Ugrás a tartalomhoz

dextropropoxifén

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
(dextropropoxifen szócikkből átirányítva)
dextropropoxifén
Clinical data
Trade namesDarvon, Darvocet
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682325
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Addiction
liability		Low
Routes of
administration		By mouth, IV, rectal
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability40%
Protein binding78%
MetabolismLiver-mediated, CYP3A4-mediated N-demethylation (major), aromatic hydroxylation (minor) and ester hydrolysis (minor)
Elimination half-life6–12 hours; 30–36 hours (active metabolite, nordextropropoxyphene)
ExcretionUrine (major), breastmilk (minor)
Identifiers
  • (1S,2R)-1-benzyl-3-(dimethylamino)-2-methyl-1-phenylpropyl propionate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC22H29NO2
Molar mass339.479 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point75 °C (167 °F)
  • CCC(=O)O[C@](Cc1ccccc1)(c2ccccc2)[C@H](C)CN(C)C
  • InChI=1S/C22H29NO2/c1-5-21(24)25-22(18(2)17-23(3)4,20-14-10-7-11-15-20)16-19-12-8-6-9-13-19/h6-15,18H,5,16-17H2,1-4H3/t18-,22+/m1/s1 checkY
  • Key:XLMALTXPSGQGBX-GCJKJVERSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈdɛkstropropoksifeːn]

Főnév

dextropropoxifén

  1. (gyógyszertan) A dextropropoxifén egy opioid fájdalomcsillapító, amelyet korábban enyhe vagy közepes mértékű fájdalmak, például izom- és ízületi fájdalmak kezelésére alkalmaztak. Bár hatásos fájdalomcsillapítóként használták, mára a legtöbb országban betiltották vagy szigorúan korlátozták a használatát, mivel komoly mellékhatásokat és túladagolási kockázatot jelent, különösen más központi idegrendszerre ható szerekkel, például alkohollal vagy nyugtatókkal együtt alkalmazva.

Hatásmechanizmus

A dextropropoxifén az opioid receptorokhoz kötődik az agyban és a gerincvelőben, ami csökkenti a fájdalomérzékelést és enyhíti a fájdalmat. Emellett nyugtató hatással is rendelkezik, ami fokozza az opioidokra jellemző szedatív hatásokat. Mivel gyengébb hatású, mint a morfin vagy a kodein, korábban gyakran írták fel enyhébb fájdalmak esetén.

Alkalmazási területek

A dextropropoxifént a következő esetekben alkalmazták:

  1. Enyhe vagy közepes mértékű fájdalom: Hát- és ízületi fájdalmak, fejfájás és fogfájás kezelésére is használták, különösen olyan betegek esetében, akiknél a nem opioid fájdalomcsillapítók nem voltak elég hatékonyak.
  2. Posztoperatív fájdalom: A műtét utáni fájdalmak enyhítésére alkalmazták, bár erősebb opioidok is elérhetőek voltak.

Kockázatok és mellékhatások

A dextropropoxifén használata több súlyos mellékhatást is okozhat, különösen túladagolás esetén, ezért vált veszélyessé és ezért tiltották be sok országban. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak:

  • Szédülés és álmosság
  • Székrekedés
  • Hányinger és hányás
  • Légzésdepresszió: Az opioidokra jellemzően a dextropropoxifén is csökkentheti a légzésszámot, ami túladagolás esetén életveszélyes lehet.
  • Központi idegrendszeri depresszió: Nyugtató hatású, ami álmosságot és csökkent koncentrációt okozhat.

Súlyosabb, de ritkább mellékhatások:

  • Szívritmuszavarok: A dextropropoxifén hirtelen szívritmuszavarokat és szívmegállást okozhat túladagolás esetén.
  • Túladagolási kockázat: A dextropropoxifén nagyon szűk terápiás indexszel rendelkezik, ami azt jelenti, hogy a hatékony és a toxikus dózis között kicsi a különbség. Ezért könnyen túladagolható, különösen más depresszánsokkal, például alkohollal kombinálva.

Ellenjavallatok

A dextropropoxifén nem ajánlott a következő esetekben:

  • Légzőszervi problémák: A légzésdepresszió kockázata miatt nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknek légzési nehézségeik vannak.
  • Máj- vagy vesekárosodás: Ezekben az esetekben a gyógyszer nem megfelelően metabolizálódik, ami növeli a toxikus mellékhatások kockázatát.
  • Depresszió vagy öngyilkossági hajlam: A gyógyszer könnyen túladagolható, ezért nem javasolt azoknak, akik öngyilkossági kockázat alatt állnak.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

A dextropropoxifén fokozott figyelmet igényel, ha más központi idegrendszeri depresszánsokkal együtt szedik, mivel ezek súlyosbíthatják a légzésdepressziót és a szedatív hatásokat:

  • Nyugtatókkal és altatókkal: Fokozhatják a központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatást.
  • Alkohollal: Növeli a légzésdepresszió kockázatát és jelentősen növeli a túladagolás kockázatát.
  • Más opioidokkal: Együttes alkalmazása életveszélyes légzésleállást okozhat.

Miért tiltották be?

A dextropropoxifént a legtöbb országban (például az Egyesült Államokban és az Európai Unióban) betiltották, mivel a túladagolási és mérgezési esetek száma magas volt. Az alábbi okok vezettek a betiltáshoz:

  • Magas túladagolási kockázat: A terápiás és toxikus dózis közötti kicsi különbség miatt könnyen túladagolható, különösen más depresszánsokkal kombinálva.
  • Súlyos mellékhatások: A légzésdepresszió és a szívproblémák fokozott kockázata életveszélyes mellékhatásokat okozott.
  • Jobb alternatívák elérhetősége: Az újabb, biztonságosabb fájdalomcsillapítók elérhetősége miatt a dextropropoxifén kockázatai nem indokolták annak további alkalmazását.

Összefoglalás

A dextropropoxifén egy korábban enyhe és közepes fájdalmak kezelésére használt opioid fájdalomcsillapító, amelyet mára szinte minden országban betiltottak a magas túladagolási kockázat és súlyos mellékhatások miatt. Légzésdepressziót, szívritmuszavart és túladagolás esetén életveszélyes állapotokat okozhat.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=dextropropoxifén&oldid=3515512”