Ugrás a tartalomhoz

epirubicin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
epirubicin
Clinical data
Trade namesEllence
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa603003
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration
Intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
BioavailabilityNA
Protein binding77%
MetabolismHepatic glucuronidation and oxidation
ExcretionBiliary and renal
Identifiers
  • (8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-Amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,7,8,9,10,12-hexahydrotetracene-5,12-dione
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC27H29NO11
Molar mass543.525 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C2c1c(O)c5c(c(O)c1C(=O)c3cccc(OC)c23)C[C@@](O)(C(=O)CO)C[C@@H]5O[C@@H]4O[C@H]([C@H](O)[C@@H](N)C4)C
  • InChI=1S/C27H29NO11/c1-10-22(31)13(28)6-17(38-10)39-15-8-27(36,16(30)9-29)7-12-19(15)26(35)21-20(24(12)33)23(32)11-4-3-5-14(37-2)18(11)25(21)34/h3-5,10,13,15,17,22,29,31,33,35-36H,6-9,28H2,1-2H3/t10-,13-,15-,17-,22-,27-/m0/s1
  • Key:AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N
  (verify)


Kiejtés

  • IPA: [ ˈɛpirubit͡sin]

Főnév

epirubicin

  1. (gyógyszertan) Epirubicin egy antraciklin típusú daganatellenes gyógyszer, amelyet elsősorban szolid tumorok, például emlőrák, gyomorrák, hólyagdaganat és más típusú karcinómák kezelésére használnak. Kémiailag rokon az doxorubicinnal, de eltérő farmakokinetikai és toxikológiai tulajdonságokkal bír.



🧪 Általános jellemzők

  • Hatóanyag neve: Epirubicin-hidroklorid
  • Gyógyszerosztály: Antraciklin antibiotikum, citotoxikus kemoterápiás szer
  • Alkalmazás módja: Intravénás injekció vagy infúzió, hólyagba történő közvetlen alkalmazás (intravesicalis)
  • Kereskedelmi nevek: Epirubicin, Pharmorubicin, Epirubicin Teva stb.



⚙️ Hatásmechanizmus

Epirubicin többféle módon gátolja a rákos sejtek szaporodását:

  1. DNS-topoizomeráz II gátlás:
    • Megakadályozza a DNS kettős szálának újraösszekapcsolódását replikáció során
    • DNS-törést idéz elő → sejthalál
  2. Interkalálás:
    • Beékelődik a DNS bázispárjai közé → gátolja a transzkripciót és replikációt
  3. Szabadgyökök képződése:
    • Reaktív oxigénformák (ROS) sejtkárosodást okozhatnak



🧬 Farmakológia

Tulajdonság Részletek
Biológiai hozzáférhetőség IV alkalmazás → teljes
Metabolizmus Májban (főként)
Elimináció Epe és vizelet útján
Félidő kb. 30 óra



🩺 Indikációk

  • Emlőrák (neo-/adjuváns kemoterápia)
  • Hólyagrák (intravesicalisan)
  • Gyomorrák, tüdőrák, limfómák (kombinált kemoterápiában)
  • Soft tissue sarcomák



💉 Adagolás

Az adagolás számos tényezőtől függ:

  • testsúly/testfelszín
  • máj- és vesefunkciók
  • kombinációs terápia jelenléte
  • egyéni tolerancia

Példa: 60–90 mg/m² 3 hetente, IV infúzió formájában



⚠️ Mellékhatások

Gyakoribb Ritkább, de súlyos
Hányinger, hányás Kardiotoxicitás (szívelégtelenség)
Hajhullás (reverzibilis) Másodlagos leukémia
Csontvelő-depresszió Májenzimszintek emelkedése
Stomatitis (szájgyulladás) Extravasatio → szövetkárosodás

Különösen figyelni kell a szívtoxicitásrakumulatív dózis korlátozott (pl. max. 900 mg/m²).



🚨 Ellenjavallatok

  • Súlyos szívelégtelenség vagy előző antraciklin-expozíció
  • Aktív fertőzés
  • Terhesség (teratogén)
  • Súlyos májkárosodás



🧠 TL;DR

Az epirubicin egy antraciklin típusú daganatellenes szer, amely a DNS-szintézist gátolja és szabadgyök-károsodást okoz. Főként emlőrákban, hólyagrákban és egyéb szolid tumorokban alkalmazzák. Fő kockázata a kardiotoxicitás, ezért a kumulatív dózist szigorúan követik.


Fordítások