. Súlyosabb esetekben vagy rezisztens kórokozók ellen nem első választás, de a mindennapi gyakorlatban még mindig hasznos antibiotikum lehet.


Fordítások