dexmetilfenidát

dexmetilfenidát
Clinical data
Trade names	Focalin, Focalin XR, others
Other names	d-threo-methylphenidate (D-TMP)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603014
License data	US DailyMed: Dexmethylphenidate;
Dependence; liability	Physical: None; Psychological: Moderate
Addiction; liability	Moderate
Routes of; administration	By mouth
ATC code	N06BA11 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S8 (Controlled drug); CA: Schedule III; DE: Anlage III (Special prescription form required); UK: Class B; US: Schedule II; UN: Psychotropic Schedule II; In general: ℞ (Prescription only);
Pharmacokinetic data
Bioavailability	11–52%
Protein binding	30%
Metabolism	Liver
Elimination half-life	4 hours
Excretion	Kidney
Identifiers
	IUPAC name (R,R)-(+)-Methyl 2-phenyl-2-(2-piperidyl)acetate;
CAS Number	40431-64-9 ; hydrochloride: 19262-68-1;
PubChem CID	154101; hydrochloride: 154100;
IUPHAR/BPS	7554;
DrugBank	DB06701 ; hydrochloride: DBSALT001458;
ChemSpider	135807 ; hydrochloride: 135806;
UNII	M32RH9MFGP; hydrochloride: 1678OK0E08;
KEGG	D07806 ; hydrochloride: D03721 ;
ChEBI	CHEBI:51860 ;
ChEMBL	ChEMBL827 ; hydrochloride: ChEMBL904;
Chemical and physical data
Formula	C14H19NO2
Molar mass	233.311 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image; hydrochloride: Interactive image;
	SMILES O=C([C@@H]([C@@H]1NCCCC1)C2=CC=CC=C2)OC; ; hydrochloride: Cl.[H][C@@](C(=O)OC)(C1=CC=CC=C1)[C@@]1([H])CCCCN1;
	InChI InChI=1S/C14H19NO2/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3/t12-,13-/m1/s1 ; Key:DUGOZIWVEXMGBE-CHWSQXEVSA-N ; ; hydrochloride: InChI=1S/C14H19NO2.ClH/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12;/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3;1H/t12-,13-;/m1./s1; Key:JUMYIBMBTDDLNG-OJERSXHUSA-N;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈdɛksmɛtilfɛnidaːt]

Főnév

dexmetilfenidát

(gyógyszertan) A dexmetilfenidát a metilfenidát (methylphenidate) dextrorotatorikus enantiomerje, vagyis a gyógyszer biológiailag aktívabb formája. Az ADHD (figyelemhiányos hiperaktivitási zavar) kezelésére alkalmazott centrális idegrendszeri stimuláns. Hatása a dopamin és noradrenalin visszavételének gátlásán keresztül valósul meg, amely fokozza az éberséget, koncentrációt és gátolja az impulzivitást.

2. Kémiai és fizikai jellemzők

Tulajdonság	Leírás
IUPAC-név	(R)-methyl 2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetate
Molekulaképlet	C₁₄H₁₉NO₂
Moláris tömeg	233,31 g/mol
ATC-kód	N06BA12
Gyógyszerformák	Tabletta (gyors és elnyújtott hatású)
Kereskedelmi név	Focalin®, Focalin XR®

3. Farmakológiai hatásmechanizmus

A dexmetilfenidát a dopamin- és noradrenalintranszporterek gátlásával:

Megakadályozza a dopamin és noradrenalin visszavételét a szinaptikus résből
Fokozza ezeknek a neurotranszmittereknek a jelenlétét az agy prefrontális kéregében
Javítja a figyelmet, koncentrációt, munkamemóriát
Csökkenti a hiperaktivitást és impulzivitást

Nem okoz dopaminfelszabadulást, mint az amfetamin, hanem gátló módon hat.

4. Terápiás javallatok

Állapot	Javallat
ADHD (gyermekeknél és felnőtteknél)	A figyelem és viselkedés kontroll javítása
Off-label (ritkán)	Narkolepszia, depresszió augmentáció, kognitív zavarok – de nem első vonalban

A dexmetilfenidát elsősorban ADHD-ben kapott engedélyt, felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek számára.

5. Farmakokinetika

Paraméter	Érték
Orális biohasznosulás	~22–25%
Hatáskezdet	30–60 perc (IR), 1–2 óra (XR)
Csúcshatás	1–2 óra (IR), 6–8 óra (XR)
Felezési idő	~2–4,5 óra
Metabolizmus	Májban, főként karboxil-észteráz útján
Kiválasztás	Főként vizelettel, metabolitok formájában

6. Adagolás

Gyors hatású forma (IR)

Kezdő dózis: 2,5–5 mg naponta kétszer, reggel és délután
Maximális napi dózis: 20 mg/nap

Elnyújtott hatású forma (XR)

Kezdő dózis: 5–10 mg naponta egyszer, reggel
Maximális napi dózis: 40 mg/nap

A dózist egyénileg kell beállítani, a terápiás válasz és a mellékhatások alapján.

7. Mellékhatások

Gyakori:

Étvágycsökkenés
Álmatlanság
Fejfájás
Hasi fájdalom
Szorongás
Szapora szívverés (tachycardia)

Ritka/súlyos:

Magas vérnyomás
Szívritmuszavarok
Pszichotikus epizódok (hallucináció, paranoia)
Tik súlyosbodása
Növekedés lassulása gyermekeknél
Öngyilkossági gondolatok (ritka, de monitorozandó)

8. Ellenjavallatok

MAO-gátlóval való egyidejű kezelés (legalább 14 nap szünet szükséges)
Súlyos szorongás, pszichózis, agitáció
Glaukóma
Motoros tik vagy Tourette-szindróma
Súlyos szívbetegség (pl. hypertrophiás cardiomyopathia)
Hyperthyreosis

9. Kölcsönhatások

Gyógyszer	Hatás
MAO-gátlók	Hypertenzív krízis veszélye
Vérnyomáscsökkentők	Hatásuk csökkenhet
Antidepresszánsok (pl. SSRI-k)	Szerotoninszindróma lehetősége
Antipszichotikumok	Ellentétes hatásmechanizmus
Antikonvulzív szerek	Dózismódosítás lehet szükséges

10. Terhesség és szoptatás

Állapot	Megjegyzés
Terhesség	Kevés humán adat, állatkísérletekben magzati hatások – csak akkor adható, ha előny > kockázat
Szoptatás	Kiválasztódik az anyatejbe – szoptatás nem javasolt alkalmazás alatt

11. Tolerancia, dependencia, abúzuspotenciál

Pszichostimuláns révén van függőségi potenciál, de kisebb, mint az amfetaminé
Kis adagban, orvosi felügyelet mellett biztonságos
Illegális használatban (pl. tanulási teljesítményfokozásra) visszaélés előfordulhat
A betegek pszichiátriai állapotának rendszeres monitorozása javasolt

12. Klinikai megfontolások

Fokozott figyelmet igényel kardiovaszkuláris betegségek esetén
A kezelés alatt növekedésfigyelés gyermekeknél szükséges
Javasolt gyógyszerszünet nyári szünetekre vagy hétvégékre – egyéni döntés alapján
Iskola és szülők szoros együttműködése javasolt a terápiás célok eléréséhez

13. Dexmetilfenidát vs. metilfenidát

Tulajdonság	Dexmetilfenidát	Metilfenidát
Aktív komponens	D-enantiomer (tiszta)	Racém keverék (D+L)
Hatáserősség	~2× erősebb	Gyengébb
Dózis	Fele a metilfenidáténak	Magasabb
Előny	Kevesebb mellékhatás kisebb adagban	Hosszabb klinikai tapasztalat
Kereskedelmi név	Focalin	Ritalin, Medikinet, Concerta

14. Összegzés

A dexmetilfenidát egy hatékony és jól tolerálható centrális idegrendszeri stimuláns, amely az ADHD kezelésében használatos gyermekeknél és felnőtteknél. Az aktív D-enantiomer formaként feleakkora dózisban is hatásos, mint a racém metilfenidát. Ugyanakkor alkalmazása során szigorú orvosi ellenőrzés szükséges, különösen szívbetegségek, pszichiátriai zavarok és gyermekek növekedésének monitorozása esetén.

Fordítások

Tartalom

angol: dexmethylphenidate (en)

További információk

dexmetilfenidát - Értelmező szótár (MEK)
dexmetilfenidát - Etimológiai szótár (UMIL)
dexmetilfenidát - Szótár.net (hu-hu)
dexmetilfenidát - DeepL (hu-de)
dexmetilfenidát - Яндекс (hu-ru)
dexmetilfenidát - Google (hu-en)
dexmetilfenidát - Helyesírási szótár (MTA)
dexmetilfenidát - Wikidata
dexmetilfenidát - Wikipédia (magyar)

↑
↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Focalin FDA label nevű lábjegyzeteknek
↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Focalin XR FDA label nevű lábjegyzeteknek

[Stahl's_Essential_Psychopharmacology-1] ↑

[Focalin_FDA_label-2] Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Focalin FDA label nevű lábjegyzeteknek

[Focalin_XR_FDA_label-3] Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Focalin XR FDA label nevű lábjegyzeteknek

[1]

[2]

[3]