dapszon
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Aczone, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682128 |
| License data | |
| Routes of administration | By mouth, topical |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 70 to 80% |
| Protein binding | 70 to 90% |
| Metabolism | Liver (mostly CYP2E1-mediated) |
| Elimination half-life | 20 to 30 hours |
| Excretion | Kidney |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C12H12N2O2S |
| Molar mass | 248.3 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 175 to 176 °C (347 to 349 °F) |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈdɒpson]
Főnév
dapszon
- (gyógyszertan) A dapszon (kémiai képlete: C12H12N2O2S) egy szintetikus szulfonamidszármazék, amelynek antibakteriális és gyulladáscsökkentő tulajdonságai vannak. Leggyakrabban a lepra, egyes autoimmun bőrbetegségek és tüdőgyulladás megelőzésére használják immunhiányos betegeknél, például HIV/AIDS-ben.
1. Hatásmechanizmus
- Antibakteriális hatás:
- A dapszon gátolja a baktériumok dihidropteroát-szintáz enzimét, ami megakadályozza a folsav szintézist. Ez a DNS és RNS szintéziséhez szükséges, így a baktériumok szaporodása leáll.
- Hatékony a Mycobacterium leprae (lepra kórokozója) és más lassan növekvő baktériumok ellen.
- Gyulladáscsökkentő hatás:
- Csökkenti a neutrofilek működését, és gátolja a gyulladásos folyamatokat, különösen bőrbetegségekben.
2. Felhasználási területek
2.1. Fertőző betegségek
- Lepra:
- A dapszon a lepra (Hanseníz-kór) standard kezelési protokolljának része, gyakran rifampicinnel és klofaziminnal kombinálva.
- Pneumocystis jirovecii pneumonia (PCP):
- HIV/AIDS-ben szenvedő betegeknél a PCP megelőzésére vagy kezelésére alkalmazzák.
2.2. Autoimmun és gyulladásos betegségek
- Dermatitis herpetiformis:
- Ez a cöliákiával összefüggő, viszkető hólyagos bőrbetegség a dapszon elsődleges indikációi közé tartozik.
- Autoimmun hólyagos betegségek:
- Pemphigus vagy pemphigoid esetén adjuváns kezelésként alkalmazható.
- Vasculitis:
- Gyulladásos érbetegségekben, például leukocitoklasztikus vasculitis esetén alkalmazható.
3. Adagolás
3.1. Felnőttek
- Lepra:
- 50–100 mg naponta, rifampicinnel és klofaziminnal kombinálva.
- Dermatitis herpetiformis:
- Kezdő adag: 25–50 mg/nap, amely szükség szerint 100–300 mg/napra emelhető.
- PCP megelőzése:
- 100 mg naponta egyszer vagy 50 mg naponta kétszer.
3.2. Gyermekek
- A dózist testsúly alapján határozzák meg; általában 1–2 mg/testsúlykg/nap.
4. Mellékhatások
Bár a dapszon általában jól tolerálható, bizonyos mellékhatások előfordulhatnak.
4.1. Gyakori mellékhatások
- Fejfájás.
- Hányinger, hányás.
- Bőrkiütés.
4.2. Súlyos mellékhatások
- Hemolitikus anémia:
- A vörösvérsejtek szétesése, különösen glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz (G6PD) hiány esetén.
- Methemoglobinémia:
- Az oxigénszállító hemoglobin rendellenessége, ami légszomjat és kékes bőrszínt okozhat.
- Dapson szindróma (hyperszenzitivitási reakció):
- Láz, kiütés, májkárosodás és nyirokcsomó-megnagyobbodás.
- Agranulocitózis:
- A fehérvérsejtek számának jelentős csökkenése, ami súlyos fertőzésekhez vezethet.
5. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a dapszonra vagy más szulfonamidokra.
- G6PD-hiány:
- Az enzimhiányos betegek fokozottan hajlamosak hemolitikus anémiára.
- Súlyos máj- vagy vesekárosodás:
- A dapszon metabolizmusa és kiválasztása károsodott lehet.
6. Gyógyszerkölcsönhatások
- Trimetoprim:
- Növeli a hematológiai mellékhatások kockázatát.
- Rifampicin:
- Csökkentheti a dapszon vérszintjét.
- Probenecid:
- Növelheti a dapszon plazmaszintjét.
- Warfarin:
- Erősítheti a véralvadásgátló hatást.
7. Terhesség és szoptatás
- Terhesség:
- Óvatosan alkalmazható, mivel hemolitikus anémiát okozhat az anyában és a magzatban.
- Szoptatás:
- Kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt csak alapos mérlegelés után alkalmazható.
8. Monitorozás
- Vérkép:
- Rendszeres ellenőrzés szükséges a hemolitikus anémia és agranulocitózis korai felismerésére.
- Máj- és vesefunkció:
- A májenzimek és a veseműködés rendszeres monitorozása ajánlott.
- Methemoglobin szint:
- Különösen, ha a beteg légszomjat vagy kékes bőrszínt észlel.
9. Összegzés
A dapszon egy hatékony gyógyszer, amely széles körben alkalmazható fertőző és autoimmun betegségek kezelésében. Bár általában jól tolerálható, komoly mellékhatások, például hemolitikus anémia és methemoglobinémia léphetnek fel, különösen G6PD-hiányos betegek esetén. A kezelés során rendszeres monitorozás és orvosi felügyelet szükséges a mellékhatások megelőzésére és időben történő felismerésére.