celekoxib
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Celebrex, Onsenal, Elyxyb, Celebra, others |
| AHFS/Drugs.com | celecoxib |
| MedlinePlus | a699022 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | Cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Unknown |
| Protein binding | 97% (mainly to serum albumin) |
| Metabolism | Liver (mainly CYP2C9) |
| Elimination half-life | 7.8 hours; up to 13 hours (hepatic impairment) |
| Excretion | Faeces (57%), urine (27%) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C17H14F3N3O2S |
| Molar mass | 381.373209489 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈt͡sɛlɛkoksib]
Főnév
celekoxib
- (gyógyszertan) A celekoxib egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amelyet különösen ízületi fájdalmak, gyulladások és egyéb fájdalmas állapotok kezelésére használnak. A celekoxib a ciklooxigenáz-2 (COX-2) enzim szelektív gátlásával fejti ki hatását, ami megkülönbözteti a hagyományos NSAID-októl. Ezen szelektív hatás révén kevesebb gyomor-bélrendszeri mellékhatást okoz, így hosszabb távú kezelésre is alkalmas lehet, különösen olyan betegek esetében, akiknél magasabb a gyomor- és nyombélfekély kockázata.
Hatásmechanizmusa
A celekoxib gátolja a COX-2 enzimet, amely a gyulladásos folyamatok során fontos szerepet játszik a prosztaglandinok termelésében. A prosztaglandinok a gyulladás, fájdalom és láz kialakulásában központi szerepet játszanak. A celekoxib csökkenti ezeknek az anyagoknak a szintjét, ami csökkenti a gyulladást, enyhíti a fájdalmat és csökkenti a lázat. Mivel a COX-1 enzimre kevésbé hat, kisebb az esélye a gyomor- és bélrendszeri mellékhatások kialakulásának, mint a hagyományos NSAID-oknál.
Alkalmazási területek
A celekoxibot főként az alábbi állapotok kezelésére használják: - Rheumatoid arthritis: Csökkenti az ízületi gyulladást, fájdalmat és merevséget. - Osteoarthritis: Enyhíti az ízületi kopás okozta fájdalmat és gyulladást. - Ankylosing spondylitis: Csökkenti a gerinc- és ízületi gyulladást és fájdalmat. - Akut fájdalom: Például műtétek vagy fogászati beavatkozások után fellépő fájdalmak kezelésére. - Menstruációs fájdalmak (dysmenorrhoea): Segít enyhíteni a fájdalmat.
Adagolás és beadási mód
A celekoxib általában szájon át szedhető kapszula formájában kapható, és az adagolás a beteg állapotától és a fájdalom mértékétől függ. Az osteoarthritis kezelésére jellemzően napi egyszer 200 mg vagy napi kétszer 100 mg adagban alkalmazzák, míg rheumatoid arthritis esetén a napi adag akár 400 mg-ra is emelhető, két részre osztva. Az orvos utasításait követve kell alkalmazni, és nem ajánlott túllépni az előírt adagot a mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében.
Mellékhatások
A celekoxib mellékhatásai lehetnek enyhék vagy súlyosak, a leggyakoribbak közé tartoznak: - Emésztőrendszeri tünetek: Hányinger, hasi fájdalom, emésztési zavar. Bár a celekoxib kisebb mértékben okoz gyomorfekélyt és vérzést, mint a nem szelektív NSAID-ok, hosszú távú alkalmazás esetén ezek a kockázatok növekedhetnek. - Szív- és érrendszeri kockázatok: A COX-2 gátlók, mint a celekoxib, növelhetik a szívroham és a stroke kockázatát, különösen hosszú távú alkalmazás esetén, ezért kardiovaszkuláris problémákkal küzdő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk. - Bőrreakciók: Ritka esetekben bőrkiütés, viszketés és súlyos bőrreakciók fordulhatnak elő. - Vese- és májműködési problémák: Ritkán a celekoxib vese- vagy májkárosodást okozhat, ezért hosszú távú használat során fontos a rendszeres ellenőrzés.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
A celekoxib nem ajánlott olyan betegek számára, akik allergiásak a szulfonamidokra (szulfa allergiára), mivel hasonló kémiai szerkezete miatt keresztreakció alakulhat ki. Szív- és érrendszeri betegségek, például korábbi szívroham vagy stroke esetén a celekoxib használata ellenjavallt, mivel növelheti a kardiovaszkuláris kockázatokat. Emellett nem javasolt súlyos máj- vagy vesebetegségben szenvedők számára. A terhesség harmadik trimeszterében sem ajánlott, mivel hatással lehet a magzatra és a szülésre.
Összefoglalás
A celekoxib egy szelektív COX-2 gátló, amely hatékony fájdalom- és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik, különösen olyan állapotokban, mint az osteoarthritis és a rheumatoid arthritis. Bár kevesebb gyomor-bélrendszeri mellékhatást okoz, mint a hagyományos NSAID-ok, alkalmazása során figyelni kell a szív- és érrendszeri kockázatokra, és orvosi felügyelet mellett ajánlott szedni, különösen hosszú távú használat esetén.