Ugrás a tartalomhoz

demeklociklin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
demeklociklin
demeclocycline 2D skeletal
demeclocycline 3D BS
Clinical data
Trade namesDeclomycin
Other namesRP-10192, demethylchlortetracycline
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682103
Routes of
administration		Oral
ATC code
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability60–80%
Protein binding41–50%
MetabolismHepatic
Elimination half-life10–17 hours
ExcretionRenal
Identifiers
  • (2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC21H21ClN2O8
Molar mass464.855 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • NC(=O)C1C(=O)[C@@]2(O)C(O)=C3C(=O)c4c(O)ccc(Cl)c4[C@@H](O)[C@H]3C[C@H]2C(C=1O)N(C)C
  • InChI=1S/C21H21ClN2O8/c1-24(2)14-7-5-6-10(16(27)12-9(25)4-3-8(22)11(12)15(6)26)18(29)21(7,32)19(30)13(17(14)28)20(23)31/h3-4,6-7,14-15,25-26,28-29,32H,5H2,1-2H3,(H2,23,31)/t6-,7-,14-,15-,21-/m0/s1 checkY
  • Key:FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈdɛmɛklot͡siklin]

Főnév

demeklociklin

  1. (gyógyszertan) A demeklociklin (angolul: demeclocycline) egy félszintetikus tetraciklin antibiotikum, amelyet eredetileg bakteriális fertőzések kezelésére fejlesztettek ki. Bár széles spektrumú antimikrobiális szer, ma már leggyakrabban off-label alkalmazzák a SIADH (inappropriált antidiuretikus hormon szekréciós szindróma) kezelésére, ahol vazopresszin-antagonista hatású.

A demeklociklin tehát kettős szerepet tölt be:

  1. Antibiotikumként
  2. Endokrinológiai indikációkban (SIADH)


2. Kémiai és fizikai adatok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-7-klór-4-(dimetilamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-okta-hidro-3,6,10,12,12a-pentahidroxi-naftacén-2-karboxamid
Molekulaképlet C₂₁H₂₁ClN₂O₈
Moláris tömeg 464.86 g/mol
CAS-szám 64-73-3
ATC-kód J01AA01
Gyógyszerforma Tabletta (per os)
Kémiai osztály Tetraciklinek (poliketid származék)


3. Hatásmechanizmus

3.1. Antibakteriális hatás

A demeklociklin, mint más tetraciklinek:

  • Reverzibilisen kötődik a bakteriális 30S riboszomális alegységhez
  • Gátolja az aminoacil-tRNS kötődését a mRNS-riboszóma komplexhez
  • Ezáltal gátolja a fehérjeszintézist, így bakteriosztatikus hatású

Nem öli meg a baktériumot, de megakadályozza annak szaporodását.

3.2. Vazopresszin-antagonista hatás (off-label)

  • A vesében a vazopresszin (ADH) a V2 receptorokon keresztül fokozza a víz visszaszívását az aquaporin-2 csatornákon át
  • A demeklociklin gátolja ezt a hatást → vízdiurézis, hyponatraemia javulása

Ezért alkalmazható a SIADH kezelésében.


4. Antibakteriális spektrum

Széles spektrumú szer, hatékony:

  • Gram-pozitív baktériumok: Streptococcus spp., Staphylococcus aureus (nem MRSA)
  • Gram-negatív baktériumok: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Brucella spp.
  • Atypikus kórokozók: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi
  • Protozoonok ellen is hatásos lehet (korlátozottan)

Nem hatékony: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.


5. Farmakokinetika

Paraméter Érték / Jellegzetesség
Felszívódás Orálisan jó, de kalcium, vas, magnézium gátolhatja
Biológiai hasznosulás ~60–80%
Fehérjekötés ~40–90%
Felezési idő 10–17 óra
Eloszlás Széles – bejut tüdőbe, prosztatába, pleurába
Kiválasztás Vizelettel és epével, változatlan formában


6. Terápiás javallatok

6.1. Antimikrobiális alkalmazás

  • Légúti fertőzések (bronchitis, pneumonia)
  • Húgyúti fertőzések
  • Bőr- és lágyrészfertőzések
  • Lyme-kór
  • Chlamydia és mycoplasma okozta fertőzések
  • Rickettsiosisok (pl. Rocky Mountain foltos láz)

6.2. Endokrinológiai alkalmazás (off-label)

SIADH (syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion)

  • Demeklociklin csökkenti az ADH-érzékenységet a vese gyűjtőcsatornáiban
  • Alternatíva a vaptánokkal szemben (tolvaptan, conivaptan), ha azok nem hozzáférhetők vagy ellenjavalltak
  • 600–1200 mg/nap dózisban alkalmazható


7. Adagolás

Indikáció Felnőttek adagja
Bakteriális fertőzés 600–1200 mg naponta, 2–4 részletben
SIADH kezelésére 300 mg naponta 2–3 alkalommal (max. 1200 mg/nap)

A tablettákat étkezés előtt 1 órával vagy utána 2 órával ajánlott bevenni. Tejtermékekkel, antacidokkal, vas- és magnéziumtartalmú készítményekkel együtt kerülendő a bevétel!


8. Mellékhatások

8.1. Gastrointestinalis

  • Hányinger, hányás
  • Hasi fájdalom
  • Hasmenés, étvágytalanság
  • Diszbiózis → másodlagos fertőzések (pl. Candida albicans)

8.2. Bőr- és fotoszenzitivitás

  • Fotoszenzibilizáció → napfénykerülés ajánlott
  • Kiütések, viszketés

8.3. Vese- és májtoxicitás

  • Ritkán emelkedett májenzimek
  • SIADH esetén alkalmazva túlzott vízveszteség → nefrotoxicitás

8.4. Egyéb

  • Fogelszíneződés (terhesség, gyermekek)
  • Csontfejlődési zavarok
  • Szédülés, fejfájás


9. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység tetraciklinek iránt
  • Terhesség és szoptatás
  • 8 év alatti gyermekek – fog- és csontfejlődési zavar
  • Súlyos máj- vagy vesebetegség
  • Elektrolitzavarok (SIADH esetén fokozott óvatosság)


10. Kölcsönhatások

Kölcsönható szer Hatás
Antacidumok (Mg, Al) Csökkent felszívódás
Vas, kalcium Csökkenti biohasznosulását
Orális fogamzásgátlók Hatékonyság csökkenhet
Warfarin INR-emelkedés, vérzéshajlam
Tejtermékek Kalcium gátolja a felszívódást


11. Terhesség és szoptatás

Állapot Megjegyzés
Terhesség Kontraindikált – fogelszíneződést és csontfejlődési zavart okozhat
Szoptatás Átjut az anyatejbe – szoptatás alatt nem ajánlott


12. Rezisztencia és keresztrezisztencia

  • Tetraciklinre rezisztens törzsek gyakran demeklociklinre is rezisztensek
  • Rezisztencia okai:
    • Efflux pumpák
    • Riboszómális védőfehérjék
    • Enzimatikus inaktiváció


13. Előnyök és hátrányok

Előnyök Hátrányok
Széles antimikrobiális spektrum Fototoxicitás, fogelszíneződés
Jó felszívódás orálisan Kalciummal, fémionokkal interakció
Off-label alkalmazás SIADH-ban Toxikus lehet víz- és elektrolit-háztartásra
Hosszú hatás (naponta 2-3x) Rezisztencia kockázat


14. Összefoglalás

A demeklociklin egy széles spektrumú tetraciklin antibiotikum, amely nemcsak fertőzések kezelésére alkalmazható, hanem off-label módon az SIADH terápiájában is szerepet játszik. Antibakteriális hatása révén alkalmas légúti, húgyúti, bőr- és egyéb fertőzésekre, míg endokrinológiai szerepe a vazopresszin-érzékenység gátlásában rejlik.

Az alkalmazása körültekintést igényel, különösen elektrolitzavarok, gyermekkor, terhesség, és más tetraciklinre érzékeny állapotok esetén. A fényérzékenység, vesetoxicitás, és a gyógyszerkölcsönhatások figyelmet kívánnak a klinikai gyakorlatban.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=demeklociklin&oldid=3518213”