Ugrás a tartalomhoz

ceftarolin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
ceftarolin
Space-filling model of the ceftaroline fosamil molecule as a zwitterion
Clinical data
Trade namesTeflaro, Zinforo
Other namesPPI 0903, TAK-599
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa611014
License data
Pregnancy
category
  • AU: B1
Routes of
administration		Intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Protein binding20%
Elimination half-life2.5 hours
ExcretionUrine (88%), faeces (6%)
Identifiers
  • (6R,7R)-7-[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC22H21N8O8PS4
Molar mass684.671761998 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C4N3/C(=C(/Sc2nc(c1cc[n+](cc1)C)cs2)CS[C@@H]3[C@@H]4NC(=O)C(=N\OCC)/c5nc(sn5)NP(=O)(O)O)C([O-])=O
  • InChI=1S/C22H21N8O8PS4/c1-3-38-26-13(16-25-21(43-28-16)27-39(35,36)37)17(31)24-14-18(32)30-15(20(33)34)12(9-40-19(14)30)42-22-23-11(8-41-22)10-4-6-29(2)7-5-10/h4-8,14,19H,3,9H2,1-2H3,(H4-,24,25,27,28,31,33,34,35,36,37)/b26-13-/t14-,19-/m1/s1 ☒N
  • Key:ZCCUWMICIWSJIX-NQJJCJBVSA-N ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈt͡sɛftɒrolin]

Főnév

ceftarolin

  1. (gyógyszertan) A ceftarolin egy ötödik generációs cefalosporin antibiotikum, amely különlegessége, hogy hatékony az MRSA (meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus) és más rezisztens Gram-pozitív baktériumok ellen is. Emellett széles spektrumú aktivitást mutat Gram-negatív baktériumok ellen is, bár ez korlátozottabb, mint néhány más cefalosporin esetében.


1. Hatásmechanizmus

  • Béta-laktám antibiotikum:
    • A ceftarolin gátolja a baktériumok sejtfalszintézisét azáltal, hogy kötődik a penicillin-kötő fehérjékhez (PBP).
  • PBP2a gátlása:
    • A ceftarolin képes kötődni az MRSA PBP2a fehérjéjéhez, amely az MRSA rezisztenciájának fő oka.
  • Baktericid hatás:
    • A sejtfal-szintézis gátlásával a baktériumok sejtfala meggyengül, ami a baktériumok pusztulásához vezet.


2. Hatásspektrum

Gram-pozitív baktériumok (kiemelkedően hatékony):

  • Meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA).
  • Meticillin-érzékeny Staphylococcus aureus (MSSA).
  • Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is).
  • Streptococcus pyogenes.
  • Streptococcus agalactiae.

Gram-negatív baktériumok:

  • Escherichia coli.
  • Klebsiella pneumoniae.
  • Haemophilus influenzae (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket is).

Nem hatékony:

  • Pseudomonas aeruginosa.
  • Enterococcus fajok.
  • Anaerob baktériumok (korlátozott aktivitás).


3. Indikációk

A ceftarolint elsősorban súlyos, komplikált bakteriális fertőzések kezelésére alkalmazzák, különösen, ha rezisztens kórokozók gyanúja merül fel.

3.1. Komplikált bőr- és lágyrészfertőzések (cSSTI)

  • Különösen MRSA vagy vegyes Gram-pozitív és Gram-negatív kórokozók által okozott fertőzések.

3.2. Komplikált tüdőgyulladás (CAP)

  • Kórházi vagy közösségben szerzett tüdőgyulladás, különösen rezisztens kórokozók (pl. penicillin-rezisztens Streptococcus pneumoniae) esetén.


4. Adagolás

A ceftarolint parenterálisan (intravénásan) alkalmazzák.

Felnőttek:

  • Komplikált bőr- és lágyrészfertőzések:
    • 600 mg intravénásan, 12 óránként, 1 órás infúzióban.
  • Komplikált tüdőgyulladás:
    • 600 mg intravénásan, 12 óránként, 1 órás infúzióban.
  • Kezelési időtartam:
    • Általában 5–14 nap, a fertőzés típusától és súlyosságától függően.

Vesekárosodás esetén:

  • A dózist a kreatininclearance (CrCl) alapján kell módosítani:
    • CrCl 30–50 ml/perc: 400 mg 12 óránként.
    • CrCl 15–30 ml/perc: 300 mg 12 óránként.
    • CrCl <15 ml/perc: 200 mg 12 óránként.


5. Mellékhatások

A ceftarolin általában jól tolerálható, de mint minden antibiotikum, mellékhatásokat okozhat.

5.1. Gyakori mellékhatások:

  • Hasmenés.
  • Hányinger, hányás.
  • Fejfájás.
  • Kiütések.

5.2. Ritkább mellékhatások:

  • Allergiás reakciók:
    • Viszketés, bőrpír, csalánkiütés.
  • Hematológiai eltérések:
    • Leukopénia, neutropénia, thrombocytopenia.
  • Pseudomembranosus colitis:
    • Súlyos hasmenés a Clostridioides difficile túlszaporodása miatt.

5.3. Súlyos mellékhatások (ritkán):

  • Anafilaxia:
    • Súlyos allergiás reakció, életveszélyes lehet.
  • Nephrotoxicitás (vesekárosodás):
    • Ritka, de vesekárosodott betegek esetén fokozott figyelmet igényel.


6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység:
    • Allergia a ceftarolinra, más cefalosporinokra vagy béta-laktám antibiotikumokra.
  • Súlyos penicillin-allergia:
    • Keresztreakció előfordulhat, ezért óvatosság szükséges.


7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Probenecid:
    • Lassítja a ceftarolin kiválasztását, növelve annak vérszintjét.
  • Antikoagulánsok:
    • A cefalosporinok befolyásolhatják a véralvadási paramétereket, növelve a vérzési hajlamot.
  • Más nefrotoxikus gyógyszerek:
    • Pl. aminoglikozidokkal való együttes alkalmazás növelheti a vesekárosodás kockázatát.


8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Állatkísérletek nem mutattak jelentős fejlődési rendellenességeket, de emberi adatok korlátozottak. Terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
  • Szoptatás:
    • Kis mennyiségben kiválasztódhat az anyatejbe, de nem várható, hogy káros hatással lenne a szoptatott csecsemőkre.


9. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Hatékony az MRSA ellen, ami ritka az antibiotikumok között.
  • Jó aktivitás Gram-pozitív kórokozók ellen, beleértve a penicillin-rezisztens Streptococcus pneumoniae-t.
  • Kiváló választás súlyos és komplikált fertőzések esetén.

Hátrányok:

  • Csak parenterálisan (intravénásan) alkalmazható.
  • Korlátozott aktivitás Gram-negatív és anaerob baktériumok ellen.
  • Magasabb költség a generikus antibiotikumokhoz képest.


10. Összegzés

A ceftarolin egy innovatív ötödik generációs cefalosporin antibiotikum, amely különösen hatékony az MRSA és más rezisztens Gram-pozitív baktériumok ellen. Főként komplikált bőr- és lágyrészfertőzések, valamint közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére alkalmazzák. Bár jól tolerálható, a használata szigorúan kórházi környezetben történik, és orvosi felügyelet mellett ajánlott. Az MRSA-ellenes aktivitás és a széles spektrum miatt a ceftarolin értékes eszköz a súlyos bakteriális fertőzések kezelésében.

Fordítások

További információk

  1. ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Teflaro FDA label nevű lábjegyzeteknek
  2. ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Zinforo EPAR nevű lábjegyzeteknek
A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=ceftarolin&oldid=3516830”