Ugrás a tartalomhoz

ciklezonid

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
ciklezonid
Clinical data
Trade namesOmnaris, others
Other names(11β, 16α)-16, 17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21- (2-methyl-1-oxopropoxy)- pregna-1, 4-diene-3, 20-dione
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa607008
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration
Nasal inhalation
ATC code
Legal status
Legal status
Identifiers
  • 2-[(1S, 2S, 4R, 8S, 9S,11S, 12S, 13R)-6-cyclohexyl-11-hydroxy-9, 13-dimethyl-16-oxo-5, 7-dioxapentacyclo [10.8.0.02,9.04, 8.013,18] icosa-14, 17-dien-8-yl]- 2-oxoethyl 2-methylpropanoate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC32H44O7
Molar mass540.697 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(OCC(=O)[C@]25O[C@@H](O[C@@H]5C[C@H]1[C@H]4[C@H]([C@@H](O)C[C@@]12C)[C@]/3(/C=C\C(=O)\C=C\3CC4)C)C6CCCCC6)C(C)C
  • InChI=1S/C32H44O7/c1-18(2)28(36)37-17-25(35)32-26(38-29(39-32)19-8-6-5-7-9-19)15-23-22-11-10-20-14-21(33)12-13-30(20,3)27(22)24(34)16-31(23,32)4/h12-14,18-19,22-24,26-27,29,34H,5-11,15-17H2,1-4H3/t22-,23-,24-,26+,27+,29+,30-,31-,32+/m0/s1 checkY
  • Key:LUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈt͡siklɛzonid]

Főnév

ciklezonid

  1. (gyógyszertan) A ciklezonid egy szteroid típusú gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelyet elsősorban asthma és allergiás rhinitis kezelésére alkalmaznak. A ciklezonid a kortikoszteroidok csoportjába tartozik, és egy inaktív prodrug, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer csak a szervezetben alakul át aktív formájává, ami kifejti a gyulladáscsökkentő hatását. Ez a tulajdonság csökkenti a gyógyszer mellékhatásainak kockázatát.

Hatásmechanizmus

A ciklezonid alapvetően gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, mivel a kortikoszteroidokhoz hasonlóan gátolja a gyulladást és az immunválaszt. A gyógyszer hatóanyaga desciklezon, amely egy aktív metabolit, és a glükokortikoid receptorokhoz kötődve befolyásolja a sejteket. A glükokortikoid receptorok aktiválása gátolja a gyulladásos mediátorok (például citokinek és prosztaglandinok) termelődését, amelyek szerepet játszanak a gyulladásos reakciókban. Ennek következtében csökkenti a gyulladást, a duzzanatot, a légúti szűkületet és az allergiás reakciókat.

A ciklezonid különösen hasznos a krónikus gyulladásos betegségek, például asthma és allergiás rhinitis kezelésében, mivel lokálisan fejti ki a hatását a légutakban, és viszonylag alacsony a szisztémás mellékhatások kockázata, különösen más szteroidokhoz képest.

Farmakokinetika

A ciklezonid egy prodrug, ami azt jelenti, hogy csak a szervezetben alakul aktív formájává, desciklezonná, amely felelős a gyulladáscsökkentő hatásokért. A gyógyszer inhalálásos formában alkalmazható, mivel a pulmonális alkalmazás révén közvetlenül a tüdőben és a légutakban fejti ki hatását, minimalizálva a szisztémás felszívódást és a mellékhatásokat.

Az aktív metabolit (desciklezon) a légutakban szabadul fel, ahol gyulladáscsökkentő hatása kifejtődik. A gyógyszer a tüdőben történő alkalmazás után kis mennyiségben szívódik fel a véráramba, és a májon keresztül ürül ki, így minimális mértékben érinti a szisztémás rendszert.

Alkalmazás

A ciklezonid alkalmazása különböző légúti betegségekkel kapcsolatosan történik:

  1. Asztma: A ciklezonidot inhaláció formájában alkalmazzák az asztma kezelésére, különösen azoknál a betegeknél, akiknél az asztma nem reagál megfelelően a bronchodilatátorokkal vagy más gyulladáscsökkentő szerekkel.
  2. Allergiás rhinitis: A ciklezonid a szénanátha (allergiás rhinitis) kezelésében is használatos, hogy csökkentse az orrdugulást, orrfolyást és egyéb allergiás tüneteket.
  3. Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD): Bár a ciklezonidot főként asztmára és allergiás rhinitisre alkalmazzák, egyes esetekben a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) kezelésében is előfordulhat.

Adagolás

A ciklezonid adagolása általában az alábbiak szerint történik:

  • Asztma kezelése: A ciklezonid inhalációs formája jellemzően 80-160 mikrogramm naponta egyszer. Az adag a betegség súlyosságától és a kezelési válaszoktól függően módosítható.
  • Allergiás rhinitis kezelése: Allergiás rhinitis esetén az adag általában 2 spray mindkét orrlyukba naponta egyszer.

A ciklezonidot a pulmonális alkalmazásra tervezett inhalátorral kell alkalmazni, és a pontos adagolás a kezelőorvos által javasoltak szerint történik. Az adag csökkentését és a fenntartó kezelést a beteg állapotától függően módosíthatják.

Mellékhatások

A ciklezonid kevesebb szisztémás mellékhatással rendelkezik, mint más szteroidok, mivel a hatás a légutakra korlátozódik. Azonban a helyi mellékhatások előfordulhatnak, ezek a következők lehetnek:

  1. Helyi irritáció: A gyógyszer alkalmazása után előfordulhat orr- vagy torokirritáció, szájszárazság vagy gombás fertőzések a szájban (szájpenész).
  2. Hörgőgörcs: Bár ritkán, de előfordulhat, hogy a gyógyszer inhalálása után hörgőgörcs lép fel, ami rövid távú légzési nehézséget okozhat.
  3. Súlyos mellékhatások (ritka): A szteroidok alkalmazása hosszú távon növelheti a szürkehályog, glaukóma, csontritkulás és egyéb szteroid-hatású mellékhatások kockázatát, de ezek ritkák a ciklezonid esetében, mivel a szisztémás felszívódás alacsony.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

A ciklezonid alkalmazása bizonyos helyzetekben ellenjavallt vagy fokozott óvatosságot igényel:

  • Szteroid allergia: Ha a beteg túlérzékeny a ciklezonidra vagy más szteroidokra, akkor nem alkalmazható.
  • Fertőzések: A szteroidok gátolják az immunválaszt, ezért fertőzésekkel küzdő betegek esetén körültekintően alkalmazandó.
  • Terhesség és szoptatás: Bár a ciklezonid minimálisan szívódik fel a szisztémás keringésbe, terhesség és szoptatás alatt csak akkor alkalmazható, ha az orvos szerint a potenciális előnyök meghaladják a kockázatokat.

Kölcsönhatások

A ciklezonid esetében az inhalációs alkalmazás miatt a szisztémás gyógyszerkölcsönhatások kockázata alacsony. Azonban egyes gyógyszerek, amelyek befolyásolják a szteroidok metabolizmusát, például ciprofloxacin vagy ketokonazol, hatással lehetnek a ciklezonid hatására, bár ez ritkán fordul elő.

Összegzés

A ciklezonid egy kortikoszteroid alapú gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelyet elsősorban asthma és allergiás rhinitis kezelésére használnak. A gyógyszer prodrug formájában van jelen, és csak a szervezetben alakul aktív metabolitjává, amely közvetlenül fejti ki hatását a légutakban. Alkalmazása során a szisztémás mellékhatások kockázata alacsony, de helyi mellékhatások, például orr- és torokirritáció előfordulhatnak.

Fordítások

  1. Omnaris- ciclesonide spray. DailyMed , 2022. november 8.
  2. Alvesco- ciclesonide aerosol, metered. DailyMed , 2023. február 16.
  3. Zetonna- ciclesonide aerosol, metered. DailyMed , 2023. február 16.
  4. Aservo Equihaler- ciclesonide spray, metered. DailyMed , 2021. szeptember 16.
  5. Aservo Equihaler EPAR. European Medicines Agency , 2020. február 28.