citarabin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Cytosar-U, Depocyt, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682222 |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | injectable (intravenous injection or infusion, intrathecal, or subcutaneously) |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 20% by mouth |
| Protein binding | 13% |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | biphasic: 10 min, 1–3 hr |
| Excretion | Kidney |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C9H13N3O5 |
| Molar mass | 243.219 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈt͡sitɒrɒbin]
Főnév
citarabin
- (gyógyszertan) A citarabin (más néven ara-C) egy kemoterápiás gyógyszer, amelyet különféle hematológiai és onkológiai betegségek, főként leukémia és lymphoma kezelésére alkalmaznak. A citarabin egy antimetabolit, amely hatékonyan gátolja a DNS-szintézist, ezáltal megzavarja a daganatsejtek osztódását és szaporodását. Mivel a gyorsan osztódó sejtek, mint például a rákos sejtek, érzékenyebbek a citarabinnal szemben, ezért alkalmazása különösen a daganatos betegségek kezelésében hasznos.
Hatásmechanizmus
A citarabin antimetabolit, ami azt jelenti, hogy hasonlít a normális sejtek által használt alapvető anyagokhoz, de képes azokat helyettesíteni, így blokkolja a DNS-szintézist. A citarabin a deoxicitidint (dC) helyettesíti a DNS láncban. Ennek következtében a daganatsejtek nem képesek megfelelően szaporodni, mivel a citarabin beépülésével megszakad a DNS-szintézis folyamata.
A citarabin a nukleozid analógok családjába tartozik, és alapvetően a nukleinsav-szintézis folyamatát gátolja. A gyógyszer hatását részben az eredményezi, hogy az ara-C-triphoszfát (a citarabin aktív formája) beépül a DNS-be, ami késlelteti annak replikációját, és a sejtek megállnak az osztódásban.
Alkalmazás
A citarabint különböző hematológiai daganatok kezelésére alkalmazzák, így például:
- Akut myeloid leukémia (AML): A citarabin alapvető szerepet játszik az AML kezelésében. Gyakran kombinálják más kemoterápiás gyógyszerekkel az AML agresszív formáinak kezelésére.
- Akut limfoblasztos leukémia (ALL): A citarabin szintén használható az ALL kezelésében, különösen gyermekeknél és felnőttekben.
- Kronikus myelogen leukémia (CML): Bár a CML kezelésében az imatinib és más TKI (tyrosine kinase inhibitor) szerek az elsődleges gyógyszerek, a citarabin is alkalmazható a kezelés egyes szakaszaiban.
- Non-Hodgkin limfóma: A citarabin a limfómák bizonyos típusainak kezelésére is alkalmazható.
- Krónikus myeloproliferatív betegségek: A citarabin alkalmazása krónikus myeloproliferatív állapotok, például myelofibrosis kezelésében is előfordulhat.
Alkalmazási forma
A citarabin intravénásan (IV) vagy szubkután injekcióként adható, és adagolása beteg-specifikus. Az alkalmazott adagok, a kezelési ciklusok száma és időtartama a betegség típusától, a beteg állapotától és az egyéb kezelésektől függ.
- Intravénás alkalmazás: A citarabin leggyakrabban intravénás infúzióval kerül beadásra. A kezelés első szakaszában magasabb adagokat alkalmazhatnak.
- Szubkután alkalmazás: A citarabint szubkután injekció formájában is alkalmazhatják, például ambuláns kezelés során.
Mellékhatások
A citarabin alkalmazásakor számos mellékhatás jelentkezhet, mivel a gyógyszer hatással van a gyorsan osztódó sejtekre, nemcsak a daganatokra, hanem az egészséges sejtekre is. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak:
- Hematológiai mellékhatások:
- Csontritkulás: Mivel a citarabin befolyásolja a vérsejtek képződését, a vérsejtek száma csökkenhet, ami anaemiát, leukopéniát (fehérvérsejtek csökkenése) és thrombocytopéniát (vérlemezkeszám csökkenése) eredményezhet.
- Emésztőrendszeri mellékhatások:
- Hányinger és hányás: Ezek a kemoterápiás kezelések gyakori mellékhatásai, és a citarabin sem kivétel.
- Apetitszegénység, hasmenés és szájnyálkahártya-gyulladás (stomatitisz) is előfordulhatnak.
- Neurológiai mellékhatások:
- Neurotoxicitás: A citarabin nagy adagokban alkalmazva neurotoxikus hatásokat is okozhat, például fejfájást, szédülést, görcsöket, vagy mentális zűrzavart.
- Bőrreakciók:
- A bőr irritációja, bőrkiütések és viszketés is előfordulhatnak.
- Láz: A kemoterápiás kezelésekkel kapcsolatosan gyakori mellékhatás lehet a láz, amely az immunválasz eredményeként alakulhat ki.
- Vérzéses szövődmények: Mivel a gyógyszer csökkenti a vérlemezkék számát, előfordulhat vérzés is, például orrvérzés, ínyvérzés.
- Légzési problémák: Bizonyos esetekben a citarabin alkalmazása tüdőproblémákat okozhat, például pneumonitiszt, amely tüdőgyulladást jelenthet.
Ellenjavallatok
A citarabin alkalmazása ellenjavallt bizonyos állapotokban, például:
- Terhesség és szoptatás: A citarabin terhesség alatt nem alkalmazható, mivel magzati károsodást okozhat. A szoptatás ideje alatt sem ajánlott, mivel a gyógyszer a tejbe is kiválasztódhat.
- Súlyos vesebetegségek: A citarabin anyagcseréje a vesén keresztül történik, így vesebetegségek esetén óvatosan kell adagolni, és figyelni kell a vesefunkciókat.
- A csontvelő súlyos működési zavarai: A citarabin csökkenti a csontvelő működését, így annak már meglévő zavarai súlyosbodhatnak.
Kölcsönhatások
A citarabin más kemoterápiás szerek hatásait fokozhatja vagy módosíthatja. Különösen fontos, hogy a metotrexát, mercaptopurin vagy más antimetabolitok alkalmazása mellett a kezelőorvos folyamatosan figyelemmel kísérje a beteget, mivel ezek együttes alkalmazása fokozhatja a toxikus mellékhatásokat.
Összegzés
A citarabin egy fontos kemoterápiás gyógyszer, amelyet elsősorban leukémia és más hematológiai daganatok kezelésére alkalmaznak. A gyógyszer hatása a DNS-szintézis gátlásán alapul, amely megakadályozza a gyorsan osztódó rákos sejtek szaporodását. Az alkalmazása során jelentkező mellékhatások, például hematológiai zavarok, emésztőrendszeri panaszok és neurológiai problémák miatt a kezelést szoros orvosi felügyelet mellett kell végezni. A citarabin kombinációja más kemoterápiás gyógyszerekkel javíthatja a kezelési eredményeket és csökkentheti a rezisztencia kialakulásának esélyét.