dezvenlafaxin

dezvenlafaxin
Clinical data
Pronunciation	/dɛsˌvɛnləˈfæksiːn/; des-ven-lə-FAK-seen
Trade names	Pristiq, Desfax, Ellefore, others
Other names	O-desmethylvenlafaxine, WY-45233
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a608022
License data	US DailyMed: Desvenlafaxine;
Pregnancy; category	AU: B2;
Routes of; administration	By mouth
ATC code	N06AX23 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); BR: Class C1 (Other controlled substances); CA: ℞-only; US: ℞-only;
Pharmacokinetic data
Bioavailability	80%
Protein binding	Low (30%)
Metabolism	CYP2C19, CYP3A4, (CYP2D6 is not involved)
Elimination half-life	11 h
Excretion	45% excreted unchanged in urine
Identifiers
	IUPAC name (RS)-4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl); ethyl]phenol;
CAS Number	93413-62-8 ;
PubChem CID	125017;
IUPHAR/BPS	7158;
DrugBank	DB06700 ;
ChemSpider	111300 ;
UNII	NG99554ANW;
KEGG	D07793 ;
ChEBI	CHEBI:83527 ;
ChEMBL	ChEMBL1118 ;
Chemical and physical data
Formula	C16H25NO2
Molar mass	263.381 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES OC2(C(c1ccc(O)cc1)CN(C)C)CCCCC2;
	InChI InChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3 ; Key:KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈdɛzvɛnlɒfɒksin]

Főnév

dezvenlafaxin

(gyógyszertan) A dezvenlafaxin (angolul: desvenlafaxine) egy szertotonin–noradrenalin visszavétel gátló (SNRI) antidepresszáns, amelyet elsősorban major depresszív zavar (MDD) kezelésére használnak. Kémiailag és farmakológiailag a venlafaxin aktív metabolitja, így hatásmechanizmusa és klinikai alkalmazása is nagymértékben hasonló. Kereskedelmi forgalomban legismertebb neve: Pristiq®.

2. Kémiai és fizikai tulajdonságok

IUPAC-név: 4-[2-(dimetilamino)-1-(1-hidroxi-ciklohexil)etil]fenol
Kémiai képlet: C₁₆H₂₅NO₂
Molekulatömeg: 263,38 g/mol
CAS-szám: 93413-62-8
Gyógyszerforma: retard tabletta (prolongált felszabadulású tabletta)

3. Hatásmechanizmus

A dezvenlafaxin az SNRI-k csoportjába tartozik, hatását az idegrendszeri neurotranszmitterek visszavételének gátlásán keresztül fejti ki.

3.1. Szelektív visszavétel-gátlás:

Szerotonin (5-HT): gátolja a preszinaptikus neuron általi visszavételt
Noradrenalin (NA): gyengébb mértékben szintén gátolja annak visszavételét
Dopamin: minimális hatással van a dopamin-transzporterre

Ez a hatás fokozza a szerotonin és noradrenalin szinaptikus koncentrációját, ami javítja a hangulatot, enyhíti a depressziós tüneteket, és kedvezően hat az energiahiányra, anhedóniára.

4. Farmakokinetika

Orális biohasznosulás: ~80–90%
Csúcskoncentráció: 7,5 óra (retard tablettánál)
Plazmafelezési idő: kb. 11 óra
Metabolizmus: főként a májban, glükuronid-konjugációval, CYP3A4 által metabolizálódik, de nem igényli CYP2D6-aktivációt (szemben a venlafaxinnal)
Kiválasztás: főként a vizelettel, ~45% változatlan formában

5. Terápiás javallatok

5.1. Major depresszív zavar (MDD)

Felnőtteknél elsővonalbeli vagy alternatív terápiás szer.
Hatékonysága hasonló a venlafaxinéhoz és SSRI-khez.

5.2. Off-label alkalmazás (kevésbé elterjedt)

Generalizált szorongásos zavar (GAD)
Perimenopauzális hőhullámok kezelése
Krónikus fájdalom (pl. neuropátiás fájdalom)
Fibromyalgia – nem engedélyezett indikáció, de vizsgálták

6. Adagolás és alkalmazás

Kezdő adag: 50 mg/nap egyszeri dózisban (prolongált forma)
Maximális napi adag: 100 mg/nap (bár 50 mg fölött a hatásnövekedés minimális, a mellékhatás kockázat nőhet)
Adagolás módja: szájon át, étkezéstől függetlenül
Titrálás: lassú dózisemelés ajánlott, ha szükséges

7. Mellékhatások

7.1. Gyakori mellékhatások

Hányinger, hányás
Fejfájás
Álmatlanság vagy álmosság
Szájszárazság
Szédülés
Izzadás
Étvágycsökkenés, fogyás

7.2. Szexuális diszfunkció

Csökkent libidó
Késleltetett orgazmus, anorgazmia

7.3. Kardiovaszkuláris hatások

Vérnyomásemelkedés (dózisfüggő)
Tachycardia

7.4. Egyéb:

Szerotonin szindróma (különösen más szerotonerg szerekkel kombinálva)
Megvonási tünetek hirtelen abbahagyás esetén: szédülés, ingerlékenység, álmatlanság, szenzoros zavarok (“elektromos áramütés” érzés)

8. Ellenjavallatok

MAO-gátlók egyidejű vagy 14 napon belüli alkalmazása
Súlyos máj- vagy vesekárosodás (adagcsökkentés vagy kerülés javasolt)
Allergia dezvenlafaxinra vagy venlafaxinra

9. Kölcsönhatások

MAO-gátlók: szerotonin szindróma kockázata – ellenjavallt
SSRI-k, triptánok, tramadol: fokozott szerotonerg hatás
Antikoagulánsok, NSAID-ok: vérzési kockázat nőhet
CYP3A4-gátlók/induktorok: befolyásolhatják a plazmaszintet

10. Terhesség és szoptatás

10.1. Terhesség

Terhességi kategória: C
A potenciális előny és kockázat egyensúlyát mérlegelni kell.
Újszülöttkori elvonási tünetek, légzési zavar, ingerlékenység lehetséges.

10.2. Szoptatás

Átjut az anyatejbe – alkalmazása alatt a szoptatás nem javasolt.

11. Figyelmeztetések és óvintézkedések

Öngyilkossági gondolatok: különösen fiatal felnőtteknél a kezelés kezdetén fokozott megfigyelés szükséges
Vérnyomásmonitorozás: rendszeres ellenőrzés ajánlott
Epilepsziás hajlam: rohamküszöböt csökkentheti
Májelégtelenség, veseelégtelenség: dózismódosítás szükséges

12. Megvonási tünetek

Hirtelen abbahagyás vagy gyors csökkentés esetén jelentkezhetnek:

Szédülés
Álmatlanság
Hányinger
Szenzoros zavarok (“zaps” érzés)
Szorongás, ingerlékenység

Tapering: a dózis fokozatos csökkentése ajánlott.

13. Összehasonlítás venlafaxinnal

Tulajdonság	Dezvenlafaxin	Venlafaxin
Aktív metabolit	Igen	Nem (dezvenlafaxin a fő metabolit)
CYP2D6 függőség	Nem (előnye)	Igen
Dózis	Egyszerű, fix (50 mg)	Titrálás szükséges (75–225 mg)
Hatáserősség	Hasonló	Hasonló
Elérhető forma	Retard tabletta	Tabletta, kapszula (retard)

14. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

Egyszerű adagolás
Nem igényel aktivációt (biztonságosabb CYP2D6-polimorfizmus esetén)
Kisebb gyógyszerinterakciós kockázat, mint venlafaxinnál

Hátrányok:

Mellékhatásprofil hasonló SSRI-khez (pl. szexuális diszfunkció)
Elvonási tünetek lehetnek hirtelen leállításkor
Költségesebb, mint generikus venlafaxin

15. Kereskedelmi készítmények

Pristiq® – gyártó: Pfizer
Desfax® – bizonyos országokban
Kapható dózis: 50 mg (ritkábban 100 mg), retard tablettaként

16. Kutatás és jövő

A dezvenlafaxint kutatják különféle pszichiátriai és neurológiai kórképekben, pl.:

PTSD
ADHD
Fibromyalgia
Perimenopauzális szindrómák

Ugyanakkor ezek többségénél a használata még nem engedélyezett.

17. Összefoglalás

A dezvenlafaxin egy második generációs SNRI antidepresszáns, amely hatékony a major depresszió kezelésében. Farmakokinetikai tulajdonságai (pl. függetlenség CYP2D6-tól, egyszerű adagolás) előnyösebbé teszik egyes betegeknél a venlafaxinnal szemben. Mellékhatásprofilja és hatásmechanizmusa azonban hasonló a csoport többi tagjához, így alkalmazása körültekintést igényel, különösen a szerotonin szindróma, a vérnyomásemelkedés és az elvonási tünetek megelőzése érdekében.

Fordítások

Tartalom

angol: desvenlafaxine (en)

További információk

dezvenlafaxin - Értelmező szótár (MEK)
dezvenlafaxin - Etimológiai szótár (UMIL)
dezvenlafaxin - Szótár.net (hu-hu)
dezvenlafaxin - DeepL (hu-de)
dezvenlafaxin - Яндекс (hu-ru)
dezvenlafaxin - Google (hu-en)
dezvenlafaxin - Helyesírási szótár (MTA)
dezvenlafaxin - Wikidata
dezvenlafaxin - Wikipédia (magyar)

↑ Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].
↑ Mental health. Health Canada , 2018. május 9.
↑ [compounds[]=DB06700&highlight[proteins][]=DB06700 Desvenlafaxine Metabolic pathways]. SMPBD

[1] Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[2] Mental health. Health Canada , 2018. május 9.

[3] [compounds[]=DB06700&highlight[proteins][]=DB06700 Desvenlafaxine Metabolic pathways]. SMPBD

[1]

[2]

[3]