Ugrás a tartalomhoz

debrizokin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
debrizokin[1]
Names
Preferred IUPAC name
3,4-Dihydroisoquinoline-2(1H)-carboximidamide
Identifiers
3D model (JSmol)
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
DrugBank
KEGG
MeSH Debrisoquine
UNII
  • InChI=1S/C10H13N3/c11-10(12)13-6-5-8-3-1-2-4-9(8)7-13/h1-4H,5-7H2,(H3,11,12) checkY
    Key: JWPGJSVJDAJRLW-UHFFFAOYSA-N checkY
  • InChI=1/C10H13N3/c11-10(12)13-6-5-8-3-1-2-4-9(8)7-13/h1-4H,5-7H2,(H3,11,12)
    Key: JWPGJSVJDAJRLW-UHFFFAOYAE
  • [N@H]=C(N)N2Cc1c(cccc1)CC2
Properties
C10H13N3
Molar mass 175.23032
Pharmacology
C02CC04 (WHO)
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
checkY verify (what is checkY☒N ?)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈdɛbrizokin]

Főnév

debrizokin

  1. (gyógyszertan) A debrizokin (vagy debrizokin-szulfát) egy szimpatolitikus hatású gyógyszer, amelyet korábban a magas vérnyomás (hipertónia) kezelésére alkalmaztak. Hatását az idegrendszerben található adrenerg receptorok blokkolásán keresztül fejti ki, amelyek felelősek a vérnyomás és a szívfrekvencia szabályozásáért. Napjainkban a debrizokin alkalmazása ritka, és inkább a farmakogenetikai kutatások során használják a CYP2D6 enzim genetikai variációinak vizsgálatára.

A debrizokin hatásmechanizmusa

A debrizokin gátolja a szimpatikus idegrendszer aktivitását azzal, hogy blokkolja a noradrenalin felszabadulását, amely az érfalak simaizmainak összehúzódásáért és a vérnyomás emeléséért felelős. Ezáltal a debrizokin értágulást okoz, csökkenti a perifériás érellenállást és a vérnyomást. Mivel közvetlenül befolyásolja a szimpatikus idegrendszert, hatása kiterjedhet a pulzus csökkentésére és a szív terhelésének mérséklésére is.

Alkalmazási területek

  1. Magas vérnyomás (hipertónia): Korábban a debrizokint a magas vérnyomás kezelésére használták, azonban mára ritkán alkalmazzák terápiás célokra, mivel újabb és biztonságosabb vérnyomáscsökkentők váltották fel.
  2. Farmakogenetikai kutatások: A debrizokin az egyik legfontosabb eszközzé vált a CYP2D6 enzim genetikai variációinak vizsgálatában. Az emberek között nagy eltérések vannak a CYP2D6 enzim aktivitásában, ami befolyásolja bizonyos gyógyszerek metabolizmusát. A debrizokin teszt használatával megállapítható, hogy egy személy gyors, közepes vagy lassú metabolizáló a CYP2D6 enzimet tekintve.

Mellékhatások és kockázatok

A debrizokin közvetlenül hat a szimpatikus idegrendszerre, így bizonyos mellékhatások előfordulhatnak:

  1. Alacsony vérnyomás (hipotónia): A debrizokin túlzott vérnyomáscsökkenést okozhat, ami szédülést, gyengeséget vagy ájulást eredményezhet.
  2. Bradycardia (lassú szívverés): Lassíthatja a pulzusszámot, ami különösen veszélyes lehet alacsony pulzusszámú betegeknél.
  3. Emésztési problémák: Hányinger, hányás, gyomorpanaszok és székrekedés fordulhat elő.
  4. Szájszárazság: A debrizokin használata során előfordulhat szájszárazság.
  5. Légzési problémák: Ritkán, de okozhat légzési nehézségeket, különösen légúti betegségekben szenvedőknél.
  6. Álmosság és fáradtság: A központi idegrendszerre gyakorolt hatása miatt álmosság és fáradtság léphet fel.

Figyelmeztetések és óvintézkedések

  • Szívproblémák: A debrizokint körültekintéssel kell alkalmazni szívbetegeknél, mivel lassíthatja a szívfrekvenciát és csökkentheti a vérnyomást.
  • Májbetegségek: Mivel a debrizokin metabolizmusa a májon keresztül történik, májproblémákkal küzdő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.
  • Orthostaticus hipotónia: A hirtelen vérnyomáscsökkenés miatt a debrizokin orthostaticus hipotóniát (felálláskor jelentkező vérnyomásesést) okozhat, ezért a kezelést kezdő betegeknél érdemes figyelni az ájulásra való hajlamot.
  • Gyógyszer hirtelen abbahagyása: A kezelést nem szabad hirtelen megszakítani, mivel ez visszafordíthatatlan vérnyomás-emelkedést okozhat. Az adagolást fokozatosan kell csökkenteni orvosi felügyelet mellett.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

A debrizokin kölcsönhatásba léphet bizonyos gyógyszerekkel, amelyek befolyásolhatják a hatását vagy növelhetik a mellékhatások kockázatát:

  • Antidepresszánsok: Bizonyos antidepresszánsok, különösen a triciklusos antidepresszánsok, csökkenthetik a debrizokin hatékonyságát és a vérnyomáscsökkentő hatást.
  • Egyéb vérnyomáscsökkentők: Más vérnyomáscsökkentőkkel kombinálva a debrizokin túlzott vérnyomáscsökkenést okozhat.
  • Véralvadásgátlók: Bizonyos esetekben a debrizokin fokozhatja a vérzés kockázatát, különösen antikoaguláns gyógyszerekkel együtt alkalmazva.

Összegzés

A debrizokin egy régebbi típusú vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelyet manapság ritkán használnak a magas vérnyomás kezelésére, mivel újabb és biztonságosabb gyógyszerek váltották fel. Inkább a farmakogenetikai kutatásokban alkalmazzák a CYP2D6 enzim aktivitásának vizsgálatára, mivel segít meghatározni, hogy a betegek gyors, lassú vagy közepes metabolizálók-e. A debrizokin hatékonyan csökkenti a vérnyomást, de mellékhatásai, például alacsony vérnyomás, lassú pulzus és emésztési panaszok miatt körültekintő alkalmazást igényel.

Fordítások