kodein
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /ˈkoʊdiːn/ |
| Other names | 3-Methylmorphine |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682065 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Dependence liability | High |
| Addiction liability | High |
| Routes of administration | By mouth, rectal, subcutaneous, intramuscular |
| Drug class | |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | c. 60% (by mouth) |
| Metabolism | Liver: CYP2D6 (to morphine), CYP3A4 (to norcodeine), UGT2B7 (to 3- and 6-glucuronides of codeine, norcodeine, and morphine) |
| Metabolites |
|
| Onset of action | 15–30 minutes |
| Elimination half-life | 2.5–3 hours |
| Duration of action | 4–6 hours |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C18H21NO3 |
| Molar mass | 299.37 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈkodɛjin]
Főnév
kodein
- (gyógyszertan) A kodein egy opioid fájdalomcsillapító, köhögéscsillapító és enyhe nyugtató hatású gyógyszer, amelyet különböző mértékű fájdalmak, köhögés és néha hasmenés kezelésére használnak. A kodein természetes alkaloid, amely a mák növényből (Papaver somniferum) származik, és az orvostudományban már régóta használják. Gyakran alkalmazzák kombinációban más fájdalomcsillapítókkal, például paracetamollal vagy ibuprofénnel a fájdalomcsillapítás fokozása érdekében.
Hogyan működik a kodein?
A kodein egy gyenge opioid receptor agonista, ami azt jelenti, hogy az agyban található opioid receptorokhoz kötődik, és gátolja a fájdalomérzékelést. A májban a kodein egy része átalakul morfin-ná, ami az erősebb fájdalomcsillapító hatásért felelős. A kodein hatékonyan csillapítja a mérsékelt fájdalmakat, de hatása gyengébb, mint a tiszta morfiné vagy más erősebb opioidoké.
A köhögéscsillapító hatását a központi idegrendszer köhögési központjára kifejtett gátló hatás révén éri el, ami csökkenti a köhögési reflexet.
Alkalmazási területek
A kodein alkalmazása többféle területre kiterjed, beleértve a következőket:
- Fájdalomcsillapítás: A kodeint enyhe és közepes fájdalmak enyhítésére használják, mint például fejfájás, fogfájás, izomfájdalmak vagy műtéti beavatkozás utáni fájdalom. Gyakran kombinálják más fájdalomcsillapító szerekkel, mint a paracetamol vagy az ibuprofén, hogy fokozzák a fájdalomcsillapító hatást.
- Köhögéscsillapítás: A kodein hatékonyan csökkenti a száraz, irritáló köhögést, és gyakran alkalmazzák köhögéscsillapító szirupokban. A köhögés reflexének elnyomásával csillapítja a köhögést, különösen akkor, ha a köhögés eredendően nem produktív.
- Hasmenés kezelése: A kodein egyes esetekben használható a hasmenés enyhítésére, mivel lassítja a bélmozgásokat, ami segít csökkenteni a hasmenés tüneteit.
Adagolás és alkalmazás
A kodein különböző formákban elérhető, például tabletták, kapszulák, folyadékok és szirupok formájában. A megfelelő adagolás a beteg állapotától, a kezelendő tünetektől és a kodein toleranciájától függ. Általában a következő adagokat alkalmazzák:
- Fájdalomcsillapítás esetén: A felnőttek számára ajánlott kezdő adag általában 15-60 mg kodein, amelyet 4-6 óránként ismételni lehet. A napi maximális adag nem haladhatja meg a 240 mg-ot.
- Köhögéscsillapítás esetén: A tipikus adag 10-20 mg 4-6 óránként, de nem haladhatja meg a napi 120 mg-ot.
Fontos megjegyezni, hogy a kodein hosszú távú alkalmazása függőséghez vezethet, ezért csak az orvos által előírt adagban és időtartamban szabad alkalmazni.
Mellékhatások
A kodein mellékhatásai változatosak lehetnek, és súlyosságuk a beteg egyéni érzékenységétől és az adagolástól függ. A leggyakoribb mellékhatások a következők:
- Álmosság: A kodein nyugtató hatása miatt álmosságot vagy fáradtságot okozhat. Ezért járművezetés vagy balesetveszélyes tevékenységek végzése nem ajánlott a kodein bevétele után.
- Szédülés: A kodein szédülést is okozhat, különösen magasabb dózisok esetén.
- Székrekedés: Mivel a kodein lassítja a bélmozgást, székrekedést okozhat, különösen hosszú távú alkalmazás esetén.
- Hányinger és hányás: Néhány embernél hányinger és hányás jelentkezhet, különösen a kezelés elején.
- Viszketés és bőrreakciók: Allergiás reakciók, például bőrkiütés, viszketés is előfordulhatnak.
- Légzésdepresszió: Nagy dózisban a kodein veszélyes mértékben csökkentheti a légzésszámot, ami különösen veszélyes idősek, légúti betegségben szenvedők vagy alvási apnoéban szenvedők esetén.
Függőség és elvonási tünetek
A kodein, mint opioid, fizikai és pszichés függőséget okozhat, ha hosszú ideig vagy nagy dózisban alkalmazzák. A függőség fokozott kockázata miatt a kodein használata során az adagokat fokozatosan kell csökkenteni, ha már nincs szükség a gyógyszerre, hogy elkerüljük az elvonási tüneteket.
Az elvonási tünetek a következők lehetnek:
- Nyugtalanság,
- Szorongás,
- Izomfájdalmak,
- Álmatlanság,
- Gyomor-bélrendszeri zavarok, például hasmenés.
Ellenjavallatok
A kodein alkalmazása nem minden beteg esetében ajánlott. Az alábbiakban néhány ellenjavallatot sorolok fel:
- Légzési problémák: A kodein légzésdepressziót okozhat, ezért nem ajánlott olyan betegeknél, akik légzési problémákkal, például asztmával vagy krónikus obstruktív tüdőbetegséggel (COPD) küzdenek.
- Gyermekek: A kodein alkalmazása nem ajánlott 12 év alatti gyermekek számára, mivel a gyermekek májában a kodein átalakulása morfinná kiszámíthatatlan lehet, ami túlzott mellékhatásokhoz vezethet.
- Terhesség és szoptatás: A kodein terhesség alatt és szoptatáskor nem ajánlott, mivel átjuthat a méhlepényen és az anyatejbe, és súlyos légzési problémákat okozhat az újszülöttnél.
- Opioid függőségre hajlamos betegek: A kodein alkalmazása kerülendő olyan betegeknél, akik hajlamosak a függőségre, vagy korábbi opioidfüggőségben szenvedtek.
Gyógyszerkölcsönhatások
A kodein kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek hatással lehetnek a kodein hatékonyságára vagy növelhetik a mellékhatások kockázatát. Néhány példa:
- Nyugtatók és altatók: A kodein fokozhatja a nyugtatók és altatók hatását, ami túlzott álmosságot vagy légzésdepressziót okozhat.
- Alkohol: Az alkohol fokozhatja a kodein központi idegrendszerre gyakorolt depressziós hatásait, ami növeli a súlyos mellékhatások, például légzésdepresszió és álmosság kockázatát.
- Egyes antidepresszánsok: A MAO-gátlókat vagy SSRI-ket szedő betegeknek óvatosnak kell lenniük, mert ezek a gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a kodeinnel, és súlyos mellékhatásokat okozhatnak.
Összegzés
A kodein hatékony fájdalom- és köhögéscsillapító, amelyet mérsékelt fájdalmak és száraz, irritáló köhögés kezelésére használnak.