cizaprid

cizaprid
Clinical data
Trade names	Prepulsid, Propulsid
AHFS/Drugs.com	FDA Professional Drug Information
MedlinePlus	a694006
Pregnancy; category	AU: B1;
Routes of; administration	By mouth (tablets), suspension
ATC code	A03FA02 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); BR: Class C1 (Other controlled substances); UK: POM (Prescription only); US: Withdrawn;
Pharmacokinetic data
Bioavailability	30-40%
Protein binding	97.5%
Metabolism	liver CYP3A4, intestinal
Elimination half-life	10 hours
Excretion	kidney, bile duct
Identifiers
	IUPAC name (±)-cis-4-amino-5-chloro-N-(1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxypiperidin-4-yl)-2-methoxybenzamide;
CAS Number	81098-60-4 ;
PubChem CID	2769;
IUPHAR/BPS	240;
DrugBank	DB00604 ;
ChemSpider	2667 ;
UNII	UVL329170W;
KEGG	D00274 ;
ChEMBL	ChEMBL1729 ;
Chemical and physical data
Formula	C23H29ClFN3O4
Molar mass	465.950403163 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES Clc1cc(c(OC)cc1N)C(=O)NC3CCN(CCCOc2ccc(F)cc2)CC3OC;
	InChI InChI=1S/C23H29ClFN3O4/c1-30-21-13-19(26)18(24)12-17(21)23(29)27-20-8-10-28(14-22(20)31-2)9-3-11-32-16-6-4-15(25)5-7-16/h4-7,12-13,20,22H,3,8-11,14,26H2,1-2H3,(H,27,29) ; Key:DCSUBABJRXZOMT-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈt͡sizɒprid]

Főnév

cizaprid

(gyógyszertan) A cizaprid egy gasztrointesztinális prokinetikus gyógyszer, amelyet korábban a gyomor-bél rendszer motilitásának javítására használtak. Leginkább gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) és lassú gyomorürülés kezelésére írták fel, mivel serkenti a bélmozgást és elősegíti a gyomortartalom gyorsabb továbbjutását. A cizaprid hatása a szerotonin (5-HT4) receptorok stimulálásán alapul, amely serkenti a bél izmainak összehúzódását. Használatát azonban több országban korlátozták vagy beszüntették, mivel súlyos szív- és érrendszeri mellékhatásokat, például QT-szakasz-megnyúlást és szívritmuszavarokat okozhat.

Cizaprid működési mechanizmusa

A cizaprid az 5-HT4 receptorok agonistájaként hat, ezáltal fokozza a szerotonin hatását az emésztőrendszerben. A szerotonin ezen receptorai az emésztőrendszerben találhatók, és ezek stimulálásával a cizaprid serkenti a gyomor és a bél simaizmainak összehúzódását, ami elősegíti a gyomortartalom gyorsabb ürülését és csökkenti a reflux tüneteit.

Alkalmazási területek

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD): A cizapridot refluxbetegségben használták a gyomortartalom gyorsabb továbbjutásának elősegítésére, ami csökkentheti a gyomorsav visszaáramlását a nyelőcsőbe.
Gastroparesis (gyomorürülési zavar): Lassú gyomorürülés esetén alkalmazták, például cukorbetegséghez kapcsolódó gastroparesis kezelésére, hogy enyhítse a hányingert, puffadást és teltségérzetet.
Emésztési zavarok: Időnként egyéb emésztési zavarok esetén is alkalmazták, ahol a lassú bélmozgás tüneteit kellett enyhíteni.

Adagolás és alkalmazás

A cizapridot általában szájon át szedhető tabletta vagy folyadék formájában alkalmazták, naponta többször, étkezés előtt. Az adagolást az orvos határozza meg a beteg állapotától és az emésztési probléma súlyosságától függően. A cizaprid használatát azonban csak szigorú orvosi ellenőrzés mellett végezték, mivel számos mellékhatás, köztük szív- és érrendszeri problémák léphettek fel.

Mellékhatások

A cizaprid alkalmazása során különféle mellékhatások jelentkezhetnek, különösen a szív- és érrendszerre vonatkozóan:

Szívritmuszavarok és QT-megnyúlás: A cizaprid QT-szakasz-megnyúlást okozhat, ami súlyos szívritmuszavarokhoz vezethet. Emiatt a cizaprid használatát több országban korlátozták vagy beszüntették.
Hasi fájdalom és hasmenés: A bélmozgást serkentő hatás miatt hasi fájdalom, hasmenés, vagy akár görcsök jelentkezhetnek.
Szédülés és fejfájás: Néhány beteg szédülést vagy fejfájást tapasztalhat a cizaprid szedése során.
Emésztési zavarok: A cizaprid, különösen a kezelés elején, emésztési zavarokat okozhat, például puffadást és hányingert.
Alacsony káliumszint (hipokalémia): Ritka esetekben a cizaprid csökkentheti a vér káliumszintjét, ami izomgyengeséget és szívritmuszavart okozhat.

Ellenjavallatok

A cizaprid alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:

Szív- és érrendszeri betegségek: A QT-megnyúlás és a súlyos szívritmuszavarok kockázata miatt a cizaprid nem ajánlott olyan betegeknél, akiknél már fennáll szív- és érrendszeri probléma.
Elektrolit-egyensúly zavarai: Az elektrolit-egyensúly zavarai, például alacsony kálium- vagy magnéziumszint esetén a cizaprid használata nem ajánlott, mivel ezek növelhetik a QT-megnyúlás kockázatát.
Májbetegség: Súlyos májkárosodás esetén a cizaprid alkalmazása kerülendő, mivel ez befolyásolja a gyógyszer lebontását és fokozhatja a mellékhatások kockázatát.
Egyéb gyógyszerek használata, amelyek QT-megnyúlást okoznak: A cizaprid nem alkalmazható más, QT-megnyúlást okozó gyógyszerekkel együtt, mivel ez fokozza a szívritmuszavarok kockázatát.

Gyógyszerkölcsönhatások

A cizaprid számos gyógyszerrel léphet kölcsönhatásba, ami növelheti a mellékhatások vagy szívproblémák kockázatát:

QT-megnyúlást okozó gyógyszerek: Más gyógyszerekkel (pl. bizonyos antibiotikumokkal, antidepresszánsokkal) együtt alkalmazva fokozódhat a QT-megnyúlás és a szívritmuszavarok kockázata.
Antikolinerg szerek: Az antikolinerg hatású gyógyszerek csökkenthetik a cizaprid hatékonyságát, mivel ezek lassítják a bélmozgást.
Azol típusú gombaellenes szerek: Az azol típusú gombaellenes szerek (például ketokonazol) gátolhatják a cizaprid lebontását a szervezetben, ami fokozza a mellékhatások kockázatát.
Makrolid antibiotikumok: A makrolid típusú antibiotikumok (például eritromicin) szintén növelhetik a cizaprid plazmaszintjét, fokozva ezzel a mellékhatásokat.

Előnyök és hátrányok

Előnyök: - Hatékony a gyomor és a bél motilitási rendellenességeinek kezelésében. - Segíti a gyomor kiürülését és csökkenti a reflux tüneteit.

Hátrányok: - Súlyos szív- és érrendszeri mellékhatások, mint például QT-megnyúlás és szívritmuszavarok kockázata. - Számos gyógyszerkölcsönhatás, amelyek növelhetik a mellékhatások súlyosságát. - Csak szigorú orvosi felügyelet mellett alkalmazható, és sok országban korlátozott a használata.

Összegzés

A cizaprid egy hatékony prokinetikus gyógyszer, amelyet a gastrooesophagealis reflux betegség és a lassú gyomorürülés kezelésére használtak. Az 5-HT4 receptorok stimulálásával serkenti a bélmozgást, ami elősegíti a gyomortartalom gyorsabb ürülését és enyhíti a reflux tüneteit. Súlyos szív- és érrendszeri mellékhatásai miatt a cizaprid alkalmazását több országban korlátozták, és csak szigorú orvosi felügyelet mellett használható. A cizaprid alkalmazása előtt figyelembe kell venni a beteg kórtörténetét, különösen a szív- és érrendszeri állapotát, valamint az egyéb szedett gyógyszereket, amelyek kölcsönhatásba léphetnek vele.

Fordítások

Tartalom

angol: cisapride (en)

További információk

cizaprid - Értelmező szótár (MEK)
cizaprid - Etimológiai szótár (UMIL)
cizaprid - Szótár.net (hu-hu)
cizaprid - DeepL (hu-de)
cizaprid - Яндекс (hu-ru)
cizaprid - Google (hu-en)
cizaprid - Helyesírási szótár (MTA)
cizaprid - Wikidata
cizaprid - Wikipédia (magyar)

↑ Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1] Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1]