cefepim
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /ˈsɛfɪpiːm/ or /ˈkɛfɪpiːm/ |
| Trade names | Maxipime, Voco |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a698021 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | Intravenous, intramuscular |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 100% (IM) |
| Metabolism | Hepatic 15% |
| Elimination half-life | 2 hours |
| Excretion | Renal 70–99% |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C19H24N6O5S2 |
| Molar mass | 480.558 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 150 °C (302 °F) (dec.) |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈt͡sɛfɛpim]
Főnév
cefepim
- (gyógyszertan) A cefepim egy negyedik generációs cefalosporin antibiotikum, amely széles spektrumú aktivitással rendelkezik, különösen a Gram-negatív és néhány Gram-pozitív baktérium ellen. A cefepim különösen hatékony a multirezisztens Gram-negatív kórokozók, például a Pseudomonas aeruginosa ellen, és gyakran alkalmazzák súlyos, kórházi környezetben szerzett fertőzések kezelésére.
1. Hatásmechanizmus
- Béta-laktám antibiotikum:
- A cefepim a baktériumok sejtfalszintézisét gátolja úgy, hogy kötődik a penicillin-kötő fehérjékhez (PBP).
- Baktericid hatás:
- A sejtfal szintézis gátlásával a baktériumok sejtfala gyengül, ami sejtpusztuláshoz vezet.
- Stabilitás a béta-laktamáz enzimekkel szemben:
- A cefepim ellenáll bizonyos Gram-negatív baktériumok által termelt béta-laktamázoknak, beleértve az AmpC enzimeket is.
2. Hatásspektrum
A cefepim széles spektrumú antibiotikum, amely hatékony a következő baktériumok ellen:
Gram-negatív baktériumok (kiemelkedően hatékony):
- Pseudomonas aeruginosa.
- Escherichia coli.
- Klebsiella pneumoniae.
- Enterobacter fajok.
- Proteus mirabilis.
- Serratia marcescens.
Gram-pozitív baktériumok:
- Streptococcus pneumoniae.
- Streptococcus pyogenes.
- Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny, MSSA).
Nem hatékony:
- Enterococcus fajok.
- Meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA).
- Anaerob baktériumok (korlátozott aktivitás).
3. Indikációk
A cefepim elsősorban súlyos, kórházi környezetben szerzett fertőzések kezelésére alkalmazható.
3.1. Légúti fertőzések
- Kórházi tüdőgyulladás (nosokomiális pneumonia), beleértve a ventilátor-asszociált pneumonia eseteit.
3.2. Húgyúti fertőzések
- Komplikált és nem komplikált húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist.
3.3. Intraabdominális fertőzések
- Hasüregi tályogok, peritonitis, gyakran metronidazollal kombinálva az anaerobok ellen.
3.4. Szepszis
- Gram-negatív kórokozók által okozott véráramfertőzések.
3.5. Bőr- és lágyrész-fertőzések
- Komplikált bőrfertőzések, különösen kórházi környezetben.
3.6. Febrilis neutropénia
- Súlyosan legyengült immunrendszerű betegeknél, például kemoterápia során kialakuló fertőzések esetén.
4. Adagolás
A cefepim adagolása a fertőzés típusától, súlyosságától, valamint a beteg vesefunkciójától függ.
Felnőttek és serdülők:
- Közepesen súlyos fertőzések:
- 1–2 g intravénásan vagy intramuszkulárisan 12 óránként.
- Súlyos fertőzések:
- 2 g intravénásan 8 óránként.
- Febrilis neutropénia:
- 2 g intravénásan 8 óránként.
Gyermekek:
- 50 mg/kg intravénásan 8–12 óránként.
- Súlyos fertőzések esetén az adagolás 6–8 óránként ismételhető.
Vesekárosodás esetén:
- Az adagolást a kreatininclearance alapján kell módosítani.
5. Mellékhatások
A cefepim általában jól tolerálható, de bizonyos mellékhatások előfordulhatnak.
5.1. Gyakori mellékhatások:
- Hányinger, hányás.
- Hasmenés.
- Fájdalom vagy gyulladás az injekció beadásának helyén.
- Fejfájás.
5.2. Ritkább mellékhatások:
- Allergiás reakciók:
- Kiütések, viszketés, csalánkiütés.
- Pseudomembranosus colitis:
- Súlyos hasmenés, a Clostridioides difficile túlszaporodása miatt.
- Hematológiai eltérések:
- Leukopénia, thrombocytopenia, hemolitikus anémia.
5.3. Súlyos mellékhatások:
- Anafilaxia:
- Súlyos allergiás reakció, életveszélyes lehet.
- Neurotoxicitás (ritka):
- Görcsök, zavartság, encephalopathia, különösen vesekárosodás esetén.
6. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység:
- Allergia a cefepimre, más cefalosporinokra vagy béta-laktám antibiotikumokra.
- Súlyos penicillin-allergia:
- Keresztreakció előfordulhat, ezért óvatosság szükséges.
7. Gyógyszerkölcsönhatások
- Probenecid:
- Lassítja a cefepim kiválasztását, növelve annak szérumkoncentrációját.
- Aminoglikozidok:
- Együttes alkalmazás növelheti a vesekárosodás kockázatát.
- Antikoagulánsok:
- A cefalosporinok befolyásolhatják a véralvadási paramétereket, növelve a vérzési hajlamot.
8. Terhesség és szoptatás
- Terhesség:
- A cefepim terhesség alatt általában biztonságosnak tekinthető. Állatkísérletekben nem mutattak ki fejlődési rendellenességeket.
- Szoptatás:
- Kiválasztódik az anyatejbe, de általában nem okoz problémát a szoptatott csecsemőknél.
9. Előnyök és hátrányok
Előnyök:
- Kiváló aktivitás Gram-negatív baktériumok ellen, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t.
- Stabilitás a béta-laktamáz enzimekkel szemben.
- Jó választás súlyos, kórházi fertőzések kezelésére.
Hátrányok:
- Csak parenterálisan (intravénásan vagy intramuszkulárisan) adható.
- Korlátozott aktivitás bizonyos Gram-pozitív és anaerob baktériumok ellen.
- Magasabb költség a generikus antibiotikumokhoz képest.
10. Összegzés
A cefepim egy erőteljes, negyedik generációs cefalosporin antibiotikum, amely különösen hatékony a multirezisztens Gram-negatív baktériumok, például a Pseudomonas aeruginosa ellen. Széles körben alkalmazzák súlyos, kórházi környezetben szerzett fertőzések, például tüdőgyulladás, szepszis, húgyúti és intraabdominális fertőzések kezelésére. Bár általában jól tolerálható, orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél. A széles spektrumú aktivitás és stabilitás a béta-laktamáz enzimekkel szemben a cefepimet értékes antibiotikummá teszi a súlyos fertőzések kezelésében.