Ugrás a tartalomhoz

emtricitabin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
emtricitabin
Clinical data
Pronunciation/ˌɛmtrɪˈsaɪtəbiːn/
EM-tri-SY-tə-been
Trade namesEmtriva
Other namesFTC
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604004
License data
Pregnancy
category
  • AU: B1
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability93%
Protein bindingVery low (less than 4%)
MetabolismHepatic oxidation and glucuronidation
CYP system not involved
Elimination half-life10 hours
ExcretionRenal (86%) and fecal (14%)
Identifiers
  • 4-Amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
Chemical and physical data
FormulaC8H10FN3O3S
Molar mass247.244403163 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@H]2O[C@H](SC2)CO)\N
  • InChI=1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1 checkY
  • Key:XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɛmtrit͡sitɒbin]

Főnév

emtricitabin

  1. (gyógyszertan) Az emtricitabin (INN: emtricitabine) egy antiretrovirális gyógyszer, amelyet a HIV-fertőzés kezelésére és megelőzésére alkalmaznak. A gyógyszer a nukleozid-reverz transzkriptáz gátlók (NRTI) csoportjába tartozik, amely gátolja a HIV szaporodását a szervezetben azáltal, hogy blokkolja a vírus reverz transzkriptáz enzimét. Emtricitabin leggyakrabban más HIV-ellenes szerekkel kombinációban kerül alkalmazásra – ilyen például a tenofovir vagy az efavirenz.

Az alábbi ismertető részletesen bemutatja az emtricitabin hatásmechanizmusát, farmakológiai tulajdonságait, alkalmazási területeit, mellékhatásait, interakcióit, ellenjavallatait, valamint a gyógyszer történetét és helyét a HIV-gyógyászatban.


1. Kémiai és farmakológiai jellemzők

Kémiai név: 4-amino-5-fluor-1-[(2R,5S)-2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-1,2-dihidropirimidin-2-on

Molekulatömeg: 247,23 g/mol Molekulaképlet: C₈H₁₀FN₃O₃S

Emtricitabin egy szintetikus fluorozott citolin-analóg, amely a természetes dezoxi-citozin nukleozid szerkezetéhez hasonlít. A fluoratom jelenléte növeli stabilitását és hatékonyságát.

Biológiai hasznosulás: ~93% Fehérjekötődés: <4% Félidő: 10 óra (plazma); intracellulárisan (trifoszfát formában): 39 óra Metabolizmus: minimális; főként vizelettel ürül Kiválasztás: vese (70–85%)


2. Hatásmechanizmus

Az emtricitabin hatása azon alapul, hogy gátolja a reverz transzkriptáz enzimet, amely a HIV vírus szaporodásához szükséges. A reverz transzkriptáz egy olyan enzim, amely az RNS-alapú vírus örökítőanyagát DNS-re másolja, hogy beépülhessen a gazdasejt genetikai állományába.

Emtricitabin belép a sejtbe, ahol emtricitabin-trifoszfáttá alakul. Ez a trifoszfát verseng a természetes dezoxi-citozin-trifoszfáttal a beépülésért a vírus DNS-ébe. Ha az emtricitabin beépül, láncmegszakítást okoz, így megakadályozza a vírus genetikai anyagának teljes másolását.


3. Terápiás alkalmazás

3.1. HIV-fertőzés kezelése

Emtricitabin alkalmazása elsősorban kombinációs terápiában történik, más NRTI-kkel vagy különböző hatásmechanizmusú antiretrovirális szerekkel (pl. NNRTI-k, proteázgátlók, integrázgátlók) együtt. Az ilyen kombinációk célja a vírusterhelés tartós csökkentése és az immunrendszer megerősítése.

Leggyakoribb kombinációk:

  • Emtricitabin + tenofovir disoproxil vagy tenofovir alafenamid
  • Emtricitabin + tenofovir + efavirenz (pl. Atripla)
  • Emtricitabin + tenofovir + elvitegravir + cobicistat (pl. Genvoya)

3.2. HIV-megelőzés (PrEP)

A PrEP (pre-expozíciós profilaxis) célja, hogy megelőzze a HIV-fertőzést még a vírusnak való kitettség előtt. Az emtricitabin/tenofovir kombinációt alkalmazzák napi szedéssel olyan személyek esetében, akik fokozott kockázatnak vannak kitéve (pl. HIV-pozitív partnerrel élők, MSM, szexmunkások, intravénás kábítószer-használók stb.).

A PrEP napi szedés esetén kb. 92–99% hatékonyságú a szexuális úton terjedő HIV ellen.


4. Adagolás és alkalmazás

4.1. Felnőttek

  • HIV kezelésére: napi 1×200 mg szájon át
  • PrEP esetén: emtricitabin 200 mg + tenofovir disoproxil 300 mg, naponta egyszer

4.2. Gyermekek

A dózist életkorhoz, testtömeghez és a gyógyszerformához igazítják. Az emtricitabin alkalmazható már legalább 3 hónapos kor felett, de a pontos adagolást gyermekgyógyász határozza meg.


5. Mellékhatások

Emtricitabin általában jól tolerálható, de mint minden gyógyszer, ez is okozhat mellékhatásokat. Ezek lehetnek enyhék, átmenetiek vagy ritkán súlyosak.

5.1. Gyakoribb mellékhatások

  • Fejfájás
  • Hasmenés
  • Hányinger
  • Álmatlanság
  • Bőrkiütés
  • Hyperpigmentáció (főként kézen, lábon, ajkakon – főleg sötétebb bőrű egyéneknél)

5.2. Ritkább, de súlyos mellékhatások

  • Tejsavas acidózis
  • Hepatomegalia (májmegnagyobbodás) steatosissal
  • Súlyos allergiás reakciók
  • Vesekárosodás (főleg tenofovirrel kombinálva)
  • Immunrekonstitúciós gyulladásos szindróma (IRIS)


6. Ellenjavallatok és figyelmeztetések

6.1. Ellenjavallatok

  • Emtricitabin vagy a készítmény egyéb összetevői iránti túlérzékenység
  • Súlyos veseelégtelenség (egyes készítményeknél: kreatinin-clearance <30 ml/perc)

6.2. Figyelmeztetések

  • Vesefunkció monitorozása szükséges hosszú távú használat során
  • Hepatitis B-fertőzött egyéneknél a kezelés leállítása után súlyos májkárosodás fordulhat elő
  • Tejsavas acidózis tüneteinek (pl. izomfájdalom, fáradtság, légszomj) jelentkezése esetén azonnal orvoshoz kell fordulni


7. Gyógyszerkölcsönhatások

Mivel az emtricitabin nem jelentős mértékben metabolizálódik a citokróm P450 rendszer útján, interakciós potenciálja alacsonyabb, mint sok más antiretrovirális gyógyszeré. Azonban kombinációs készítmények alkalmazása esetén figyelembe kell venni más komponensek kölcsönhatásait is.

Lehetséges interakciók:

  • Tenofovirral együtt óvatos alkalmazás vesebetegeknél
  • Lamivudinnal nem javasolt kombinálni, mivel hasonló hatásmechanizmusúak (nem növelik a hatást, viszont a toxicitás fokozódhat)
  • Vesehatású gyógyszerekkel (aminoglikozidok, NSAID-ok) együtt óvatosan


8. Terhesség és szoptatás

8.1. Terhesség

Az állatkísérletek nem mutattak ki káros hatásokat, és az emberi adatok alapján a gyógyszer viszonylag biztonságosnak tekinthető. Alkalmazása terhes HIV-pozitív nőknél indokolt lehet a fertőzés átvitelének megelőzésére.

8.2. Szoptatás

Emtricitabin kiválasztódik az anyatejbe. HIV-pozitív anyák esetén a szoptatás nem ajánlott, hogy elkerüljék a vírus átvitelét.


9. Történeti áttekintés

Emtricitabint eredetileg az Emory University kutatói fejlesztették ki az 1990-es évek végén, majd a Triangle Pharmaceuticals, később pedig a Gilead Sciences vásárolta meg a jogokat. Az FDA 2003-ban engedélyezte emtricitabint HIV-fertőzés kezelésére.

2004-től kezdve megjelentek a kombinációs készítmények (pl. Truvada, Atripla), amelyek forradalmasították a HIV-gyógyszerelést. Az egy tablettás napi dózisok jelentősen növelték a beteg-együttműködést és javították az életminőséget.

2012-ben az FDA jóváhagyta a Truvada-t PrEP céljára, ezzel az emtricitabin a HIV-megelőzés történetének mérföldkövévé vált.


10. Generikumok és kereskedelmi nevek

Eredeti márkanév: Emtriva Legismertebb kombinációk:

  • Truvada: emtricitabin + tenofovir disoproxil
  • Descovy: emtricitabin + tenofovir alafenamid
  • Atripla: emtricitabin + tenofovir + efavirenz
  • Biktarvy: bictegravir + emtricitabin + tenofovir alafenamid

Generikus változatai elérhetők a világ számos országában, főként a PrEP-programokhoz kapcsolódóan.


11. A gyógyszer szerepe a HIV elleni harcban

Az emtricitabin kulcsszerepet játszik abban, hogy a HIV-fertőzést krónikus, jól kezelhető állapottá alakította át. A hatékony kombinált terápiák és megelőző rendszerek révén:

  • Jelentősen csökkent a HIV-fertőzöttek vírusterhelése
  • Csökkent a fertőzés továbbadásának kockázata
  • Lehetőség nyílt a nem fertőzöttek védelmére is (PrEP)

A modern HIV-terápiás protokollok többsége tartalmaz emtricitabint, különösen a tenofovir-alapú kombinációkban.


12. Kutatás és jövőbeli kilátások

Folyamatban vannak vizsgálatok arra vonatkozóan, hogy az emtricitabint:

  • Hosszú hatású injekciós formában alkalmazzák
  • Alkalmazzák új kombinációkban (pl. kétkomponensű terápiák)
  • Használják más retrovírusok vagy vírusos betegségek kezelésében

A PrEP újabb generációs formái (pl. Descovy) már alacsonyabb dózisban és kevesebb mellékhatással alkalmazzák az emtricitabint.


Összefoglalás

Az emtricitabin az egyik legfontosabb nukleozid típusú HIV-ellenes szer, amely kiemelkedő szerepet játszik a fertőzés kezelésében és megelőzésében. Jó tolerálhatósága, erős vírusellenes hatása és egyszerű adagolása révén a modern HIV-terápia egyik sarokköve. A kombinált készítmények részeként napi egy tabletta formájában alkalmazva jelentősen javítja a betegek életminőségét, és lehetővé teszi a HIV-fertőzés hatékony kontrollját és megelőzését.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=emtricitabin&oldid=3514592”