Ugrás a tartalomhoz

dexamfetamin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
dexamfetamin
INN: Dexamfetamine
Clinical data
Pronunciation/ˌdɛkstroʊæmˈfɛtəmiːn/
Trade namesDexedrine, others
Other namesd-Amphetamine, (S)-Amphetamine, S(+)-Amphetamine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605027
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Dependence
liability		Physical: None
Psychological: Moderate
Addiction
liability		Moderate – high
Routes of
administration		By mouth, transdermal, intravenous, insufflation, rectal
Drug classStimulant
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
BioavailabilityOral: ~90%
Protein binding15–40%
MetabolismCYP2D6, DBH, FMO3
Onset of actionIR dosing: 0.5–1.5 hours
XR dosing: 1.5–2 hours
Elimination half-life9–11 hours
pH-dependent: 7–34 hours
Duration of actionIR dosing: 3–6 hours
XR dosing: 8–12 hours
ExcretionKidney (45%); urinary pH-dependent
Identifiers
  • (2S)-1-Phenylpropan-2-amine
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC9H13N
Molar mass135.21 g·mol−1
3D model (JSmol)
ChiralityDextrorotatory enantiomer
Density0.913 g/cm3
Boiling point201.5 °C (394.7 °F)
Solubility in water20mg per ml
  • C[C@@H](Cc1ccccc1)N
  • InChI=InChI=1S/C9H13N/c1-8(10)7-9-5-3-2-4-6-9/h2-6,8H,7,10H2,1H3/t8-/m0/s1 ☒N
  • Key:KWTSXDURSIMDCE-QMMMGPOBSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈdɛksɒɱfɛtɒmin]

Főnév

dexamfetamin

  1. (gyógyszertan) A dextroamfetamin (vagy dexamfetamin) a központi idegrendszert stimuláló szerek (pszichostimulánsok) csoportjába tartozik, és elsősorban a figyelemhiányos hiperaktivitási zavar (ADHD) és a narkolepszia kezelésére alkalmazzák. Kémiailag az amfetamin molekula dextrorotatórius (jobbra forgató) izomerje, amely a farmakológiai hatásokért elsősorban felelős.


1. Kémiai háttér

  • Kémiai neve: (2S)-1-phenylpropan-2-amine
  • Molekulaosztály: fenetilaminok
  • Az amfetamin két izomerből áll:
    • Dextroamfetamin (d-izomer) – főleg pszichostimuláns hatás
    • Levoamfetamin (l-izomer) – inkább perifériás hatások (pl. szívfrekvencia-növekedés)
  • A d-izomer (azaz dextroamfetamin) 2-3× hatékonyabb a központi idegrendszerre nézve, mint az l-izomer.


2. Hatásmechanizmus

A dextroamfetamin:

  • Fokozza a dopamin (DA), noradrenalin (NA), és szerotonin (5-HT) felszabadulását,
  • gátolja ezek visszavételét az idegsejtekbe (reuptake inhibition),
  • gátolja a monoamin oxidáz enzimet is kisebb mértékben (ez bontja le a monoaminokat).

Főként a dopaminerg és noradrenerg rendszereken keresztül fejti ki hatását, leginkább a:

  • prefrontális kéregben – figyelem, végrehajtó funkciók,
  • striatumban – motiváció, mozgás,
  • hipotalamuszban – étvágy, alvás-ébrenlét ciklus.


3. Gyógyszerformák és márkanevek

Nemzetközi márkanevek:

  • Dexedrine (USA)
  • Dexamfetamine Sulfate (Egyesült Királyság)
  • Attentin (EU, pl. Németország)
  • Zenzedi, ProCentra (USA)
  • Magyarországon ritkán használatos, de külön engedéllyel elérhető lehet.

Elérhető formák:

  • Tabletta (gyors felszívódású)
  • Hosszú hatású kapszula (XR, extended-release)
  • Folyadék (pl. gyerekeknél)


4. Klinikai alkalmazások

4.1. ADHD (Figyelemhiányos Hiperaktivitási Zavar)

  • Hatékony a figyelmetlenség, impulzivitás, hiperaktivitás csökkentésére.
  • Gyermekeknél (6 év felett), serdülőknél és felnőtteknél is alkalmazható.
  • Gyakran választott akkor, ha más szerek (pl. metilfenidát) nem hatékonyak vagy nem tolerálhatók.

4.2. Narkolepszia

  • Alkalmazzák az álmosság és alvási rohamok csökkentésére.
  • Alternatíva a modafinil vagy pitoliszant mellett.

4.3. (off-label) Egyéb lehetőségek:

  • Súlyos depresszió, ha rezisztens más kezelésekre (ritkán)
  • Obezitás – régebben használták étvágycsökkentőként, de ma már nem jellemző
  • Kognitív javítás, „okosdrogként” – nem javasolt, és visszaélésre hajlamosító


5. Adagolás és farmakokinetika

  • Orális adagolás: jól felszívódik a gyomor-bél traktusból.
  • Hatáskezdet: kb. 30–60 percen belül.
  • Hatástartam:
    • Gyors hatású: 4–6 óra
    • Hosszú hatású (XR): 10–12 óra
  • A májban metabolizálódik, CYP2D6 enzim által.


6. Mellékhatások

Gyakori:

  • Étvágycsökkenés
  • Álmatlanság
  • Szájszárazság
  • Fejfájás
  • Szorongás, ingerlékenység
  • Emelkedett vérnyomás és pulzus

Ritka, de súlyos:

  • Pszichózis, paranoia
  • Tics, Tourette-szindróma súlyosbodása
  • Hipertermia, izomgörcsök (nagy dózisnál)
  • Kardiovaszkuláris események: ritmuszavar, infarktus


7. Ellenjavallatok

  • Súlyos szívbetegség
  • Kezeletlen hipertónia
  • Pszichózis vagy bipoláris zavar
  • Zárt zugú glaukóma
  • MAO-gátló szedése az elmúlt 14 napban


8. Függőség és visszaélés

A dextroamfetamin magas visszaélési potenciállal rendelkezik, mivel:

  • Eufóriát, energikusságot, fokozott teljesítményérzést okozhat,
  • Az agy jutalmazó rendszerét (dopamin) aktiválja,
  • Főként orron át (sniffelve) vagy intravénásan visszaélve gyors és erős hatás érhető el.

Ezért:

  • Az USA-ban Schedule II szer (szigorúan ellenőrzött),
  • Az EU-ban is pszichotróp, szigorúan szabályozott gyógyszer.


9. Gyógyszerkölcsönhatások

  • MAO-gátlókkal – súlyos vérnyomás-emelkedés, hipertenzív krízis
  • SSRI-k, SNRI-k – szerotonin szindróma ritkán
  • Gyomorsavcsökkentők – befolyásolhatják felszívódását
  • Alkohol – fokozza szorongást és mellékhatásokat


10. Előnyök és hátrányok más ADHD-gyógyszerekkel szemben

Tulajdonság Dextroamfetamin Metilfenidát Atomoxetin
Hatás kezdete 30–60 perc 20–40 perc 1–2 hét
Hatás időtartama 4–12 óra 3–12 óra 24 óra (naponta 1x)
Hatásmechanizmus DA/NA felszabadítás DA/NA reuptake gátlás NA reuptake gátlás
Visszaélési potenciál Magas Közepes Alacsony
Szükség szerint Igen Igen Nem


11. Orvosi felügyelet és kontroll

A dextroamfetamin szedését rendszeres ellenőrzés mellett kell végezni:

  • Testsúly, növekedés (gyermekeknél)
  • Vérnyomás, pulzus
  • Pszichés állapot
  • Függőség jelei
  • Hatékonyság és tolerálhatóság felmérése


12. Társadalmi és etikai kérdések

  • Tanulmányi és munkahelyi „teljesítményfokozás” céljából történő visszaélés egyre gyakoribb egyetemisták és fiatal szakemberek körében – ez etikailag problémás.
  • Diagnózis nélküli használat – veszélyes, és súlyos pszichiátriai/kardiális következményekkel járhat.
  • Gyermekek kezelése – érzékeny kérdés, de jól dokumentált előnye van, ha indokolt és felügyelt.


13. Összefoglalás

A dextroamfetamin (más néven dexamfetamin) egy erős központi idegrendszeri stimuláns, mely hatékony az ADHD és narkolepszia kezelésében. Fő hatása a dopamin és noradrenalin felszabadítás fokozása, amivel javítja a figyelmet, csökkenti az impulzivitást, és segíti a mindennapi működést. Mivel visszaélési potenciálja magas, alkalmazása szigorú orvosi felügyeletet igényel.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=dexamfetamin&oldid=3517712”