diprofillin

diprofillin
Clinical data
Trade names	Lufyllin
Other names	7-(2,3-Dihydroxy-propyl)theophylline
AHFS/Drugs.com	Consumer Drug Information
MedlinePlus	a682494
Routes of; administration	By mouth
ATC code	R03DA01 (WHO) ;
Legal status
Legal status	US: ℞-only;
Identifiers
	IUPAC name 7-(2,3-Dihydroxypropyl)-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;
CAS Number	479-18-5 ;
PubChem CID	3182;
IUPHAR/BPS	7070;
DrugBank	DB00651 ;
ChemSpider	3070 ;
UNII	263T0E9RR9;
KEGG	D00691 ;
ChEBI	CHEBI:4728 ;
ChEMBL	ChEMBL1752 ;
Chemical and physical data
Formula	C10H14N4O4
Molar mass	254.246 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C2N(c1ncn(c1C(=O)N2C)CC(O)CO)C;
	InChI InChI=1S/C10H14N4O4/c1-12-8-7(9(17)13(2)10(12)18)14(5-11-8)3-6(16)4-15/h5-6,15-16H,3-4H2,1-2H3 ; Key:KSCFJBIXMNOVSH-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈdiprofilːin]

Főnév

diprofillin

(gyógyszertan) A diprofillin (más néven diprophylline az angol nyelvű irodalomban) egy metilxantin-származék, amely hasonló szerkezetű és hatású a teofillinhez, de vízoldékonyabb és jobban tolerálható. Elsősorban hörgőtágítóként (bronchodilatátor) alkalmazzák, különböző légúti megbetegedések – például asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) vagy bronchitis – kezelésére.

2. Kémiai adatok

IUPAC-név: 7-(2,3-dihidroxipropil)teofillin
Molekulaképlet: C₉H₁₄N₄O₄
Molekulatömeg: 242,23 g/mol
CAS-szám: 479-18-5
Szerkezet: a teofillin molekulához propilén-glikol egység kapcsolódik, ami növeli a vízoldékonyságot

3. Hatásmechanizmus

A diprofillin xantin-származék, mely:

gátolja a foszfodiészteráz (PDE) enzimet, ezáltal növeli a ciklikus AMP (cAMP) szintjét a simaizomsejtekben,
a megnövekedett cAMP szint relaxálja a bronchusok simaizmait, így hörgőtágulatot (bronchodilatációt) okoz,
emellett mérsékelt stimuláló hatást gyakorol a központi idegrendszerre (KIR) és a szívműködésre,
enyhe diuretikus hatása is ismert, mivel fokozza a vizelet kiválasztását.

4. Farmakokinetika

Felszívódás: jól felszívódik orális adagolás után
Biológiai hasznosulás: jó, gyors hatáskezdet
Eloszlás: jól eloszlik a szövetekben
Metabolizmus: főként a májban történik
Kiválasztás: a vesén keresztül, részben változatlan formában
Felezési idő: kb. 2–3 óra (rövidebb, mint a teofillin esetén)

5. Javallatok

A diprofillin alkalmazási területei:

5.1. Bronchialis asztma

Hörgőgörcs oldása, főként enyhe-középsúlyos formákban
Alternatív szer a teofillinhez képest

5.2. Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD)

Segíthet a kilégzési nehézségek, légszomj enyhítésében

5.3. Krónikus hörghurut

Kiegészítő kezelésként használható a gyulladáscsökkentők mellett

5.4. Apnoe újszülötteknél (off-label használat)

Központi idegrendszeri stimuláns hatása révén

6. Adagolás és alkalmazás

A dózis az indikációtól, a beteg korától és egyéni toleranciájától függ.

Felnőttek: Szokásos adag 100–200 mg naponta 2–3 alkalommal Maximális napi adag: 800–900 mg
Gyermekek: Testtömegre számított adagolás szükséges (pl. 6–10 mg/kg/nap, osztott dózisban)
Adagolási formák:
- Tabletta, kapszula
- Injekciós oldat (sürgősségi alkalmazásra)
- Szirup (gyermekeknek)

7. Mellékhatások

A diprofillin mellékhatásai általában enyhébbek, mint a teofilliné, de a következők fordulhatnak elő:

7.1. Gyakori mellékhatások

Fejfájás
Hányinger, hányás
Nyugtalanság, álmatlanság
Gyomorpanaszok, hasmenés
Szívdobogásérzés (palpitáció)

7.2. Ritkább mellékhatások

Tachycardia
Tremor
Allergiás reakciók
KIR-túlstimuláció (nagy dózisban)

8. Ellenjavallatok

Allergia/metilxantin-túlérzékenység (pl. koffein, teofillin)
Súlyos szívritmuszavar
Epilepszia
Súlyos máj- vagy vesebetegség
Aktív gyomorfekély

9. Gyógyszerkölcsönhatások

Más xantinokkal együtt (pl. teofillin, koffein): aditív mellékhatások
Béta-agonisták: szinergista hörgőtágító hatás, de fokozott tachycardia veszély
Antibiotikumok (pl. ciprofloxacin, eritromicin): csökkent metabolizmus, teofillin-szerű toxicitás
Antikonvulzívumok: csökkenthetik a hatását
Alkohol: fokozhatja a KIR-mellékhatásokat

10. Terhesség és szoptatás

Terhesség: kategória B vagy C (forrástól függően) – csak indokolt esetben alkalmazható
Szoptatás: kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, óvatosság javasolt

11. Túladagolás

Tünetek:

Szívritmuszavarok
Görcsök
Nyugtalanság, álmatlanság
Hypokalemia, hyperglikémia

Kezelés:

Támogató kezelés
Görcsök esetén benzodiazepinek
Elektrolitzavarok korrekciója
Súlyos esetben intenzív osztályos felügyelet

12. Előnyök a teofillinnel szemben

Jobb vízoldékonyság
Kevesebb mellékhatás
Nem szükséges terápiás gyógyszerszint-monitorozás
Gyorsabb hatáskezdet, rövidebb hatástartam → biztonságosabb túladagolás esetén

13. Elérhetőség, készítmények

Tablettás és szirupos formában több országban forgalomban
Kereskedelmi nevek például:
- Bronchoparat
- Dilor
- Brophyllin

14. Összefoglalás

A diprofillin egy xantin-származék hörgőtágító, amely enyhébb mellékhatásprofilú alternatívát kínál a teofillinnel szemben. Jól alkalmazható légúti betegségek kiegészítő kezelésére, különösen olyan betegek esetében, akik nem tolerálják jól a teofillint. Rövidebb hatásideje miatt jobban kontrollálható, de hatékonysága kissé alacsonyabb lehet. Biztonságossága és vízoldékonysága miatt gyakran használják gyermekeknél és időseknél is.

Fordítások

Tartalom

angol: diprophylline (en)

További információk

diprofillin - Értelmező szótár (MEK)
diprofillin - Etimológiai szótár (UMIL)
diprofillin - Szótár.net (hu-hu)
diprofillin - DeepL (hu-de)
diprofillin - Яндекс (hu-ru)
diprofillin - Google (hu-en)
diprofillin - Helyesírási szótár (MTA)
diprofillin - Wikidata
diprofillin - Wikipédia (magyar)