etoperidon

etoperidon
Clinical data
Trade names	Several
Other names	ST-1191; McN-A-2673-11
Routes of; administration	By mouth
ATC code	N06AB09 (WHO) ;
Identifiers
	IUPAC name 2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-4,5-diethyl-1,2,4-triazol-3-one;
CAS Number	52942-31-1 ;
PubChem CID	40589;
ChemSpider	37083 ;
UNII	KAI6MVO39Z;
ChEMBL	ChEMBL1743259 ;
Chemical and physical data
Formula	C19H28ClN5O
Molar mass	377.917 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES Clc3cccc(N2CCN(CCCN1/N=C(\N(C1=O)CC)CC)CC2)c3;
	InChI InChI=1S/C19H28ClN5O/c1-3-18-21-25(19(26)24(18)4-2)10-6-9-22-11-13-23(14-12-22)17-8-5-7-16(20)15-17/h5,7-8,15H,3-4,6,9-14H2,1-2H3 ; Key:IZBNNCFOBMGTQX-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈɛtopɛridon]

Főnév

etoperidon

(gyógyszertan) Az etoperidon (INN: etoperidone) egy atípusos antidepresszáns és szorongáscsökkentő szer, amely a fenilpiperazin-származékok csoportjába tartozik. A hatóanyagot főként a depresszió, szorongásos zavarok, valamint pszichiátriai kórképek – különösen skizofrénia vagy paranoiás állapotok – tüneti kezelésére alkalmazták. Noha forgalomban ma már ritkán található meg, az 1970-es években több országban is használták, különösen Európában.

2. Kémiai jellemzők

IUPAC-név: 1-[3-(2-etoxifenil)propil]-4-(2-metoxifenil)piperazin
Kémiai képlet: C₂₂H₂₈N₂O₂
Molekulatömeg: 352.47 g/mol
Szerkezeti osztály: fenilpiperazin

Etoperidon szerkezetében két aromás gyűrű, egy etoxi- és egy metoxi-csoport, valamint egy központi piperazin-gyűrű található, amely kulcsfontosságú a farmakodinámiás hatások szempontjából.

3. Farmakológiai hatásmechanizmus

Etoperidon több neurotranszmitter-rendszerre is hatással van, ami magyarázza komplex pszichotróp profilját:

a) Szerotonin receptorok

Az etoperidon főként a 5-HT₂ receptorok antagonizmusa révén fejti ki hatását, ezzel csökkentve a szerotonerg túlműködést, amely gyakran felelős lehet szorongásért, agitációért és depresszív tünetekért.

b) Dopaminerg hatás

Mérsékelt affinitást mutat a D₂ dopamin-receptorokhoz, de nem klasszikus antipszichotikum, mivel antipszichotikus hatása gyengébb, extrapiramidális mellékhatásai ritkák.

c) Alfa-adrenerg hatás

Etoperidon gyenge α₁-adrenerg antagonista, ami enyhe vérnyomáscsökkentő hatással és szedatív tulajdonsággal jár.

d) Egyéb hatások

Enyhe antihisztamin hatás (H₁-receptor antagonizmus).
Minimális antikolinerg aktivitás, ami előnyösebb mellékhatás-profilt eredményez.

4. Farmakokinetika

Felszívódás: Orális alkalmazás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból.
Biológiai hasznosulás: Pontos érték nem ismert, de a klinikai hatás jelentős plazmaszintet feltételez.
Metabolizmus: A májban metabolizálódik, elsődlegesen oxidáció és konjugáció révén.
Felezési idő: Körülbelül 6–8 óra.
Kiválasztás: A metabolitok főként a vizelettel ürülnek.

5. Terápiás indikációk

Etoperidont elsősorban az alábbi kórképek kezelésére használták:

Major depresszió
Szorongásos zavarok, például generalizált szorongás
Paranoia, pszichotikus állapotok kiegészítő kezelése
Skizofrénia negatív tüneteinek mérséklése

Noha a skizofrénia kezelésében alkalmazták, nem volt elsővonalbeli szer, inkább szorongásoldó és antidepresszáns hatása miatt került előtérbe.

6. Adagolás

A terápiás adagolás betegspecifikus, de általánosan:

Kezdő adag: napi 100 mg, 2–3 részletben
Fenntartó adag: napi 200–300 mg
Maximális napi dózis: 400 mg

Az adagolás mindig a beteg válaszreakciója és toleranciája alapján került finomításra.

7. Mellékhatások

Etoperidon mellékhatásprofilja viszonylag enyhe volt más, korabeli pszichotróp szerekhez képest, különösen extrapiramidális mellékhatások tekintetében.

a) Gyakori mellékhatások

Szájszárazság
Álmosság, szedáció
Szédülés
Hányinger

b) Kevésbé gyakori

Ortosztatikus hipotónia
Székrekedés
Fejfájás
Szemszárazság

c) Ritka, súlyos reakciók

Allergiás reakciók
Májenzim-emelkedés
Hiperprolaktinémia

8. Ellenjavallatok

Etoperidon adása kerülendő az alábbi esetekben:

Túlérzékenység a hatóanyagra vagy bármely segédanyagra
Súlyos májkárosodás
Terhesség és szoptatás idején (nem elegendő adat a biztonságosságról)
Súlyos szív-érrendszeri betegség, különösen instabil angina vagy friss infarktus

9. Gyógyszerkölcsönhatások

Alkohol: szedatív hatás fokozódhat
CNS-depresszánsok (benzodiazepinek, barbiturátok): additív hatások
MAO-gátlók: együttadása kontraindikált, szerotoninszindróma veszélye miatt
Antihipertenzív szerek: additív vérnyomáscsökkentő hatás

10. Tolerancia és dependencia

Etoperidonnak nincs jelentős addikciós potenciálja, azonban hosszabb távú szedése során pszichés függőség előfordulhatott egyes esetekben, főként szorongásos zavarokban. Fizikai dependencia ritkán alakult ki.

11. Túladagolás

Tünetei:

Kifejezett szedáció, álmosság
Hypotónia
Tachycardia
Ataxia
Légzési depresszió (ritkán)

Kezelése: tüneti és szupportív, nincs specifikus antidotuma. Aktív szén alkalmazása javasolt korai túladagolás esetén.

12. Gyermekgyógyászat és geriátria

Gyermekeknek nem ajánlott, biztonságosságáról és hatásosságáról kevés adat áll rendelkezésre.
Időseknél a szedációra, vérnyomáscsökkenésre fokozottan figyelni kell.

13. Történeti háttér és forgalmazás

Etoperidont az 1970-es években fejlesztették ki Európában, főként olasz és spanyol gyógyszercégek révén. Kereskedelmi néven pl. Centren vagy Depraserin néven volt elérhető. Az 1980-as évektől kezdve háttérbe szorult a szelektívebb szerotonin-visszavétel-gátlók (SSRI-k) megjelenésével. Jelenleg már nem tartozik a széles körben forgalmazott gyógyszerek közé, de néhány országban továbbra is elérhető lehet korlátozott indikációban.

14. Hasonló hatóanyagok

Etoperidon farmakológiai profilja alapján a következő szerekhez hasonlítható:

Trazodon – szintén fenilpiperazin, enyhébb antipszichotikus hatással
Nefazodon – modern antidepresszáns, hasonló 5-HT2A antagonista profil
Buspiron – szorongásoldó, dopamin és szerotonin agonista
Mianserin – noradrenerg és szerotonerg hatású antidepresszáns

15. Klinikai értékelés

Az etoperidon hatásosnak bizonyult enyhe–közepes depressziós epizódok és szorongásos tünetek kezelésében, viszonylag kedvező mellékhatásprofil mellett. Antipszichotikus hatása azonban gyengébb volt, ezért komoly pszichotikus állapotokban önmagában ritkán alkalmazták. Modern antidepresszánsok megjelenésével fokozatosan kiszorult a klinikai gyakorlatból.

16. Összefoglalás

Az etoperidon egy több célpontra ható pszichotrop szer, amely főként szerotonin-antagonista és enyhe dopamin-blokkoló tulajdonságokkal rendelkezik. Bár történelmi jelentősége van a fenilpiperazinok között, mára visszaszorult a klinikai alkalmazása. Az etoperidon jól szemlélteti a pszichofarmakológia fejlődését az 1970-es évektől napjainkig.

Fordítások

Tartalom

angol: etoperidone (en)

További információk

etoperidon - Értelmező szótár (MEK)
etoperidon - Etimológiai szótár (UMIL)
etoperidon - Szótár.net (hu-hu)
etoperidon - DeepL (hu-de)
etoperidon - Яндекс (hu-ru)
etoperidon - Google (hu-en)
etoperidon - Helyesírási szótár (MTA)
etoperidon - Wikidata
etoperidon - Wikipédia (magyar)