Ugrás a tartalomhoz

ciklosporin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
(cyclosporin szócikkből átirányítva)
ciklosporin
Clinical data
Pronunciation/ˌsaɪkləˈspɔːrɪn/
Trade namesSandimmune, others
Other namescyclosporin, ciclosporin A,, cyclosporine (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601207
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		Oral, intravenous (IV), eye drops
Drug classCalcineurin inhibitor
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailabilityvariable
MetabolismLiver CYP3A4
Elimination half-lifevariable (about 24 hours)
ExcretionBile duct
Identifiers
  • (3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC62H111N11O12
Molar mass1202.635 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC[C@H]1C(=O)N(CC(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N1)[C@@H]([C@H](C)C/C=C/C)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
  • InChI=1S/C62H111N11O12/c1-25-27-28-40(15)52(75)51-56(79)65-43(26-2)58(81)67(18)33-48(74)68(19)44(29-34(3)4)55(78)66-49(38(11)12)61(84)69(20)45(30-35(5)6)54(77)63-41(16)53(76)64-42(17)57(80)70(21)46(31-36(7)8)59(82)71(22)47(32-37(9)10)60(83)72(23)50(39(13)14)62(85)73(51)24/h25,27,34-47,49-52,75H,26,28-33H2,1-24H3,(H,63,77)(H,64,76)(H,65,79)(H,66,78)/b27-25+/t40-,41+,42-,43+,44+,45+,46+,47+,49+,50+,51+,52-/m1/s1 checkY
  • Key:PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈt͡sikloʃporin]

Főnév

ciklosporin

  1. (gyógyszertan) A ciklosporin egy immunszuppresszív gyógyszer, amelyet széles körben alkalmaznak az immunrendszer aktivitásának elnyomására, főként szervátültetések után, hogy megakadályozza a beültetett szerv kilökődését. Emellett autoimmun betegségek kezelésében is használják, mivel segít csökkenteni az immunrendszer túlzott aktivitását. A ciklosporin egy természetes ciklikus peptid, amelyet a gombákból izoláltak.

Hogyan működik a ciklosporin?

A ciklosporin úgy fejti ki hatását, hogy szelektíven gátolja a T-limfociták (T-sejtek) aktivációját, amelyek kulcsszerepet játszanak az immunválaszban. A ciklosporin gátolja a kalcineurin nevű enzim működését, amely szükséges a T-sejtek aktiválásához és a citokinek (például interleukin-2) termeléséhez. Ezzel megelőzi az immunrendszer túlzott aktivitását, amely szervkilökődéshez vagy autoimmun reakciókhoz vezethetne.

Alkalmazási területek

A ciklosporint különféle betegségek és állapotok kezelésére használják, amelyek az immunrendszer aktivitásával kapcsolatosak. A leggyakoribb alkalmazási területek a következők:

  1. Szervátültetés:
    • Szív-, máj-, vese- és csontvelő-átültetés esetén használják a kilökődés megelőzésére. Az immunszuppresszió révén megakadályozza, hogy a szervezet kilökje az újonnan beültetett szervet.
  2. Autoimmun betegségek:
    • Rheumatoid arthritis: Az autoimmun eredetű ízületi gyulladás kezelésére alkalmazzák, mivel segít csökkenteni a gyulladásos folyamatokat.
    • Psoriasis: A pikkelysömör kezelésében is alkalmazzák, különösen súlyos esetekben, amikor más terápiák nem hatékonyak.
    • Atópiás dermatitis: Súlyos ekcéma kezelésére, amikor más kezelési módszerek nem eredményesek.
    • Nephrotikus szindróma: Autoimmun vesebetegség esetén, amikor a vesék túlzottan sok fehérjét engednek át a vizeletbe.
  3. Szemészet:
    • A ciklosporint helyi alkalmazásra szemcsepp formájában is használják száraz szem szindróma kezelésére, mivel csökkenti a szem gyulladását és javítja a könnytermelést.

Adagolás és alkalmazás

A ciklosporint általában orális kapszulák vagy oldatok formájában alkalmazzák, de injekciós formában is elérhető. A megfelelő adagolás a beteg állapotától, a kezelendő betegségtől és az immunrendszer elnyomásának szükséges mértékétől függ. Általános adagolási irányelvek:

  • Szervátültetés: A kezdő adag általában 10-15 mg/kg naponta, amelyet több adagra osztva alkalmaznak. A fenntartó dózisok általában alacsonyabbak, körülbelül 3-5 mg/kg naponta, a beteg immunválaszának és a mellékhatásoknak a monitorozása alapján.
  • Autoimmun betegségek: A ciklosporin adagja változó lehet, de általában napi 3-5 mg/kg körüli dózisban alkalmazzák.

A ciklosporin terápiája szoros monitorozást igényel, különösen a vér szintjének ellenőrzése érdekében, hogy elkerüljük a toxicitást vagy az aluldozírozást.

Mellékhatások

A ciklosporin hatékony, de számos mellékhatása van, amelyek figyelmet igényelnek, különösen hosszú távú kezelés esetén. A leggyakoribb mellékhatások a következők:

  1. Vesekárosodás (nefrotoxicitás): Az egyik legsúlyosabb mellékhatás a vesekárosodás, különösen hosszú távú használat esetén. A ciklosporin növelheti a vér kreatinin- és karbamidszintjét, ami vesefunkciós problémákat jelezhet.
  2. Magas vérnyomás: A ciklosporin jelentősen növelheti a vérnyomást, különösen hosszú távú alkalmazás során. Emiatt gyakran szükség van vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazására.
  3. Hiperlipidémia: A ciklosporin növelheti a vérben a lipidek, például a koleszterin és a trigliceridek szintjét.
  4. Májműködési zavarok: Ritkán a ciklosporin májkárosodást is okozhat, amit a májfunkciós enzimek szintjének emelkedése jelezhet.
  5. Immunrendszeri hatások: Mivel a ciklosporin gyengíti az immunrendszert, növeli a fertőzések kockázatát. A betegek hajlamosabbak lehetnek súlyos, opportunista fertőzésekre.
  6. Hirsutizmus és ínyhiperplázia: A ciklosporin néha túlzott szőrnövekedést (hirsutizmust) és ínymegnagyobbodást (ínyhiperpláziát) okozhat.
  7. Neurológiai hatások: Magas dózisban a ciklosporin fejfájást, remegést, zavartságot vagy görcsöket okozhat.

Ellenjavallatok

A ciklosporin alkalmazása nem ajánlott bizonyos esetekben, és fokozott elővigyázatosságot igényel bizonyos betegek esetében:

  • Vesebetegség: Mivel a ciklosporin vesekárosodást okozhat, vesebetegségben szenvedő betegek esetében csak fokozott óvatossággal alkalmazható.
  • Magas vérnyomás: A ciklosporin alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél a magas vérnyomás nem kontrollálható, mivel a gyógyszer tovább súlyosbíthatja ezt az állapotot.
  • Fertőzések: Aktív fertőzések jelenléte esetén a ciklosporin alkalmazása nem ajánlott, mivel tovább gyengítheti az immunrendszert és súlyosbíthatja a fertőzést.
  • Terhesség és szoptatás: A ciklosporin alkalmazása terhesség alatt csak akkor ajánlott, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat, mivel átjuthat a méhlepényen. Szoptatás alatt nem ajánlott, mert kiválasztódhat az anyatejbe.

Gyógyszerkölcsönhatások

A ciklosporin számos gyógyszerrel léphet kölcsönhatásba, ami befolyásolhatja a hatékonyságát és növelheti a mellékhatások kockázatát. Példák:

  1. Más immunszuppresszánsok: A ciklosporin más immunszuppresszív szerekkel (például takrolimusz, metotrexát) való együttes alkalmazása fokozhatja a fertőzések és toxikus mellékhatások kockázatát.
  2. NSAID-ok: A nem-szteroid gyulladáscsökkentők (pl. ibuprofen, naproxen) fokozhatják a ciklosporin által okozott vesekárosodás kockázatát.
  3. Kalciumcsatorna-blokkolók: Ezek a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek növelhetik a ciklosporin szintjét a vérben, ezért adagolásukat módosítani kellhet.
  4. Antibiotikumok: Bizonyos antibiotikumok, például a makrolidok (eritromicin, klaritromicin) növelhetik a ciklosporin koncentrációját a vérben, míg mások csökkenthetik a hatékonyságát.
  5. Grapefruitlé: A grapefruitlé megváltoztathatja a ciklosporin anyagcseréjét, így növelheti annak szintjét a vérben, ami fokozza a mellékhatások kockázatát.

Összegzés

A ciklosporin egy erős immunszuppresszív gyógyszer, amely kulcsszerepet játszik a szervátültetések kilökődésének megelőzésében és számos autoimmun betegség kezelésében. Annak ellenére, hogy hatékony, jelentős mellékhatásokat okozhat, ezért szoros monitorozás és rendszeres orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=ciklosporin&oldid=3515517”