dihidralazin

dihidralazin
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
ATC code	C02DB01 (WHO) ;
Identifiers
	IUPAC name 4-Hydrazinyl-1-hydrazinylidene-1,2-dihydrophthalazine;
CAS Number	484-23-1 ;
PubChem CID	10230;
ChemSpider	9813 ;
UNII	PCU411F5L6;
KEGG	D07170 ;
ChEMBL	ChEMBL35505 ;
Chemical and physical data
Formula	C8H10N6
Molar mass	190.21 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES NNc1c2ccccc2C(=NN)Nn1;
	InChI InChI=1S/C8H10N6/c9-11-7-5-3-1-2-4-6(5)8(12-10)14-13-7/h1-4H,9-10H2,(H,11,13)(H,12,14) ; Key:VQKLRVZQQYVIJW-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈdihidrɒlɒzin]

Főnév

dihidralazin

(gyógyszertan) A dihidralazin egy vazodilatátor hatású gyógyszer, amely a hidralazin származéka. A vérnyomáscsökkentő szerek közé tartozik, és főként artériás hipertónia kezelésére alkalmazzák. Elsősorban a simaizmok közvetlen relaxációjával csökkenti a vérnyomást, így csökkenti a perifériás érellenállást.

2. Kémiai adatok

IUPAC-név: 1-hidrazinoftázin
Molekulaképlet: C₈H₁₀N₄
Molekulatömeg: 162,19 g/mol
CAS-szám: 86-67-3
Szerkezeti rokon: hidralazin (egyetlen kettős kötés hiányzik a gyűrűből)

3. Hatásmechanizmus

A dihidralazin közvetlen hatással van az arteriolák simaizomzatára, ahol:

gátolja a Ca²⁺-ionok bejutását a simaizomsejtekbe,
csökkenti az intracelluláris kalciumszintet,
ennek hatására az arteriolák elernyednek,
ezáltal csökken a perifériás ellenállás,
és csökken a szisztolés és diasztolés vérnyomás is.

A dihidralazin főként az artériákra hat, a vénákra alig.

4. Farmakokinetika

Felszívódás: per os beadva gyorsan felszívódik.
Biológiai hasznosulás: jelentős első passzáson megy keresztül.
Metabolizmus: főként a májban történik.
Kiválasztás: főként a vesén át, részben metabolitként.
Felezési idő: kb. 2–4 óra

5. Terápiás javallatok

A dihidralazint az alábbi állapotok kezelésére alkalmazzák:

5.1. Esszenciális hipertónia

Közepes vagy súlyos fokú magas vérnyomás esetén, különösen ha más szerek nem elég hatékonyak vagy nem tolerálhatók.

5.2. Tartós magas vérnyomás terhesség alatt

Alternatív kezelési lehetőség terhességi hipertónia (preeklampszia) esetén, bár ritkábban alkalmazzák, mint a metildopát vagy labetalolt.

5.3. Hipertóniás krízis

Parenterálisan (i.v.) alkalmazható sürgősségi helyzetekben.

6. Adagolás

A kezelést mindig orvosi felügyelet mellett kell kezdeni és fenntartani.

Per os adagolás:

Kezdő adag: 10–25 mg naponta 2–3 alkalommal
Fenntartó adag: 25–50 mg, napi 2–4 alkalommal
Maximális napi adag: 200–300 mg

Injekciós adagolás:

I.v. 5–10 mg lassan beadva, szükség szerint ismételhető

Megjegyzés: az adagolás a beteg egyéni reakciójától, testsúlyától és társbetegségeitől függ.

7. Mellékhatások

A dihidralazin mellékhatásai hasonlóak a hidralazinéhoz, és több szervrendszert érinthetnek.

7.1. Gyakori mellékhatások:

Palpitáció, tachycardia
Fejfájás
Kipirulás
Hányinger, étvágytalanság
Orthostatikus hipotónia

7.2. Ritkább mellékhatások:

Ödéma (főként a só- és vízretenció következtében)
Fokozott szívműködés miatti anginás panaszok
Lupusz-szerű szindróma (hosszú távú alkalmazás esetén)
Ízületi fájdalmak, láz, bőrkiütés
Immunológiai reakciók

8. Ellenjavallatok

Ismert túlérzékenység dihidralazinra vagy hidralazinra
Korábbi lupusz erythematosus
Coronaria betegség
Aorta szűkület
Tachycardia, szívelégtelenség (óvatosan)
Súlyos májkárosodás

9. Kölcsönhatások

Más vérnyomáscsökkentőkkel együtt alkalmazva additív hatás
NSAID-ok csökkenthetik a hatását
Béta-blokkolók mérsékelhetik a reflexes tachycardiát
Diuretikumok segítenek a só- és vízretenció kivédésében
MAO-gátlók fokozhatják a vérnyomáscsökkentő hatást → fokozott óvatosság!

10. Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt alkalmazható, ha az előny meghaladja a kockázatot (pl. preeklampszia esetén).
Szoptatás alatt adható, de kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe – orvosi konzultáció javasolt.

11. Túladagolás

Tünetei:

Erős vérnyomáscsökkenés
Tachycardia
Keringési elégtelenség

Kezelés:

Folyadékpótlás
Érszűkítő szerek szükség esetén
Állapotfüggően intenzív monitorozás

12. Klinikai megjegyzések

A dihidralazin hatékony vérnyomáscsökkentő, de reflexes tachycardiát okozhat, ezért gyakran béta-blokkolóval kombinálják.
Hosszú távú használat során immunológiai szövődmények (pl. lupusz-szerű reakció) kialakulására is van esély, ezért monitorozás szükséges.

13. Gyógyszerformák

A dihidralazin elérhető:

Tabletta formájában (általában 25 mg)
Injekciós oldatként (5–10 mg/ml)

14. Összefoglalás

A dihidralazin egy direkt arteriolás vazodilatátor, amely hatékonyan csökkenti a vérnyomást az artériák simaizmainak elernyesztése révén. Bár hatékony, mellékhatásprofilja (pl. tachycardia, immunreakciók) miatt csak megválogatott esetekben alkalmazzák, főként akkor, ha más vérnyomáscsökkentők nem hatékonyak vagy nem tolerálhatók. A hidralazinhoz képest valamivel enyhébb hatású, de hasonló farmakodinámiás tulajdonságokkal bír.

Fordítások

Tartalom

angol: dihydralazine (en)

További információk

dihidralazin - Értelmező szótár (MEK)
dihidralazin - Etimológiai szótár (UMIL)
dihidralazin - Szótár.net (hu-hu)
dihidralazin - DeepL (hu-de)
dihidralazin - Яндекс (hu-ru)
dihidralazin - Google (hu-en)
dihidralazin - Helyesírási szótár (MTA)
dihidralazin - Wikidata
dihidralazin - Wikipédia (magyar)